Регион
Войти
Заказы
Корзина
Эменд набор капсул 125мг+80мг 3шт
4 692.00
img
img
  • Артикул:
    1000339253
  • Производитель:
    Мерк Шарп и Доум
  • Действущее вещество:
  • Страна происхождения:
    Россия
  • Порядок отпуска:
    По рецепту
  • Срок годности:
    48 месяцев
4 692.00
Цена в аптеках: 6 555.00 ₽
Плюс 0,5%, 1%, 2% от суммы покупки
Количество
До 2% от суммы покупки баллами
Условия бонусной программы
Доставка в аптеку
Доставка в любую аптеку бесплатно
Наличие в аптеках
Онлайн цены и цены в аптеках могут отличаться.
Найти в аптеке

Описание товара

Эменд набор капсул 125мг+80мг 3шт представляет собой противорвотный препарат с центральным механизмом действия. Благодаря длительности воздействия на мишени-рецепторы подавляет даже отсроченную фазу приступов тошноты и рвоты.
Назначают для предупреждения приступов рвоты и тошноты (острой или отсроченной), которые могут возникнуть на фоне химиотерапии. Рекомендован совместный прием с другими противорвотными средствами
Эменд набор капсул 125мг+80мг 3шт 1шт не используют при индивидуальной непереносимости компонентов, печеночной недостаточности в тяжелой форме, совместно с некоторыми препаратами, в возрасте до 18 лет, при беременности и лактации.

Характеристики

Действующее вещество (лат)

Aprepitantum

Форма выпуска

Капсулы

Кол-во лекарственного препарата в упаковке

1

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачной крышечкой белого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с надписями "461" и "80mg", нанесенными черными чернилами; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета; Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачной крышечкой розового цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с надписями "462" и "125mg", нанесенными черными чернилами; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 60-65%. Прием капсулы одновременно с приемом пищи не оказывает клинического значимого влияния на биодоступность апрепитанта. Фармакокинетика апрепитанта в диапазоне клинических доз является нелинейной. После приема внутрь препарата Эменд® в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 3-й дни AUC в течение 24 ч составляла приблизительно 19,5 мкг×ч/мл в 1-й день и 20,1 мкг×ч/мл на 3-й день. Cmax составила 1,5 мкг/мл и 1,4 мкг/мл в 1-й и 3-й дни соответственно и достигалась приблизительно через 4 ч после приема препарата. Распределение Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 66 л. В экспериментальных исследованиях показано, что апрепитант проникает через плацентарный барьер у крыс и через ГЭБ у крыс и хорьков. У человека апрепитант проникает через ГЭБ. Метаболизм Апрепитант подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством окисления в морфолиновом кольце и его боковых цепях в основном под действием CYP3A4 и лишь небольшая часть препарата метаболизируется при участии CYP1A2 и CYP2C19 (CYP2D6, CYP2C9 или CYP2E1 в метаболизме апрепитанта не участвуют). Выведение Кажущийся T1/2 составляет приблизительно от 9 до 13 ч. Апрепитант выводится главным образом в виде метаболитов через кишечник (86%) и почками (5%). Кажущийся плазменный клиренс апрепитанта составляет приблизительно от 60 до 84 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетика препарата Эменд® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучена. У пациентов в возрасте 65 лет и старше после приема внутрь препарата Эменд® в разовой дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 5-й дни AUC в течение 24 ч была на 21% больше в 1-й день и на 36% больше на 5-й день, чем у лиц моложе 65 лет. Cmax при этом была на 10% выше в 1-й день и на 24% выше на 5-й день. Данные различия не являлись клинически значимыми. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) после приема внутрь препарата Эменд® в дозе 125 мг в 1-й день и затем в дозе 80 мг/сут во 2-й и 3-й дни AUC в течение 24 ч была на 11% меньше в 1-й день и на 36% меньше на 3-й день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы препарата. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC в течение 24 ч была на 10% больше в 1-й день и на 18% больше на 3-й день, чем у здоровых добровольцев, получивших те же дозы. Данные различия не признаны клинически значимыми. Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) и пациенты в терминальной стадии почечной недостаточности, нуждающиеся в гемодиализе, получали Эменд® однократно в дозе 240 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени AUC для суммарного апрепитанта (как связанного, так и не связанного с белками) была снижена на 21%, а Cmax была снижена на 32% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, AUC для суммарного апрепитанта была меньше на 42%, а Cmax на 32%. В связи с небольшим снижением связывания апрепитанта с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью значения AUC фармакологически активного несвязанного препарата у этих пациентов и у здоровых лиц достоверно не различались. Гемодиализ, проведенный через 4 и 48 ч после приема препарата, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта. В диализате обнаруживалось менее 0,2% дозы апрепитанта. После однократного приема внутрь препарата Эменд® AUC0-24 и Cmax препарата у женщин были на 9% и 17% соответственно выше, чем у мужчин. Т1/2 апрепитанта у женщин был на 25% меньше, чем у мужчин, а значимых различий во времени достижения Cmax между женщинами и мужчинами не отмечалось. Данные различия фармакокинетических параметров не имеют клинического значения. Коррекция дозы препарата Эменд® в зависимости от расы не требуется. Индекс массы тела не влияет на фармакокинетику апрепитанта.

Показания препарата

Для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко- или умеренноэметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к апрепитанту или любому другому компоненту препарата. Одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом.Тяжелая печеночная недостаточность

Побочные действия

Безопасность апрепитанта оценивалась приблизительно у 6500 пациентов. Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией Высоко эметогенная терапия В клиническом исследовании принимали участие 544 пациента, получавших высоко эметогенную терапию и апрепитант в первом цикле. 413 пациентов из данной группы продолжили терапию (максимальное число курсов химиотерапии - 6). Трехдневный режим приема препарата Эменд в комбинации с ондансетроном и дексаметазоном хорошо переносился пациентами. Большинство побочных реакций, зафиксированных в клинических исследованиях, были определены как реакции легкой и средней степени тяжести. Наиболее частые нежелательные явления на фоне высокоэметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазоном (наблюдались с большей частотой, чем при терапии антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазоном): икота (4.6%), повышение активности АЛТ (2.8%), диспепсия (2.6%), запор (2.4%), головная боль (2%) и снижение аппетита (2%). В дополнительном клиническом исследовании у 1169 пациентов, получавших различные виды высокоэметогенной химиотерапии и режимы профилактики тошноты и рвоты с применением апрепитанта и антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазона либо только антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов и дексаметазона, профиль побочных реакций был одинаковым. Умеренно эметогенная терапия В клиническом исследовании с участием 868 пациентов наиболее частым нежелательным явлением на фоне умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших апрепитант в комбинации с антагонистами 5-HT3-рецепторов и дексаметазоном (наблюдалась с большей частотой, чем при терапии антагонистами 5-HT3 рецепторов и дексаметазоном), была утомляемость (1.4%). В объединенном анализе исследований высоко эметогенной и умеренно эметогенной химиотерапии у пациентов, получавших лечение апрепитантом, наблюдались следующие, связанные с приемом препарата побочные эффекты, причем с большей частотой, чем при стандартной терапии: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000). Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - кандидоз, стафилококковая инфекция. Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, фебрильная нейтропения. Со стороны обмена веществ: часто - снижение аппетита; редко - полидипсия. Нарушения психики: нечасто - тревожность; редко - дезориентация, эйфория. Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость; редко - когнитивные нарушения, заторможенность, извращение вкуса. Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - учащенное сердцебиение, приступообразные ощущении жара ("приливы"); редко - брадикардия, сердечно сосудистые нарушения. Со стороны дыхательной системы: часто - икота; редко - боль в горле, чиханье, кашель, постназальный синдром, раздражение глотки. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; нечасто - отрыжка, тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм; редко - твердый кал, перфоративная язва двенадцатиперстной кишки, нейтропенический колит, стоматит, вздутие живота. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - сыпь, акне; редко - фотосенсибилизация, повышенная потливость, себорея, повышение жирности кожи, зудящая сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечные спазмы, мышечная слабость. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия; редко - поллакиурия. Изменения со стороны лабораторных показателей: часто - повышение активности АЛТ; нечасто - повышение активности АСТ, повышение активности ЩФ; редко - увеличение диуреза, наличие эритроцитов в моче, гипонатриемия, уменьшение массы тела, глюкозурия, нейтропения. Общие расстройства: часто - утомляемость; нечасто - астения, недомогание; редко - отеки, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, нарушение походки. Профиль нежелательных явлений у пациентов, получающих высоко эметогенную и умеренно эметогенную химиотерапию, при проведении повторных курсов (максимальное число курсов - 6) с применением апрепитанта был сопоставим с таковым во время 1-го цикла химиотерапии. В другом исследовании применения апрепитанта для предупреждения тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, было получено сообщение о серьезных побочных эффектах - синдроме Стивенса-Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе (синдром Лайелла). Данные пострегистрационных исследований В пострегистрационный период сообщалось о приведенных ниже побочных эффектах. Вследствие того, что отчеты поступали от добровольцев из групп населения с неопределенной численностью, невозможно достоверно определить ожидаемую частоту или причинную связь с приемом препарата. Со стороны кожи и кожных придатков: зуд, сыпь, крапивница, редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции

Передозировка

Симптомы: имеющиеся данные по применению апрепитанта в высоких дозах без химиотерапии (однократно до 600 мг или по 375 мг ежедневно в течение 42 дней) свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. У 1 пациента, принявшего 1440 мг апрепитанта, наблюдались сонливость и головная боль. Лечение: терапию препаратом Эменд® следует прекратить и обеспечить контроль состояния пациента. При необходимости проводят симптоматическую терапию. В связи с противорвотным действием апрепитанта лекарственные препараты, вызывающие рвоту, скорее всего, не будут эффективны. Антидот к препарату неизвестен. Гемодиализ не эффективен.

Применение при беременности/кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата при беременности не проводилось, поэтому применение препарата Эменд® при беременности не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли апрепитант с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с риском нежелательного влияния на грудного ребенка.

Способ применения

Эменд® назначают в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов. Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению антагониста серотониновых 5-НТ3 рецепторов, назначаемого одновременно с препаратом Эменд®. Рекомендуемая доза препарата Эменд® при трехдневном режиме составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг 1 раз/сут утром во 2-й и 3-й дни. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ( > 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин), а также у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется. Коррекция дозы в зависимости от пола, возраста, расовой принадлежности или индекса массы тела не требуется.

Фармакодинамика

Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией. В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия. Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.

Отпуск

по рецепту

Условия хранения

от 2.0°С до 30.0°С хранить 1460 суток;

Тип упаковки

картонная упаковка

Наименование/Бренд

ЭМЕНД

Есть в наличии в аптеках

  • г. Москва, Ферганский проезд, д. 14к3
    10:00 - 22:00
    4 900.00
  • г. Москва, ул. Маршала Захарова, д. 2
    10:00 - 22:00
    6 555.00
  • г. Москва, ул. Братиславская, д. 26
    10:00 - 21:30
    5 195.00
  • г. Москва, Федеративный проспект, д. 34к1
    09:00 - 21:00
    4 915.00
  • г. Москва, ул. Бориса Галушкина, д. 20, этаж 1, нежилое помещение IX, комнаты №№1-3,3а,4,4а,4б,5-7,9,11,13,14,16-20
    10:00 - 22:00
    4 930.00