731 ₽

731 ₽

Гриптера капсулы 75мг 10шт

731 ₽

  • ПроизводительАлиум
  • Действующее веществоОсельтамивир
  • Страна происхожденияРоссия
  • Порядок отпускаПо рецепту
  • Срок годности36 месяцев

Инструкция

Описание

Гриптера капсулы 75мг 10шт относится к категории противовирусных препаратов. Активно действует в отношении типов А и В. Эффективно справляется с болезнью у разных возрастных групп. Действует при отсутствии прививки и при ослабленном организме. Средство подавляет репликацию, тормозит рост вирусных клеток и снижает их патогенность.<br />
Рекомендуется использовать для:<br />
- терапии для взрослых и детей (допускается прием с 1 года);<br />
- профилактики заболеваний у детей, подростков и взрослых (назначается в период вирусной активности, особенно, в коллективах с большим количеством людей и повышенным риском распространения болезни).<br />
Схема приема и дозировка зависит от возраста и цели приема препарата.

Артикул

1000365814

Отпуск

По рецепту

Действующее вещество

Осельтамивир

Действующее вещество (лат)

Oseltamyvirum

Тип упаковки

картонная упаковка

Регистрационный номер

ЛП-005982

Кол-во лекарственного препарата в упаковке

10

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые №2, с корпусом светло-серого цвета и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета; допускается наличие столбика или конгломератов, которые рассыпаются при надавливании стеклянной палочкой.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи, режим дозирования и продолжительность применения зависят от показания, возраста и клинического состояния пациента.

Фармакокинетика

ВсасываниеОсельтамивир легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и экстенсивно превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Концентрация активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 мин, время достижения максимальной концентрации 2-3 ч, и более чем в 20 раз превышают концентрации пролекарства. Не менее 75 % принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5 % - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.РаспределениеОбъем распределения (Vss) активного метаболита - 23 л.По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 3 %. Связь пролекарства с белками плазмы крови - 42 %, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.МетаболизмОсельтамивир экстенсивно превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни осельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.ВыведениеВыводится (> 90 %) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (> 99 %) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс (18,8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. Через кишечник выводится менее 20 % принятого осельтамивира. Период полувыведения активного метаболита 6-10 ч.Фармакокинетика в особых группах пациентовПациенты с поражением почекПри применении осельтамивира (100 мг два раза в сутки в течение 5 дней) у пациентов с различной степенью поражения почек площадь под кривой «концентрация активного метаболита в плазме - время» (AUC осельтамивира карбоксилата) обратно пропорциональна снижению функции почек.Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина ? 10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась.Пациенты с поражением печениПолученные in vitro и в исследованиях на животных данные об отсутствии значительного повышения AUC осельтамивира или его активного метаболита при нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести были подтверждены и в клинических исследованиях (см. «Дозирование в особых случаях»). Безопасность и фармакокинетика осельтамивира у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.Пациенты пожилого и старческого возрастаУ пациентов пожилого и старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35 % выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз осельтамивира. Период полувыведения препарата у пациентов пожилого и старческого возраста существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. С учетом данных по экспозиции препарата и его переносимости пациентами пожилого и старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.Дети в возрасте от 1 года до 8 лет и подросткиФармакокинетику осельтамивира изучали у детей от 1 до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании по изучению многократного приема препарата у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. Скорость выведения активного метаболита с поправкой на массу тела у детей младшего возраста выше, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг и однократных доз 30 мг или 45 мг в соответствии с рекомендациями по дозированию для детей и экстемпоральному приготовлению суспензии, приведенными в разделе «Способ применения и дозы», обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы 75 мг препарата (что эквивалентно примерно1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.Беременные женщиныВ ходе объединенного анализа популяционной фармакокинетики было выявлено, что применение препарата в дозе, указанной в разделе «Способ применения и дозы», приводит к более низкой экспозиции активного метаболита (в среднем на 30 % в течение всех триместров беременности) у беременных женщин по сравнению с небеременными женщинами. Наименьшая расчетная экспозиция, тем не менее, остается выше ингибирующих концентраций (значения IC95), одновременно находясь на уровне терапевтического воздействия для ряда штаммов вируса гриппа. Кроме того, результаты наблюдательных исследований выявляют пользу существующего режима дозирования в указанной популяции пациентов. Таким образом, изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики гриппа не рекомендуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», пункт «Лечение гриппа у беременных женщин»).Пациенты с ослабленным иммунитетомАнализ популяционной фармакокинетики указывает на увеличение экспозиции (до 50 %) активного метаболита осельтамивира у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом по сравнению с пациентами с нормальным иммунитетом (как указано в разделе «Способ применения и дозы»). При этом клиренс креатинина в этих группах остается сопоставимым.Наличие сниженного иммунитета у взрослых пациентов не требует коррекции дозы осельтамивира, благодаря высокому пределу безопастности активного метаболита. Тем не менее, у взрослых пациентов с поражением почек дозы необходимо корректировать в соответствии с информацией, представленной в разделе «Способ применения и дозы».

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.Прочие: чувство усталости, слабость.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивиру или любому компоненту препарата. Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Детский возраст до 1 года. Тяжелая печеночная недостаточность.

Фармакодинамика

Механизм действия: Противовирусный препарат. Осельтамивир является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрации ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на. 50 % (IC50), составляет 0,1-1,3 нМ для вируса гриппа А и 2,6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IC50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8,5 нМ. Клиническая эффективность: В проведенных исследованиях осельтамивир не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. Исследования естественной гриппозной инфекции. В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать осельтамивир не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97 % пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3 % пациентов - вирусов гриппа В. Осельтамивир значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших осельтамивир, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38 % меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний осельтамивир снижал примерно на 50 % частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: осельтамивир вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время». Данные, полученные в исследовании по терапии осельтамивиром у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием осельтамивира в дозе 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигали статистической значимости. В другом исследовании пациенты с гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали осельтамивир в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах пациентов, получавших осельтамивир и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме осельтамивира сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-ой и 4-ый день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности осельтамивира у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов. Лечение гриппа у беременных женщин: Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Однако результаты постмаркетинговых и ретроспективных наблюдательных исследований продемонстрировали пользу предлагаемого режима дозирования для данной популяции пациентов в отношении снижения заболеваемости/смертности. Результаты фармакокинетического анализа показали более низкую экспозицию активного метаболита, тем не менее, изменение режима дозирования у беременных женщин при проведении терапии или профилактики не рекомендуется (см. раздел «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакокинетика в особых группах пациентов», пункт «Беременные женщины»). Лечение гриппа у детей: У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3 года), имевших лихорадку (? 37,8 °С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель и ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебоконтролируемое исследование. 67 % пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33 % пациентов - вирусом гриппа В. Осельтамивир (при приеме не позднее. 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35,8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших осельтамивир, частота острого среднего отита снижалась на 40 % по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших осельтамивир, по сравнению с группой плацебо. В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53,6 % пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших осельтамивир, значительно не снижалась. Но к последнему 6-му дню терапии осельтамивиром объем форсированного выхода за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10,8 % по сравнению с 4,7 % у пациентов, получавших плацебо (р = 0,0148). Профилактика гриппа у взрослых и подростков: Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема осельтамивира гриппом заболели около 1 % пациентов. Осельтамивир значительно уменьшал частоту выделения вируса и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому. Взрослые и подростки, которые были в контакте с заболевшим членом семьи, начинали прием осельтамивира в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92 %. У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием осельтамивира во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76 %). Пациенты принимали осельтамивир в течение 42 дней. У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах престарелых, 80 % из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, осельтамивир достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92 %. В том же исследовании осельтамивир достоверно (на 86 %) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали осельтамивир в течение 42 дней. Профилактика гриппа у детей: Профилактическая эффективность осельтамивира при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована у детей от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом. У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение осельтамивира приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0,4 % (1/232) по сравнению с 3 % (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37,2 °С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема осельтамивира/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа. Лечение гриппа у взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом: В рандомизированном двойном слепом исследовании оценки профиля безопасности осельтамивира и его влияния на развитие резистентности вируса гриппа (первичный анализ) у пациентов с ослабленным иммунитетом и гриппозной инфекцией принимал участие 151 пациент. Эти пациенты (n=151) были пригодны также и для оценки эффективности осельтамивира (вторичный небустерный анализ). В исследование были также включены пациенты после трансплантации солидных органов, гематопоэтических стволовых клеток, ВИЧ+ пациенты с числом CD4+ клеток <500 клеток/мм3, пациенты, получавшие иммуносупрессивную терапию, а также пациенты со злокачественным гемобластозом. Пациенты были рандомизированы в группу лечения осельтамивиром на протяжении 10 дней (группа стандартной дозы - 73 пациента, группа двойной дозы - 78 пациентов) в течение 96 часов с момента развития симптомов гриппа. Среднее время разрешения симптомов гриппа было сопоставимо в группе стандартной дозы (103 часа, 90 % доверительный интервал 75,4-110,0) и в группе двойной дозы. (104 часа, 90 % доверительный интервал 65,8-131,0). Соотношение пациентов с вторичными инфекциями было также сопоставимо (8,2 % в группе стандартной дозы и 5,1 % в группе двойной дозы). Резистентность. Клинические исследования: Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или явной резистентностью к осельтамивиру изучался в клинических исследованиях. Появление резистентности вируса к осельтамивиру чаще наблюдалось у детей чем у взрослых пациентов (18 % у младенцев в возрасте <1 года и <1 % у взрослых пациентов). У детей с резистентным к осельтамивиру вирусом носительство, как правило, имело более продолжительный характер по сравнению с субъектами с вирусом, обладающим чувствительностью. Однако, вызванная терапией резистентность к осельтамивиру не влияла на терапевтический ответ и не вызывала продления симптомов гриппа. У взрослых пациентов с ослабленным иммунитетом, получавших осельтамивир в стандартной дозе (14,9 %, 10 пациентов из 67) или двойной дозе (2,8 %, 2/71) на протяжении 10 дней, частота развития резистентности к осельтамивиру, в среднем, была выше чем у взрослых пациентов с нормальным иммунитетом, также получавших осельтамивир. Большинство пациентов с резистентностью перенесли трансплантацию (8/10 пациентов в группе стандартной дозы и 2/2 пациента в группе двойной дозы). Большая часть пациентов-носителей осельтамивир-резистентного вируса была инфицирована вирусом гриппа типа А; носительство имело продолжительный характер. Частота развития резистентности к осельтамивиру в клинических исследованиях. Популяция пациентов Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности. Фенотипирование* Гено- и фенотипирование*. Взрослые и подростки 21/2377 (0,88 %) 27/2391 (1,12 %). Дети (1-12 лет) 66/1698 (3,89 %) 72/1698 (4,24 %). Младенцы (<1 года) 13/71 (18,31 %) 13/71 (18,31 %) * Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований. Профилактика гриппа: При приеме осельтамивира с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности не отмечено. В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось. Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований. У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99 % штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы вируса гриппа обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших осельтамивир как для лечения, так и для профилактики. Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы. При принятии решения о применении осельтамивира следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ). Доклинические данные: Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека. Канцерогенность: результаты 3-х исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-х летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-ти месячного исследования на трансгенных мышах Тg:АС для активного метаболита) были отрицательными. Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и его активного метаболита были отрицательными. Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс. Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбрио-фетальное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита - в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20 % от таковой у матери. Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять. 0,01 мг/сутки и 0,3 мг/сутки, соответственно. Примерно у 50 % протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов. В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира не оказали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в том числе приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода..

Применение при беременности/кормлении грудью

Беременность Неблагоприятный исход беременности и аномалии развития плода, а также риск серьезных врожденных пороков развития, в том числе врожденных пороков сердца, связаны с заболеванием гриппом. Большое количество данных о воздействии осельтамивира у беременных женщин в ходе постмаркетингового применения и наблюдательных исследований (более 1000 пациентов на первом триместре беременности) не указывают ни на пороки развития, ни на фето/неонатальную токсичность осельтамивира. Однако в одном наблюдательном исследовании результаты оценки риска развития тяжелых врожденных пороков сердца, диагностированных в течение 12 месяцев после рождения, не были однозначными, хотя общий риск пороков развития и не был увеличен. В данном исследовании частота развития тяжелых врожденных пороков сердца после применения осельтамивира в течение первого триместра беременности составляла 1,76 % (7 младенцев из 397 беременностей) по сравнению с 1,01 % при беременности в общей популяции без применения осельтамивира (отношение рисков 1.75, 95 % доверительный интервал 0,51 до 5,98). Клиническое значение данного результата до конца не ясно, так как исследование имело ограниченную мощность. Кроме того, исследование было недостаточно объемным, чтобы провести достоверную оценку отдельных категорий тяжелых пороков развития; при этом данные у женщин, принимавших и не принимавших осельтамивир, не могли быть полностью сопоставимы, независимо от того, болели ли они гриппом. Исследования на животных не указывают на репродуктивную токсичность осельтамивира (см. раздел Фармакологические свойства, подраздел Доклинические данные). Применение препарата при беременности возможно в случае необходимости и после оценки имеющейся информации о безопасности и пользе (информацию о пользе применения препарата у беременных женщин см. в подразделе Фармакодинамика, пункт лечение гриппа у беременных женщин), а также патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа. Грудное вскармливание Во время доклинических исследований осельтамивир и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Данные по экскреции осельтамивира с грудным молоком у человека и применению осельтамивира кормящими женщинами ограничены. Ограниченные данные показывают, что осельтамивир и его активный метаболит в небольших количествах проникают в грудное молоко, создавая субтерапевтические концентрации в крови грудного ребенка. При назначении осельтамивира кормящим женщинам следует также учитывать их сопутствующие заболевания и патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа. При беременности и в период грудного вскармливания осельтамивир применяют только в случае, если ожидаемая явная польза для кормящей матери превышает риск для ребенка. Фертильность На основании доклинических данных не ожидается, что препарат влияет на фертильность мужчин или женщин (см. раздел Фармакологические свойства, подраздел Доклинические данные).

Меры предосторожности

Серьезные кожные реакции/реакции гиперчувствительностиВ пострегистрационном наблюдении применения осельтамивира сообщалось о случаях развития анафилаксии и серьезных кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему. Необходимо прекратить применение осельтамивира и назначить соответствующее лечение, если возникает или подозревается аллергическая реакция. Применение осельтамивира противопоказано у пациентов с известной гиперчувствительностью к осельтамивиру (см. «Противопоказания»).Нервно-психические растройстваИмеются пострегистрационные сообщения о развитии делирия и анормальном поведении, приводившим к травмам, а в некоторых случаях и к летальному исходу, у пациентов с гриппом, получавших осельтамивир. Поскольку об этих событиях сообщалось в добровольном порядке в ходе клинической практики, оценить их частоту невозможно, однако на основе данных по применению осельтамивира они представляются очень редкими. Сообщалось в основном о таких расстройствах у педиатрических пациентов, и эти расстройства часто имели внезапное начало и быстрое разрешение. Вклад осельтамивира в развитие этих событий не установлен.Грипп может быть связан с множеством неврологических и поведенческих симптомов, которые могут включать такие расстройства, как галлюцинации, делирий и анормальное поведение, в некоторых случаях приводящие к летальному исходу. Эти явления могут возникать на фоне энцефалита или энцефалопатии, но могут происходить и без очевидного тяжелого заболевания. Следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов с гриппом, принимающих осельтамивир, на предмет признаков анормального поведения. Если психоневрологические симптомы появляются, следует оценить соотношение польза/риск при продолжении приема осельтамивира для каждого пациента.Риск развития бактериальных инфекцийОтсутствуют доказательства эффективности осельтамивира при любом заболевании, вызванном другими патогенами, кроме вирусов гриппа. Серьезные бактериальные инфекции могут начинаться с гриппоподобных симптомов, сосуществовать или возникать как осложнения во время течения гриппа. Не была показана эффективность осельтамивира в предотвращении таких осложнений. При назначении осельтамивира необходимо учитывать возможность развития вторичных бактериальных инфекций и при их возникновении назначать соответствующее лечение.Особые группы пациентовДети, лечение гриппа. Безопасность и эффективность применения осельтамивира для лечения гриппа у педиатрических пациентов в возрасте от 2 нед до 17 лет установлена и основывается на следующих данных.Безопасность и эффективность применения осельтамивира у подростков в возрасте от 13 до 17 лет подтверждена данными адекватных и хорошо контролируемых исследований у взрослых и подростков и более молодых педиатрических пациентов и данными по безопасности применения осельтамивира у подростков в исследовании лечения и профилактики.Безопасность и эффективность применения осельтамивира у детей в возрасте от 1 года до 12 лет подтверждена результатами одного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с участием 452 пациентов с гриппом, которые получали осельтамивир в дозе 2 мг/кг, или плацебо, 2 раза в день в течение 48 ч с момента появления симптомов. Дополнительные данные по безопасности получены в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 12 лет с подтвержденной астмой. Не установлена эффективность применения осельтамивира у педиатрических пациентов с астмой.Безопасность и эффективность применения осельтамивира у детей в возрасте от 2 нед до 1 года подтверждена результатами адекватных и хорошо контролируемых исследований у взрослых и детей более старшего возраста, а также данными двух открытых исследований (осельтамивир в дозе от 2 до 3,5 мг/кг 2 раза в день в течение 5 дней) у 136 педиатрических субъектов в возрасте от 2 недель до 1 года. В этих двух исследованиях концентрация осельтамивира в плазме крови была аналогична или выше, чем наблюдаемая у детей более старшего возраста и взрослых.Безопасность и эффективность применения осельтамивира для лечения гриппа у детей в возрасте до 2 нед не установлены.Дети, профилактика гриппа. Безопасность и эффективность применения осельтамивира для профилактики гриппа у педиатрических пациентов в возрасте от 1 года до 17 лет установлена и основывается на следующих данных.У подростков в возрасте от 13 до 17 лет безопасность и эффективность применения осельтамивира для профилактики гриппа подтверждается результатами рандомизированного плацебо-контролируемого исследования постконтактной бытовой профилактики с применением осельтамивира внутрь в дозе 75 мг 1 раз в день в течение 7 дней в популяции семейных контактов, включавшей 207 подростков.Безопасность и эффективность применения осельтамивира для профилактики гриппа у детей в возрасте от 1 года до 12 лет подтверждается одним рандомизированным открытым исследованием постконтактной бытовой профилактики с участием детей, получавших 30–60 мг осельтамивира в виде пероральной суспензии 1 раз в день в течение 10 дней. Дополнительная информация о безопасности получена в 6-недельном исследовании безопасности для сезонной профилактики (вспышки болезни) с участием 49 пациентов в возрасте от 1 года до 12 лет.Безопасность и эффективность осельтамивира для профилактики гриппа для детей в возрасте до 1 года не установлены.Пожилой возраст. В клинических исследованиях по применению осельтамивира для лечения гриппа из 4765 взрослых участников, 948 пациентов (20%) были в возрасте 65 лет и старше, а 329 (7%) — 75 лет и старше. В трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях лечения гриппа у пациентов в возрасте как минимум 65 лет, в которых участвовал 741 субъект (374 получали плацебо и 362 — осельтамивир), не наблюдалось в целом различий в безопасности или эффективности между этими субъектами и более молодыми пациентами, последующий клинический опыт также не выявил различий в ответах у пожилых и более молодых пациентов.Из 4603 взрослых, участвовавших в клинических исследованиях по применению осельтамивира для профилактики гриппа, 1046 (23%) были в возрасте 65 лет и старше, а 719 (16%) — 75 лет и старше. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием пожилых жителей домов престарелых, которые получали осельтамивир в течение 42 дней для профилактики гриппа (осельтамивир n=276, плацебо n=272), не наблюдалось в целом различий в безопасности или эффективности у пожилых и более молодых пациентов, последующий клинический опыт также не выявил различий в ответах у пожилых и более молодых субъектов.Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью уровень осельтамивира карбоксилата в крови был выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, что может увеличить риск развития побочных реакций. Поэтому для пациентов с Cl креатинина в сыворотке от 10 до 60 мл/мин и с терминальной стадией почечной недостаточности, проходящих плановый гемодиализ или непрерывное лечение перитонеальным диализом, рекомендуется корректировка дозы. Осельтамивир не рекомендуется пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, не находящимся на диализе.Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести корректировка дозы не требуется. Безопасность и фармакокинетика применения осельтамивира у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не оценивались.Пациенты с хроническими заболеваниями. Эффективность применения осельтамивира при лечении гриппа у пациентов с хроническими сердечными и/или респираторными заболеваниями оценивалась в одном рандомизированном плацебо-контролируемом клиническом исследовании. Эффективность в этой популяции, измеренная по времени до облегчения всех симптомов, не установлена, но не было выявлено новых сообщений о проблемах безопасности.Отсутствуют данные клинических исследований по лечению гриппа у пациентов с достаточно тяжелым или нестабильным заболеванием.Пациенты с ослабленным иммунитетом. Эффективность применения осельтамивира для лечения или профилактики гриппа не была установлена у пациентов с ослабленным иммунитетом. Была продемонстрирована безопасность применения осельтамивира сроком до 12 нед для профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство.

Показания препарата

• Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года. • Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных пациентов). • Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Наименование/Бренд

Гриптера

Производитель

Алиум

Страна происхождения

Россия

Срок годности

36 месяцев

Форма выпуска

Капсулы

Идентификатор маркировки товара

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9