Капсулы твердые желатиновые, размер №0, корпус и крышечка зеленого цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается наличие комочков, рассыпающихся при легком нажатии стеклянной палочкой.

Точные механизмы, с помощью которых габапентин оказывает обезболивающее и противоэпилептическое действие, неизвестны. Габапентин имеет структурное сходство с нейромедиатором ГАМК, но не влияет на его связывание, поглощение или разложение. Исследования in vitro показали, что габапентин с высоким сродством связывается с субъединицей α2β потенциалзависимых кальциевых каналов, однако влияние этого связывания на терапевтические эффекты габапентина неизвестно.

Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами. Окончательно механизм действия габапентина не установлен.

Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина. Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования. Габапентин выводится только почками. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.

Противосудорожное средство

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Повышенная чувствительность к габапентину

Летальная доза не была выявлена у мышей и крыс, получавших перорально габапентин в однократной дозе до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали атаксию, затрудненное дыхание, птоз, седативный эффект, гипоактивность или возбуждение. Сообщалось о случаях острой передозировки габапентина при пероральном приеме в количестве до 49 г. В этих случаях наблюдались диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия и диарея. Все пациенты выздоровели при поддерживающей терапии. Сообщалось о коме, разрешающейся с помощью диализа, у пациентов с ХПН, получавших габапентин. Габапентин можно удалить с помощью гемодиализа. Хотя гемодиализ не проводился в нескольких зарегистрированных случаях передозировки, он может быть показан в зависимости от клинического состояния пациента или у пациентов со значительным нарушением функции почек.

До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков. При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложноположительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты. Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования. Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса. Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены. В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки. Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации. Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи. Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь. Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.

При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ. При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата. При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.

Габапентин

Gabapentin

90

картонная упаковка

ЛСР-003736/09

Россия

1080

1000469763