Товиаз таблетки пролонгированного действия 8мг 28шт помогает в лечении и профилактике первичной гиперактивности мочевого пузыря. Он эффективно сокращает мышцы, избавляя от непроизвольного мочеиспускания. Таблетки принимаются перорально и сразу же абсорбируются из ЖКТ. Средство применяется при гиперактивности или первых признаках недержания мочи.Активный компонент обладает пролонгированным действием. Таблетки поставляются в удобной для хранения и использования картонной упаковке. Они покрытые оболочкой из пленки, обладают округлой продолговатой формой с гравировкой на поверхности. В терапевтических целях фезотеродин способен увеличить объем мочевого пузыря. Эффект от приема таблеток наблюдается между второй и восьмой неделями.

1000342968

По рецепту

Fezoterodinum

картонная упаковка

04607131041580

1

Таблетки пролонгированного действия.

Принимают внутрь.Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз/сут. В зависимости от эффективности и переносимости дозу можно увеличить до 8 мг 1 раз/сут.Не следует превышать дозу 4 мг/сут у пациентов с нарушением функции почек при КК < 30 мл/мин, у пациентов, получающих сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол и кларитромицин.Не рекомендуется применять фезотеродин у пациентов с нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Конкурентный ингибитор м-холинорецепторов. После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина.Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря индуцирует сокращение детрузора.Фезотеродин ингибирует указанные рецепторы в мочевом пузыре, что, как предполагается, что приводит к развитию соответствующих фармакологических эффектов.Показано, что клиническое применение фезотеродина увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора и увеличивает емкость мочевого пузыря. Эти эффекты усиливаются пропорционально увеличению дозы.

АбсорбцияПосле приема внутрь фезотеродин не определяется в плазме крови вследствие быстрого и интенсивного гидролиза неспецифичными эстеразами.Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После однократного или многократного перорального приема фезотеродина в дозах от 4 мг до 28 мг концентрации активного метаболита в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови приблизительно 5 часов. Терапевтические концентрации препарата в плазме крови достигаются после первого приема фезотеродина. При многократном приеме не кумулирует.РаспределениеАктивный метаболит плохо связывается с белками плазмы крови (приблизительно на 50%, преимущественно с альбуминами и альфа-1-кислым гликопротеином).МетаболизмПосле перорального приема фезотеродин быстро и интенсивно гидролизируется до активного метаболита, который в дальнейшем метаболизируется в печени до карбоксилированного, карбокси-N-дезизопропилированного и N-дезизопропилированного метаболитов с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Ни один из этих метаболитов не вносит существенного вклада в антимускариновую активность фезотеродина. Средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой "концентрация-время" (AUC) активного метаболита были соответственно в 1,7 и 2,1 раз выше у пациентов медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6, чем у быстрых метаболизаторов.ВыведениеВыведение активного метаболита осуществляется преимущественно через почки (приблизительно 70 %).Выводится через почки в виде активного метаболита (16%), карбоксилированного метаболита (34%), карбокси-N-дезизопропилированного метаболита (18%) и N-дезизопропилированного метаболита (1%); небольшое количество (7%) выводится через кишечник. Период полувыведения активного метаболита после перорального приема препарата составляет приблизительно 7 часов.Возраст и полКоррекции дозы препарата в зависимости от возраста и пола пациентов не требуется.ДетиФармакокинетика фезотеродина у детей не исследовалась.Нарушение функции почекПри нарушении функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) Сmах возрастает в 1,5 раза, AUC - в 1,8 раз. При тяжелом нарушением функции почек (КК<30 мл/мин) Сmах возрастает в 2 раза, AUC - в 2,3 раза.Нарушение функции печениПри нарушении функции печени средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) Сmах возрастает в 1,4 раза, AUC - в 2,1 раза. Фармакокинетика фезотеродина у больных тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалась.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях - синдром раздраженного кишечника.Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, дизурия, задержка мочи.Со стороны дыхательной системы: кашель, сухость глотки.Со стороны органа зрения: сухость глаз, затуманенное зрение.Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд.Аллергические реакции: ангионевротический отек с обструкцией дыхательных путей, отек лица, крапивница.Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость.Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация; в единичных случаях - пролонгирование интервала QTc на ЭКГ.Общие реакции: периферические отеки.

Гиперчувствительность к арахису, сое или любому из компонентов препарата, задержка мочи, заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся замедленной эвакуацией содержимого желудка, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, язвенный колит, токсический мегаколон

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Как и при приеме других М-холиноблокаторов, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами вследствие возможного развития таких побочных эффектов, как снижение четкости зрения, головокружения и сонливости.

Следует соблюдать осторожность при параллельном назначении с фезотеродином других М-холиноблокаторов (например, амантадина, трициклических антидепрессантов, некоторых нейролептиков), так как это может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов (в частности, запора, сухости слизистой оболочки полости рта, сонливости, задержки мочи).Фезотеродин может снижать эффективность лекарственных средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида.Фармакокинетическое взаимодействиеАктивный метаболит фезотеродина в терапевтических концентрациях не ингибирует активность изоферментов CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА4 и не индуцирует активность изоферментов CYP1A2, 2В6, 2С9, 2С19 или ЗА4. Таким образом, вероятность влияния фезотеродина на клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся при участии данных ферментов, незначительна.Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4При применении кетоконазола в дозе 200 мг два раза в сутки отмечается угнетение изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению Сmax и AUC фезотеродина соответственно в 2,0 и 2,3 раза у быстрых метаболизаторов изофермента CYP2D6 и в 2,1 и 2,5 у медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6.При параллельном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например: атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир (и все усиленные ритонавиром режимы антиретровирусной терапии на основе ингибиторов протеаз), саквинавир и телитромицин) максимальная доза фезотеродина не должна превышать 4 мг.Ингибиторы изофермента CYP3A4 средней активностиИсследований, оценивающих влияние ингибиторов изофермента CYP3A4 средней активности (например, ампренавира, апрепитанта, дилтиазема, эритромицина, флуконазола, фосампренавира, грейпфрутового сока, верапамила) на фармакокинетику фезотеродина, не проводилось. Однако в этом случае также ожидается увеличение экспозиции активного метаболита фезотеродина, хотя и в меньшей степени, нежели при параллельном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4.Индукторы изофермента CYP3A4При применении рифампицина в дозе 600 мг один раз в сутки отмечается индукция изофермента CYP3A4, что приводит к снижению Сmax и AUC активного метаболита фезотеродина соответственно на 70% и 75% после применения 8 мг фезотеродина внутрь. Терминальный период полувыведения активного метаболита не изменялся. Индукция изофермента CYP3A4 может приводить к снижению концентрации фезотеродина ниже терапевтической. Прием совместно с фезотеродином мощных индукторов изофермента CYP3A4 (например, карбамазепина, рифампицина, фенобарбитала, фенитоина, препаратов зверобоя продырявленного) не рекомендуется.Ингибиторы изофермента CYP2D6Совместный прием фезотеродина с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к увеличению экспозиции и риска развития нежелательных явлений. Может потребоваться снижение дозы фезотеродина до 4 мг.Пероральные контрацептивыФезотеродин не нарушает подавление овуляции, вызванное пероральными гормональными контрацептивами. В присутствии фезотеродина изменений концентрации в плазме крови компонентов комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и левоноргестрел, не отмечалось.

Фезотеродин - конкурентный, специфический антагонист мускариновых рецепторов. Фезотеродин снижает число мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, увеличивает средний объем при мочеиспускании.Не изменяет интервал QT на ЭКГ.Препарат быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного - основного фармакологически активного метаболита, определяющего активность фезотеродина.

Имеются сообщения о развитии ангионевротического отека при применении фезотеродина. В некоторых случаях данный побочный эффект развивался после приема первой дозы препарата. В случае развития ангионевротического отека следует отменить прием препарата Товиаз® и назначить соответствующую терапию.Как и для других лекарственных средств, предназначенных для лечения гиперактивности мочевого пузыря, перед началом терапии М-холиноблокаторами следует исключить органические причины симптоматики. До настоящего времени безопасность и эффективность препарата Товиаз® у больных нейрогенной гиперактивностью детрузора не установлены.Перед назначением фезотеродина необходимо оценить другие причины учащенного мочеиспускания (проводимое лечение сердечной недостаточности или заболеваний почек). При наличии инфекций мочевыводящих путей следует провести соответствующую антибактериальную терапию.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиКак и при приеме других М-холиноблокаторов, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами вследствие возможного развития таких побочных эффектов, как снижение четкости зрения, головокружения и сонливости.

М-холиноблокатор.

Товиаз

Эсика Фармасьютикалс ГмбХ

Россия

24 месяца

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9