Протопик мазь для наружного применения 0.1% 30г — эффективный противовоспалительный препарат местного действия. Она используется при терапии атопического дерматита при среднем и тяжелом проявлении болезни. Средство зачастую назначается, если ответная реакция на лечение при традиционных методах недостаточна или отсутствует. Его не назначают при генетических сбоях эпидермального барьера, ихтиозе и других кожных реакциях. Препарат распределяют круговыми движениями тонким слоем на поврежденную зону, а улучшение можно ожидать по прошествии не менее 7 дней после начала нанесения. Срок использования обычно продолжается до полного устранения очагов поражения. Мазь не рекомендуется детям, а также женщинам в период вынашивания ребенка и лактации.

1000343763

По рецепту

Такролимус

Tacrolimusum

картонная упаковка

ЛСР-001885/10

1

Мазь для наружного применения.

Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.У детей и подростков в возрасте с 2 до 16 лет лечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мази Протопик® 2 Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.У взрослых и подростков 16 лет и старше лечение необходимо начинать с применения 0.1% мази Протопик® 2 и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1% мази или переходить на использование 0.03% мази Протопик®. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение с использованием 0.1% мази 2 Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать 0.03% мазь.

Абсорбция такролимуса вариабельна (вариабельность абсорбции у взрослых пациентов - 6-43%). Биодоступность такролимуса составляет в среднем 20-25%. Биодоступность, а также скорость и степень абсорбции такролимуса при одновременном приеме с пищей снижаются. Характер желчевыделения не влияет на абсорбцию препарата. Распределение такролимуса в организме человека после в/в введения имеет двухфазный характер. В системном кровотоке такролимус хорошо связывается с эритроцитами. Соотношение концентраций такролимуса в цельной крови и плазме около 20:1. Значительная доля такролимуса плазмы (>98,8%) находится в связанном с белками плазмы (сывороточный альбумин, α1-кислый гликопротеин) состоянии.Такролимус широко распределяется в организме. Vd в равновесном состоянии с учетом концентраций в плазме составляет около 1300 л (у здоровых людей). Тот же показатель, рассчитываемый по цельной крови, равен в среднем 47,6 л.Такролимус обладает низким клиренсом. У здоровых людей средний общий клиренс, рассчитанный по концентрациям в цельной крови, - 2,25 л/ч. У взрослых пациентов после пересадки печени, почки и сердца значения клиренса составили 4,1 л/ч, 6,7 л/ч и 3,9 л/ч соответственно. Низкий гематокрит и гипопротеинемия способствуют увеличению несвязанной фракции такролимуса, ускоряя клиренс такролимуса. Кортикостероиды, применяемые при трансплантации, также могут повысить интенсивность метаболизма и ускорить клиренс такролимуса.T1/2 такролимуса длительный и изменчивый. У здоровых людей средний T1/2 в цельной крови составляет примерно 43 ч.Такролимус активно метаболизируется в печени, главным образом, при участии изофермента CYP3A4. Метаболизм такролимуса интенсивно протекает в стенке кишечника. Идентифицировано несколько метаболитов такролимуса. В экспериментах in vitro было показано, что только один из метаболитов обладает иммуносупрессивной активностью, близкой к активности такролимуса. Другие метаболиты отличались слабой иммуносупрессивной активностью или ее отсутствием. В системном кровотоке обнаружен только один из метаболитов такролимуса в низких концентрациях. Таким образом, фармакологическая активность такролимуса практически не зависит от метаболитов.После в/в и перорального введения 14С-меченого такролимуса основная доля радиоактивности обнаруживалась в кале. Примерно 2% радиоактивности регистрировалось в моче. В моче и кале около 1% определялось в неизмененном виде.

a:2:{s:4:"TEXT";s:1586:"a:2:{s:4:"TEXT";s:1491:"Частота встречаемости нежелательных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, Местные реакции: очень часто - ощущение жжения и зуда; часто - ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения. Инфекции: часто - герпетическая инфекция (простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши). Дерматологические реакции: часто - фолликулит, зуд; редко - акне. Со стороны периферической нервной системы: часто - парестезии, гиперестезия. Прочие: часто - непереносимость алкоголя (гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков). За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации (кожные и другие виды лимфом, рак кожи).";s:4:"TYPE";s:4:"HTML";}";s:4:"TYPE";s:4:"HTML";}

Гиперчувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам

Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма). Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМКСФ) и ФНО-α, которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов. Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для IgЕ) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам. Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и т.о. не вызывает атрофию кожи.

Противопоказан во время беременности и в период лактации

В начальном посттрансплантационном периоде следует проводить регулярный мониторинг следующих параметров: АД, ЭКГ, неврологический статус и состояние зрения, уровень глюкозы крови натощак, концентрация электролитов (особенно калия), показатели печеночной и почечной функции, гематологические показатели, коагулограмма, уровень протеинемии. При наличии клинически значимых изменений, необходима коррекция иммуносупрессивной терапии.В период применения такролимуса следует избегать назначения растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), а также других растительных средств, которые могут вызвать снижение (изменение) концентрации такролимуса в крови и оказать неблагоприятное влияние на клинический эффект такролимуса.При диарее концентрация такролимуса в крови может значительно изменяться; при появлении диареи необходим тщательный мониторинг концентраций такролимуса в крови.Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса, а также соблюдать осторожность при лечении такролимусом пациентов, которые ранее получали циклоспорин.

Прочие препараты для лечения заболеваний кожи, исключая кортикостероиды. Такролимус.

Протопик

Астеллас Фарма

Россия

36 месяцев

Мазь

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9