1000468993

Без рецепта

Drotaverine

картонная упаковка

ЛП-004748

30

Внутрь.ВзрослыеПо 1-2 таблетки (40-80 мг) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 таблеток (240мг).ДетиКлинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.Для детей в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке (40 мг) 1-4 раза в сутки или по 2таблетки (80 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 4 таблетки (160 мг).Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (40 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальнаясуточная доза – 2 таблетки (80 мг).Рекомендуемая продолжительность лечения без консультации врача – 1-2 дня. В случаях,когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительностьлечения без консультации врача может быть больше (2-3 дня). Если болевой синдромсохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.Если пациент может самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, таккак они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именноисчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение несколькихчасов наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или еслиболь существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы,рекомендуется обратиться к врачу.

Дротаверин – миотропный спазмолитик. Производное изохинолина, по химическойструктуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее болеесильным и продолжительным действием.Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру засчет ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Фермент ФДЭ-4 необходим длягидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышениюконцентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокиеконцентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легкихцепей миозина (КЛЦМ или MLCK). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ееаффинности к Ca2+– кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированнаяформа КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление.Кроме этого, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодарястимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство исаркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной2концентрации иона Ca2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект поотношению к Ca2+.In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях,содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавлениясократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективноеингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезийи различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочнокишечного тракта (ЖКТ).Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом,с помощью изофермента ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокойспазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты состороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистойсистемы.Дротаверин эффективно устраняет спазмы гладкой мускулатуры нервной и мышечнойэтиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкуюмускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.Вследствие сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в центральную нервнуюсистему (ЦНС). Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяетиспользовать дротаверин в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказанылекарственные средства из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома,гипертрофия предстательной железы).

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полноабсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100 %. Период полуабсорбцииравен 12 мин.Однако после метаболизма при «первом прохождении через печень» в системный кровотокпоступает 65 % принятой дозы. Максимальная плазменная концентрация (Сmax)достигается в течение 45-60 минут.In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97 %), особенно сальбумином, γ- и β-глобулинами.Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могутнезначительно проникать через плацентарный барьер.3Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Егометаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитомявляется 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.Период полувыведения (T½) дротаверина составляет 8-10 часов.В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30 % через ЖКТ(экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.В качестве вспомогательной терапии:при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;при тензорных головных болях;при альгодисменорее.

– повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам,входящим в состав препарата; – тяжелая печеночная или почечная недостаточность; – тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); – период грудного вскармливания; – детский возраст до 6 лет; – наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, галактоземия или синдромглюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за присутствия в составе препарата лактозымоногидрата).С осторожностью – при артериальной гипотензии; – у детей (недостаточно клинического опыта применения); – у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудноговскармливания»);

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием, не оказывает неблагоприятного воздействия на течение беременности. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препараттолько после оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и возможного риска для плода. В связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния наспособность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующиеповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта илизанятии другими потенциально опасными видами деятельности требует индивидуальногорассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально опаснымивидами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работы смеханизмами.

Дротаверин

Велфарм

Россия

36 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9