Симбалта капсулы 60мг 28шт
4 160 ₽
Симбалта капсулы 60мг 28шт
- ПроизводительЛилли дель Карибе
- Действующее вещество (лат)Duloxetinum
- Страна происхожденияПуэрто-Рико
- Порядок отпускаПо рецепту
- Срок годности36 месяцев
Инструкция
Описание
Симбалта капсулы 60мг 28шт — средство для лечения депрессии, тревожных расстройств, повышения болевого порога при хронических костно-мышечных болях и диабетической невропатии.Препарат Симбалта принимают внутрь, при этом прием пищи не играет роли. Капсулу не нужно жевать, раздавливать или смешивать с едой. Глотать таблетку следует только целиком. Начальная доза — 1 капсула 60 мг в сутки. При необходимости врач может удвоить дозировку — по 60 мг дважды в день.
Артикул
7000000937
Отпуск
По рецепту
Действующее вещество (лат)
Duloxetinum
Тип упаковки
картонная упаковка
Регистрационный номер
П N016058/01
Кол-во лекарственного препарата в упаковке
28
Описание лекарственной формы
Капсулы кишечнорастворимые 60 мг, 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные
Способ применения
Симбалту назначают внутрь, не зависимо от приема пищи.Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять Симбалту в пищу или смешивать с жидкостями, т.к. это может повредить кишечнорастворимую оболочку капсулы.Рекомендуемая начальная доза Симбалты составляет 60 мг 1 раз в день. При необходимости возможно увеличение дозы до максимальной дозы - 120 мг в день в 2 приема. Систематическая оценка приема Симбалты в дозе свыше 120 мг не проводилась.При терминальной стадии хронической почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза Симбалты составляет 30 мг 1 раз в день.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина);Слабо подавляет захват допамина, не обладает значимым сродством к гистаминовым, допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам;Механизм действия дулоксетина заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина);Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме невропатической этиологии
Фармакокинетика
Фармакокинетика дулоксетина демонстрирует высокую межиндивидуальную вариабельность (50-60%), и может меняться в зависимости от пола, возраста курит пациент или нет, а также от активности изофермента CYP2D6.ВсасываниеДулоксетин хорошо всасывается при приёме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приёма препарата. Максимальная концентрация препарата достигается спустя 6 часов после приёма. Абсолютная биодоступность при пероральном введении варьируется от 32 до 80% (в среднем 50%).Приём пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%).РаспределениеКажущийся объем распределения составляет около 1640 л. Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90%), в основном с альбумином и а 1-кислым глобулином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками плазмы.МетаболизмДулоксетин активно метаболизируется и его метаболиты в основном выводятся почками.Как изофермент CYP2D6, так и изофермент CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (4-гидроксидулоксетина глюкуронид, 5-гидрокси, 6-метоксидулоксетина сульфат). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.Фармакокинетика дулоксетина у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 не изучалась, однако лимитированные данные дают основание предполагать, что концентрация дулоксетина у таких пациентов выше.ВыведениеДлительность периода полувыведения дулоксетина варьируется от 8 до 17 часов (в среднем, 12 часов). Средний плазменный клиренс дулоксетина варьируется от 33 до 261 л/ч (в среднем, 101 л/ч).Особые группы пациентовПол: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (у женщин средний плазменный клиренс дулоксетина ниже на 50%), необходимости в коррекции дозы в зависимости от пола нет.Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между более молодыми пациентами и пациентами старше 65 лет (AUC - площадь под кривой «концентрация-время» выше и длительность периода полувыведения препарата у пожилых больше на 25%), необходимости в коррекции дозы в зависимости от возраста нет. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении дулоксетина пожилыми пациентами.Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН - хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения Сmах (максимальная концентрация) и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженным нарушением функции почек. Ограничены данные по фармакокинетике дулоксетина у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек.Нарушение функции печени, нарушения функции печени средней степени тяжести (Класс В по шкале Чайлд-Пью) влияют на фармакокинетику дулоксетина. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести плазменный клиренс был на 79% ниже, время полувыведения в 2,3 раза дольше, и значения AUC в 3,7 раз выше. Фармакокинетика дулоксетина не изучалась у пациентов с нарушениями печени легкой и тяжелой степени тяжести.Кормление грудью: влияние дулоксетина изучалось у 6 женщин в периоде лактации, у которых прошло не менее 12 недель с момента родов. Дулоксетин выделяется в грудное молоко, где его равновесная концентрация составляет около 1/4 от концентрации в плазме. При приеме дулоксетина в дозе 40 мг два раза в день его количество в грудном молоке составляет около 7 мкг/мл. Лактация на оказывает влияния на фармакокинетику дулоксетина.
Показания препарата
Депрессия болевая форма периферической диабетической нейропатии генерализованное тревожное расстройство хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы (в том числе обусловленный фибромиалгией, хронический болевой синдром в нижних отделах спины и при остеоартрозе коленного сустава)
Передозировка
Сонливость, кома, клонические судороги, серотониновый синдром, рвота и тахикардия
Побочные действия
Наиболее часто (10%): головокружение (кроме вертиго), сухость во рту, тошнота, запор, нарушения сна (сонливость или бессонница), головная боль (реже, чем на фоне приема плацебо). Менее часто (1-10%): диарея, рвота, тремор, снижение аппетита, снижение веса, слабость, повышенное потоотделение, приливы, нечеткость зрения, аноргазмия, снижение либидо, задержка и нарушение эякуляции и эректильная дисфункция.Незначительное повышение концентрации глюкозы в крови натощак у пациентов с болевой формой диабетической нейропатии.Головокружение, тошнота, головная боль отмечались как частые неблагоприятные эффекты при отмене дулоксетина.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату;Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) (см. раздел Особые указания);Некомпенсированная закрытоугольная глаукома;Детский возраст до 18 лет;Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;Заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью;Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина);Тяжелая ХПН (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);Неконтролируемая артериальная гипертензия
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)Из-за риска развития серотонинового синдрома дулоксетин не следует применять в комбинации с ИМАО, и в течение, как минимум, 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Основываясь на продолжительности периода полувыведения дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приёмом ИМАО,Не следует одновременно применять дулоксетин и селективные ИМАО обратимого действия, такие как моклобемид. Пациентам, принимающим дулоксетин, не следует назначать антибиотик линезолид, так как он является неселективным ИМАО обратимого действия.Ингибиторы изофермента CYP1A2В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременный приём дулоксетина с потенциальными ингибиторами изофермента CYP1A2, вероятно, приведет к повышению концентрации дулоксетина. Мощный ингибитор изофермента CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77% и увеличивал значения AUC0-4 в 6 раз. Таким образом, не следует применять дулоксетин одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (например, с флувоксамином). При применении дулоксетина с ингибиторами изофермента CYP1A2 (например, некоторыми хинолоновыми антибиотиками) следует соблюдать осторожность и рассматривать применение меньших доз дулоксетина.Препараты, влияющие на ЦНСРиск одновременного применения дулоксетина с другими препаратами, активно влияющими на ЦНС, систематически не изучался, за исключением случаев, описанных в этом разделе. Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина вместе с другими препаратами и средствами, влияющими на ЦНС, особенно с теми, которые имеют схожий механизм действия, включая алкоголь и седативные средства (бензодиазепины, морфиномиметики, антипсихотики, фенобарбитал, седативные антигистаминные препараты). Одновременное применение с другими препаратами, обладающими серотонинергическим действием (например, ИОЗСН, СИОЗС, триптанами и трамадолом), может приводить к развитию серотонинового синдрома.Серотониновый синдромВ редких случаях при совместном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН) с серотонинэргическими препаратами наблюдался серотониновый синдром. Необходимо соблюдать осторожность при применении дулоксетина совместно с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, ИОЗСН, трициклические антидепрессанты (кломипрамин или амитриптилин), ИМАО (например, моклобемид и линезолид), зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), венлофаксин или триптаны, трамадол, финидин и триптофан.Препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP1A2Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, который является субстратом CYP1A2.Препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6Дулоксетин является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. При приёме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приёмом дезипрамина, субстрата изофермента CYP2D6, значения AUC дезипрамина повышались в 3 раза. Одновременный приём дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышал значения AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71%, но не оказывал влияния на фармакокинетику его активного 5-гидроксиметаболита, поэтому не требовалось коррекции дозы.Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина с препаратами, которые в основном метаболизируются изоферментом CYP2D6 (рисперидон, трициклические антидепрессанты, такие как нортриптилин, амитриптилин и имипрамин), в особенности если они имеют узкий терапевтический индекс (например, флекаинид, пропафенон и метопролол).Ингибиторы изофермента CYP2D6Так как изофермент CYP2D6 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина.Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, СИОЗС) следует соблюдать осторожность.Оральные контрацептивы и другие стероидные препаратыРезультаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что дулоксетин не индуцирует каталитическую активность изофермента CYP3A. Специфические исследования лекарственных взаимодействий in vivo не проводились.Антикоагулянты и антитромботические препаратыВ связи с потенциальным повышенным риском кровотечений, связанных с фармакодинамическим взаимодействием, необходимо проявлять осторожность при совместном применении дулоксетина и антикоагулянтов или антитромботических препаратов. Кроме того, при совместном применении дулоксетина и варфарина повышалось значение международного нормализованного отношения (МНО). Тем не менее, одновременное применение дулоксетина и варфарина в стабильных условиях у здоровых добровольцев в рамках клинического исследования фармакологии не выявило клинически значимого изменения показателя МНО от среднего или изменения фармакокинетики право- или левовращающего изомера варфарина.Антациды и антагонисты Н2-гистаминовых рецепторовСовместное применение дулоксетина и алюминий- и магнийсодержащих антацидов или дулоксетина и фамотидина не оказывало значительного влияния на степень абсорбции дулоксетина при применении дозы в 40 мг.Индукторы изофермента CYP1A2Популяционный фармакокинетический анализ показал, что по сравнению с некурящими пациентами у курящих пациентов концентрация дулоксетина в плазме почти на 50% ниже.Препараты, в высокой степени связывающиеся с белками кровиДулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы (> 90 %). Поэтому назначение дулоксетина пациенту, который принимает другой препарат, в высокой степени связывающийся с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.
Фармакодинамика
Дулоксетин является антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина, и слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС. Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической и воспалительной этиологии.
Применение при беременности/кормлении грудью
Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Меры предосторожности
С осторожностью: Мания и биполярное расстройство (в т.ч. в анамнезе), судороги (в т.ч. в анамнезе), внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, повышенный риск гипонатриемии (пожилые пациенты, цирроз печени, дегидратация, прием диуретиков), нарушение функции печени и почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессант.
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
На фоне приёма дулоксетина могут наблюдаться седация, сонливость и другие побочные эффекты. В связи с этим пациентам, принимающим дулоксетин, следует проявлять осторожность при управлении опасными механическими средствами, в том числе автомобилем.
Наименование/Бренд
Симбалта
Производитель
Лилли дель Карибе
Страна происхождения
Пуэрто-Рико
Срок годности
36 месяцев
Форма выпуска
Капсулы
Идентификатор маркировки товара
4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9
Описание
Артикул
Отпуск
Действующее вещество (лат)
Тип упаковки
Регистрационный номер
Кол-во лекарственного препарата в упаковке
Описание лекарственной формы
Способ применения
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Передозировка
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамика
Применение при беременности/кормлении грудью
Меры предосторожности
Фармакотерапевтическая группа
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Наименование/Бренд
Производитель
Страна происхождения
Срок годности
Форма выпуска
Идентификатор маркировки товара