1000464766

По рецепту

Итоприд

Itopride

картонная упаковка

ЛП-007157

40

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата (50 мг) 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.

ВсасываниеИтоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.РаспределениеИтоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от общего связывания.Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vd?=6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное.Итоприд проникает в грудное молоко.МетаболизмИтоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций invivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на СYР или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.ВыведениеИтоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 % соответственно. Период полувыведения итоприда составляет около 6 ч.

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как:- вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота;- функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с частотой [часто (?1/100 и <1/10) и нечасто (?1/1000 и <1/100)]. В категориях с частотой очень часто (?1/10), редко (?1/10000 и <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось.Система органов по классификации медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA) Частота Нежелательные эффектыЖелудочно - кишечные нарушения ЧастоНечасто Боль в животе, диарея.Повышенное слюноотделениеЛабораторные и инструментальные данные Нечасто Повышение активности аланинаминотрансферазы (AЛT), снижение количества лейкоцитовНарушения со стороны нервной системы Нечасто Головокружение, головная больНарушения со стороны кожи и подкожнной клетчатки Нечасто СыпьСледующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного применения итоприда, исходя из имеющихся данных оценить их частоту не представляется возможным.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию.Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Желудочно - кишечные нарушения: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд.Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AЛT),гамма - глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; - пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; - детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности); - беременность и период грудного вскармливания; - у пациентов с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо - галактозной мальабсорбции.С осторожностьюИтоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинергические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории пациентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного заболевания.Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая более высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний или другое лечение.Применение при беременности и в период грудного вскармливанияФертильностьДанные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее, исследования на животных не выявили признаков отрицательного влияния итоприда на фертильность.БеременностьНа данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указывающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности.Период грудного вскармливанияИтоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует достаточное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния итоприда на ребенка. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы итоприда для матери.

Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450.При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось.Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Механизм действияИтоприда гидрохлорид - это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия сD2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.Действие итоприда у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (рН < 4).При совместном применении итоприда гидрохлорид с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор

Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.Однако в период лечения итопридом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение итоприда может вызвать головокружение.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции. Данные о длительном применении итоприда отсутствуют.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Итоприд-Вертекс

Вертекс

Россия

36 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9