Клацид таблетки 250мг 10шт

Первые данные о фармакокинетике были получены при изучении таблеток кларитромицина. Биодоступность и фармакокинетику суспензии кларитромицина изучали у здоровых взрослых и детей. Всасывание и распределение у здоровых пациентов При однократном приеме у взрослых биодоступность суспензии была эквивалентной биодоступности таблеток (при одинаковых дозах) или несколько превышала. Прием пищи несколько задерживал всасывание суспензии кларитромицина, но не влиял на общую биодоступность препарата. При приеме детской суспензии (после еды) Cmax, AUC кларитромицина составляли 0,95 мкг/мл, 6,5 мкг/мл соответственно. При применении суспензии кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 часов у взрослых равновесные уровни в крови практически достигались к приему пятой дозы. При этом параметры фармакокинетики были следующими: Cmax 1,98 мкг/мл, AUC 11,5 мкг/мл и Тmax 2,8 часа для кларитромицина и соответственно 0,67, 5,33, 2,9 для 14-гидроксикларитромицина. У здоровых людей сывороточные концентрации достигали пика в течение 2 часов после приема внутрь. Cssmax 14-гидроксикларитромицина составляет около 0.6 мкг/мл. При назначении кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 часов Cssmax 14-гидроксикларитромицина несколько выше (до 1 мкг/мл). При применении обеих доз Cssmax метаболита обычно достигаются в течение 2-3 дней. В исследованиях in vitro связывание кларитромицина с белками плазмы составляло в среднем около 70% при клинически значимых концентрациях от 0,45 до 4,5 мкг/мл. Метаболизм и выведение Кларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A с образованием микробиологически активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. T½ кларитромицина при приеме детской суспензии (после еды) составлял 3.7 ч. При применении суспензии кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 часов у взрослых T½ составлял 3,2 для кларитромицина и 4,9 часа для 14-гидроксикларитромицина. У здоровых людей при применении кларитромицина: в дозе 250 мг каждые 12 часов T½ 14-гидроксикларитромицина составляет 12 часов. В дозе 500 мг каждые 12 часов T½ 14-гидроксикларитромицина составляет около 7 часов. При применении кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 часов примерно 20% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При применении кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 часов примерно 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс кларитромицина существенно не зависит от дозы и приближается к нормальной скорости клубочковой фильтрации. Основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, является 14-гидроксикларитромицин, доля которого составляет 10-15% от дозы (250 мг или 500 мг каждые 12 часов). Всасывание и распределение у больных пациентов Кларитромицин и его метаболит хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма. Тканевые концентрации обычно в несколько раз выше сывороточных. Примеры тканевых и сывороточных концентраций после приема препарата

Повышенная чувствительность к кларитромицину, другим компонентам препарата и к другим макролидам; - одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами); - одновременный прием кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами); - одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами); - одновременный прием кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами); - одновременный прием кларитромицина с колхицином; - одновременный прием кларитромицина с тикагрелором или ранолазином; - удлинение интервала QT в анамнезе, желудочковая аритмия или желудочковая тахикардия типа пируэт; - гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); - тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; - холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина (см. раздел Особые указания); - порфирия; - период грудного вскармливания; - возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: - Почечная недостаточность средней и тяжелой степени; - печеночная недостаточность средней и тяжелой степени; - одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами); - одновременный прием кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами); - одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами); - одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами); - одновременный прием кларитромицина со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами); - одновременный прием с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем); - пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол); - беременность.

Чаще всего встречались нежелательные явления со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, боль в животе, тошнота. Крайне редко наблюдался псевдомембранозный энтероколит. Другие нежелательные реакции включали в себя головную боль, нарушение вкуса, преходящее повышение активности печеночных ферментов. Как и при применении других антибиотиков группы макролидов может отмечаться развитие устойчивости микроорганизмов. Суспензия Клацид по безопасности сопоставима с таблетками Клацид 250 мг у взрослых. Постмаркетинговый опыт Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, молочница полости рта, изменение цвета языка, изменение цвета зубов (эти изменения обычно обратимы и могут быть устранены стоматологом); нечасто - нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с/без желтухой; редко - панкреатит. Печеночная дисфункция может быть тяжелой, но обычно обратима. В очень редких случаях регистрировали случаи смерти от печеночной недостаточности, которые обычно наблюдались при наличии серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременном применении других лекарственных средств. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, тревога, бессонница, кошмарные сновидения, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация. Побочные эффекты преходящи; причинно-следственная связь с применением препарата не установлена.

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей и подавляя синтез белка бактерий, чувствительных к нему. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro в отношении как стандартных лабораторных штаммов бактерий, так и выделенных у больных в ходе клинической практики. Проявляет высокую активность в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина для большинства возбудителей меньше, чем МПК эритромицина в среднем на одно log2 разведение. Кларитромицин in vitro высоко активен в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori; данная активность кларитромицина выше при нейтральном рН, чем при кислом. Кроме того, данные in vitro и in vivo указывают на то, что кларитромицин действует на клинически значимые виды микобактерий. Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp., также как и другие не ферментирующие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину. Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике при заболеваниях, перечисленных в разделе "Показания". Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включающий Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину. Helicobacter pylori Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2 - штаммы с умеренной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro в отношении большинства штаммов перечисленных ниже микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным). Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; кампилобактерии: Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин (14-ОН-кларитромицин). Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от штамма бактерий. Тест на чувствительность Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны подавления роста, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к антимикробным препаратам. Одна из рекомендуемых методик для определения чувствительности использует диски, импрегнированные 15 мкг кларитромицина (диско-диффузионный метод Кирби-Бауэра); при интерпретации теста диаметры зон подавления роста коррелируют со значениями МПК кларитромицина. Значения МПК определяются методом разведения в бульоне или в агаре. При использовании этих методик, отчет из лаборатории о том, что штамм является "чувствительным", указывает на то, что возбудитель инфекции, вероятно, ответит на лечение. Ответ "резистентный" указывает на то, что возбудитель, возможно, не ответит на лечение. Ответ "промежуточная чувствительность" предполагает, что терапевтический эффект препарата может быть неоднозначен или микроорганизм может оказаться чувствительным при использовании более высоких доз препарата ("промежуточная чувствительность" также называется "умеренной чувствительностью").

a:2:{s:4:"TYPE";s:4:"HTML";s:4:"TEXT";s:3230:"С осторожностью: Почечная недостаточность средней и тяжелой степени. Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени. Одновременный прием кларитромицина с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для внутривенного применения или для нанесения на слизистую оболочку рта (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременный прием с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A, например, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты (например, варфарин), хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), Одновременный прием с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременный прием кларитромицина со статинами, не зависящими от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), Одновременный прием с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем). Одновременный прием кларитромицина с пероральными антикоагулянтами прямого действия, такими как дабигатран, ривароксабан, апиксабан, особенно у пациентов с высоким риском развития кровотечений. Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС), тяжелой сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости или клинически значимой брадикардией, а также пациенты, одновременно принимающие антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол). Беременность.";}