Лозартан таблетки 50мг 30шт

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь;Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функции, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона;Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток;Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензииа II независимо от источника или пути синтеза;Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами: не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы;Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко

Всасывание Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 25-35%. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 и через 3-4 часа соответственно. Влияния приема пищи на абсорбцию лозартана не выявлено. Распределение Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) — 92% (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Имеет эффект «первичного прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита. Выведение Период полувыведения (T½) — 1,5-2 часа, а его основного метаболита — 6-9 часов. С почками выводится 35% (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6% — в виде основного метаболита); остальное количество (60%) — через кишечник. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл в минуту концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Частота нежелательных реакций (HP), указанных ниже, приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥10%); часто (≥ 1% и <10%); нечасто (≥ 0,1% и < 1%); редко (≥ 0,01% и < 0,1%); очень редко (< 0,01%); частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных. В целом лозартан хорошо переносится пациентами с АГ. Нежелательные явления носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях лозартана у пациентов с АГ наблюдались следующие HP: Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение; Нечасто: сонливость головная боль нарушения сна. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто: системное головокружение (вертиго). Нарушения со стороны сердца Нечасто: ощущение сердцебиения стенокардия. Нарушения со стороны сосудов Нечасто: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) например у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов получающих лечение высокими дозами диуретиков). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: боль в области живота запор. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь. Общие расстройства Нечасто: слабость повышенная утомляемость отеки. Лабораторные и инструментальные данные Часто: гиперкалиемия; Редко: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) (обычно возвращалась к норме после отмены терапии). Контролируемые клинические исследования показали что лозартан в основном хорошо переносится пациентами с АГ и гипертрофией левого желудочка. В данных исследованиях наблюдались следующие HP. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Часто: системное головокружение (вертиго). Общие расстройства Нечасто: слабость повышенная утомляемость. В клинических исследованиях лозартана у пациентов с АГ и сахарным диабетом 2 типа с нарушением функции почек наблюдались следующие HP: Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение. Нарушения со стороны сосудов Часто: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) например у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов получающих лечение высокими дозами диуретиков). Общие расстройства Нечасто: слабость повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные Часто: гиперкалиемия (в клиническом исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией гиперкалиемия (более 55 ммоль/л) наблюдалась у 99% пациентов принимавших лозартан и у 34% пациентов принимавших плацебо) гипогликемия. В клинических исследованиях лозартана у пациентов с ХСН наблюдались следующие HP: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто: анемия. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головокружение. Нечасто: головная боль. Редко: парестезия. Нарушения со стороны сердца Редко: обморок фибрилляция предсердий нарушение мозгового кровообращения. Нарушения со стороны сосудов Часто: (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) например у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов получающих лечение высокими дозами диуретиков). Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: диарея тошнота рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: крапивница кожный зуд кожная сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: нарушение функции почек почечная недостаточность. Общие расстройства Нечасто: слабость повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные Часто: увеличение концентрации креатинина мочевины и содержания калия в сыворотке крови; Нечасто: гиперкалиемия (чаще у пациентов принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки чем у пациентов принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки). Следующие HP наблюдались в клинической практике в пострегистрационном периоде: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: анемия тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности анафилактические реакции ангионевротический отек (включая ангионевротический отек гортани глотки лица губ и/или языка вызывающие обструкцию дыхательных путей). У некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств включая ингибиторы АПФ васкулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха). Нарушения психики Частота неизвестна: депрессия. Нарушения со стороны нервной системы Частота неизвестна: мигрень дисгевзия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Частота неизвестна: шум в ушах. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна: кашель. Нарушения со стороны пищеварительной системы Частота неизвестна: диарея панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: гепатит. Частота неизвестна: нарушения функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна: крапивница кожный зуд кожная сыпь фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Частота неизвестна: миалгия артралгия рабдомиолиз. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Частота неизвестна: эректильная дисфункция/импотенция. Общие расстройства Частота неизвестна: общее недомогание. Лабораторные и инструментальные данные Частота неизвестна: гипонатриемия.

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу. У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.