159.70 ₽

159.70 ₽

Лидокаин буфус раствор для инъекций 20мг/мл ампулы 2мл 10шт

159.70 ₽

  • ПроизводительОбновление пфк
  • Действующее вещество (лат)Lidocainum
  • Страна происхожденияРоссия
  • Порядок отпускаПо рецепту
  • Срок годности36 месяцев

Инструкция

Описание

Лидокаин буфус раствор для инъекций 20мг/мл ампулы 2мл 10шт используется для местной анестезии. Подходит при вмешательствах различного типа. Лидокаин снижает скорость деполяризации, уменьшая проницаемость мембраны нейрона. Это приводит к онемению участка инъекции. Раствор начинает действовать через час после введения. Средство применяется в офтальмологии и стоматологии. Дозировка и способ введения назначаются после консультации со специалистом. Препарат отпускается по рецепту врача. После введения раствора не рекомендуется садиться за руль и заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.

Артикул

7000001055

Отпуск

По рецепту

Действующее вещество (лат)

Lidocainum

Тип упаковки

картонная упаковка

Регистрационный номер

ЛСР-001475/09

Кол-во лекарственного препарата в упаковке

10

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций 20 мг/мл, 2 мл - ампулы пластиковые (10) - пачки картонные

Способ применения

Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после разбавления. В качестве антиаритмического средства: внутривенно. 25 мл раствора лидокаина 100 мг/мл разводят в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % для инъекций до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 минут), через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час – 300 мг, в сутки – 2000 мг. Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ – мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Внутривенно струйно детям – 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию. Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей – 30 мкг/кг/мин.

Фармакокинетика

Абсорбция. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией препарата в крови. Распределение. Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии. Метаболизм. Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %. Выведение. Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX – 2 часа. Особые группы пациентов Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов. У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания препарата

Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. - Терминальная анестезия в офтальмологии. - Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час). - Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Передозировка

Первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория;Снижение артериального давления, астения;Затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах, у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактоидные реакции (крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек), анафилактоидный шок. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, тремор, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), парестезия вокруг рта, спутанность или потеря сознания, кома, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный. Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз, нистагм. Со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, при введении с вазоконтриктором - тахикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, сердечная недостаточность (из-за отрицательного инотропного эффекта), аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Прочие: снижение и/или потенции, гипотермия.

Противопоказания

синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада, синдром WPW, острая и хроническая сердечная недостаточность (III - IV Ф. К.); кардиогенный шок; синдром Адамса-Стокса; нарушение внутрижелудочковой проводимости; - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; - ретробульбарное введение больным с глаукомой; - беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком). С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность II - III степени, артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе. Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с аймалином, хинидином - возможно усиление кардиодепрессивного действия, с амиодароном - описаны случаи развития судорог и СССУ. При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания. При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина, с мидазоламом - умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, с морфином - усиление анальгезирующего эффекта морфина. При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом. При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС. Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови. При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза, описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина. У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина. При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Фармакодинамика

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим действием и антиаритмическим (Ib класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и дольше – до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином – более 2 часов.

Применение при беременности/кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Меры предосторожности

Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-основного состояния.Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство.

Влияние на способность управлять ТС и механизмами

В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида;Обладает мембраностабилизирующей активностью;Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов;Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм;При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей;При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость;При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность - 10-20 мин;При в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность - 60-90 мин.;Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую

Наименование/Бренд

Лидокаин буфус

Производитель

Обновление пфк

Страна происхождения

Россия

Срок годности

36 месяцев

Форма выпуска

Раствор для инъекций

Идентификатор маркировки товара

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9