Кеторолак таблетки 10мг 20шт — негормональное лекарственное средство с анальгезирующим (обезболивающим), противовоспалительным и жаропонижающими свойствами. Оно помогает устранить головную, зубную и мышечную боль, назначается для симптоматического лечения радикулита, невралгии, артралгии, артрита, и остеохондроза. Средство показано при ушибах, травмах и растяжениях связок; облегчает состояние пациентов после перенесенных операций, а также уменьшает болезненные ощущения во время менструаций. Препарат быстро всасывается в кровь, хорошо выводится из организма и не накапливается. Лечебный эффект наступает в среднем через час после приема средства.

1000340068

По рецепту

Ketorolacum

картонная упаковка

1

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почтибелого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Кеторолак принимают внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженной боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

ВсасываниеПри приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 80-100 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема кеторолака натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в плазме крови и задерживает ее достижение на 1 час.Распределение99 % кеторолака связывается с белками плазмы крови. При гипоальбуминемии количество свободного кеторолака в плазме крови увеличивается.Время достижения равновесной концентрации (Css) при приеме внутрь - 24 ч при примене-нии 4 раза в сутки (выше субтерапевтической дозы). Равновесная концентрация в плазме крови после приема внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распреде-ления составляет 0,15-0,33 л/кг.МетаболизмБолее 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выво-дятся почками, и р-гидроксикеторолак.ВыведениеВыводится почками - 91 %, через кишечник - 6 %.После приема внутрь 10 мг кеторолака период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормаль-ной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4-9 ч), общий клиренс - 0,025 л/кг/ч.Не выводится в ходе гемодиализа.Фармакокинетика у особых групп пациентовПациенты с нарушением функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью объем распределения кеторолака может увели-чиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20 %.При почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недоста-точности - более 13,6 ч.Общий клиренс при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при приеме внутрь 10 мг кеторолака составляет 0,016 л/кг/ч.Пациенты с нарушением функции печениФункция печени не оказывает влияния на Т1/2.Пациенты пожилого возраста и молодые пациеныТ1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.Кормящие женщиныКеторолак проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака максималь-ная концентрация в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/мл.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:• травмы,• зубная боль,• боли в послеоперационном периоде,• онкологические заболевания,• миалгия,• артралгия,• невралгия,• радикулит,• вывихи,• растяжения,• ревматические заболевания.Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Аллергические реакции: не часто - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, фригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.Со стороны кожных покровов: не часто - кожная сыпь (включая макулопалулезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны мочевыделительной системы: не часто - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; не часто - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.Со стороны системы свертывания крови: не часто - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.Со стороны дыхательной системы: не часто - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).Со стороны органов чувств: не часто - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение артериального давления.Со стороны системы гемостаза: не часто - анемия, эозинофилия, лейкопения.Прочие: часто - отеки лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела, повышенное потоотделение; не часто - отек языка, лихорадка.

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препарата, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приёмом НПВП (в анамнезе), непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, одновременный приём с другими нестероидными противовоспалительными средствами, высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций)

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, так как усиливается их действие. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически не совместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор для инъекций совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чегоЯвляется торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляте собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит др. НПВП.После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и 2-3 ч.

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Кеторолак

Синтез

Россия

36 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9