Круглые, двояковыпуклые таблетки, от белого до светло-желтого цвета с тиснением «А» на одной стороне.

Комбинированное лекарственное средство, в состав которого входит дименгидринат, антигистаминное средство с антихолинергической (м-холиноблокирующей) активностью и циннаризин - блокатор медленных кальциевых каналов. Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, является антигистаминным средством с антихолинергическими свойствами, обладает парасимпатолитическим действием и угнетающим действием на ЦНС. Оказывает противорвотное действие и устраняет головокружение за счет воздействия на хеморецепторы триггерной зоны, расположенной в области четвертого желудочка. Таким образом, дименгидринат действует преимущественно на центральную вестибулярную систему. Циннаризин является антагонистом кальция и подавляет вестибулярную чувствительность путем ингибирования кальциевого тока внутрь вестибулярных сенсорных клеток. Таким образом, циннаризин воздействует преимущественно на периферическую вестибулярную систему. Циннаризин и дименгидринат известны как эффективные средства для лечения головокружения. По результатам популяционных исследований комбинация циннаризина и дименгидрината по своей эффективности превосходит каждый из этих препаратов по отдельности.

Всасывание и распределение После приема внутрь дименгидрината из него быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин после приема внутрь быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Не было выявлено достоверных различий в фармакокинетических параметрах циннаризина и дифенгидрамина, например, в величине периода полувыведения (Т1/2), максимальной концентрации в плазме крови (Сmах), времени достижения максимальной концентрации (Тmах), после разового применения в виде монотерапии или в комбинации. Время достижения Сmах циннаризина и дифенгидрамина в плазме крови у человека составляет 2 - 4 ч. После применения комбинированного препарата Т1/2 циннаризина и дифенгидрамина равнялось 4,1 и 4,5 ч, соответственно; после введения отдельных веществ соответствующие значения составляли 4,9 и 4,8 ч. Данные показывают, что в составе фиксированной комбинации биодоступность и фармакокинетические параметры действующих веществ не изменяются. Метаболизм Циннаризин и дифенгидрамин подвергаются интенсивному метаболизму в печени. Метаболизм циннаризина осуществляется путем гидроксилирования ароматического кольца частично с участием изофермента CYP2D6 и реакции N-дезалкилирования с низкой специфичностью изоферментов системы микросомального окисления печени (CYP). Дефингидрамин метаболизируется преимущественно путем последовательного N-деметилирования третичного амина. Исследования in vitro на микросомах клеток печени человека показали участие различных изоферментов CYP, в том числе, изофермента CYP2D6. Выведение Циннаризин преимущественно выводится через кишечник (40 - 60%) и в меньшей степени почками, в основном в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Дифенгидрамин выводится в основном почками, преимущественно в виде дезаминированных метаболитов, основным метаболитом (40 - 60%) является дифенилметоксиуксусная кислота.

БМКК H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Симптоматическое лечение головокружения различного генеза. Препарат Арлеверт показан для применения у взрослых.

Таблетки препарата Арлеверт® следует принимать внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка препарата Арлеверт® три раза в день. Длительность приема в целом не должна превышать 4 недели. Необходимость дальнейшего продолжения лечения определяется врачом. Препарат Арлеверт® следует принимать после еды для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка. Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести препарат Арлеверт“ следует применять с осторожностью. Препарат Арлеверт® противопоказан у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (КК 25 мл/мин и менее). Пациенты с нарушением функции печени Исследований препарата Арлеверт® у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Применение препарата Арлеверт® у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести противопоказано.

Повышенная чувствительность к действующим веществам, дифенгидрамину или другим антигистаминным средствам со сходной структурой, либо к любому из вспомогательных веществ; нарушение функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 25 мл/мин);нарушение функции печени тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);закрытоугольная глаукома;судороги в анамнезе;подозрение на повышенное внутричерепное давление; злоупотребление алкоголем;задержка мочи вследствие заболеваний уретры и предстательной железы;беременность и период грудного вскармливания;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены).

Профиль безопасности препарата Арлеверт у беременных не установлен. Для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, постнатальное развитие, а также на репродуктивную функцию данных, полученных в исследованиях на животных, недостаточно. Данных о применении препарата Арлеверт у беременных не имеется. Основываясь на клиническом опыте применения, дименгидринат предположительно может оказывать окситоциноподобный эффект и сокращать продолжительность родов. Поэтому применение препарата Арлеверт во время беременности противопоказано. Дифенгидрамин и циннаризин проникают в грудное молоко, в связи с чем препарат Арлеверт не должен применяться в период грудного вскармливания.

Артериальная гипотензия; нарушение функции почек легкой и умеренной степени тяжести (КК более 25 мл/мин);повышенное внутриглазное давление;пилородуоденальная обструкция;гиперплазия предстательной железы;артериальная гипертензия;гипертиреоз;тяжелые формы ишемической болезни сердца;болезнь Паркинсона.

Арлеверт

Dimenhydrinatum+Cinnarizinum

20

картонная упаковка

ЛП-006469

Германия

1095

1000429791