1000440126

Без рецепта

Itraconazolum

картонная упаковка

Р N001638/01

28

Капсулы желтого цвета № 0. Содержимое капсул - сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать препарат Ирунин® сразу после еды. Капсулы следует глотать целиком.Показание Доза Продолжительность леченияВульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в суткиили200 мг 1 раз в сутки 1 деньили3 дняОтрубевидный лишай200 мг 1 раз в сутки7 днейДерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз в суткиили100 мг 1 раз в сутки 7 днейили15 днейПоражениявысококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раз в суткиили100 мг 1 раз в сутки 7 днейили30 днейКандидоз слизистой оболочки полости рта100 мг 1 раз в сутки 15 днейБиодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, пациентов со СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 деньДлительность лечения может быть скорректирована в зависимости от улучшения клинической картиныОнихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными и плесневыми грибамиДозы и продолжительность леченияОнихомикозы -пульс-терапия Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по2 капсулы препарата Ирунин® два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.Локализация онихомикозов 1-я нед. 2-я нед. 3-я нед. 4-я нед. 5-я нед. 6-я нед. 7-я нед. 8-я нед. 9-я нед.Поражение ногтевых пластинок пальцев стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей1-й курс Недели, свободные от приема препарата Ирунин®2-й курс Недели, свободные от приема препарата Ирунин®3-й курсПоражение ногтевых пластинок пальцев кистей1-й курс Недели, свободные от приема препарата Ирунин® 2-й курсОнихомикозы - непрерывное лечение Доза Продолжительность леченияПоражение ногтевых пластинок пальцев стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей По 200 мг в сутки 3 месяца.Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.Системные микозыПоказание Доза Средняя продолжительность лечения* ЗамечанияАспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2-5 месяцев. Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания.Кандидоз 100-200 мг 1 раз в сутки от 3 недель до 7 месяцев. Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания.Криптококкоз (кроме менингита)200 мг 1 раз в сутки от 2-х месяцев до 1 годаКриптококковый менингит 200 мг 2 раза в сутки от 2-х месяцев до 1 года Поддерживающая терапия см. раздел «Особые указания»Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 8 месяцевБластомикоз от 100 мг 1 раз сутки до 200 мг 2 раза в сутки 6 месяцевСпоротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 месяцаПаракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 месяцев Данные об эффективности данной дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у пациентов со СПИДом отсутствуют.Хромомикоз 100-200 мг 1 раз в сутки 6 месяцев* - продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от эффективности лечения.Особые группы пациентовДетиДанные о применении итраконазола в капсулах для лечения детей ограничены. Применение препарата Ирунин®, капсулы, для лечения детей не рекомендуется, за исключениемслучаев, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.Пожилые пациентыДанные о применении итраконазола в капсулах для лечения пациентов пожилого возраста ограничены. Рекомендуется применять препарат Ирунин®, капсулы, для лечения пациентов данной категории, только если ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск. При выборе дозы препарата для лечения пожилых пациентов рекомендуется учитывать снижение функции печени, почек и сердца, чаще встречающихся в пожилом возрасте, а также наличие сопутствующих заболеваний или прием других лекарственных средств.Нарушения функции печениДанные о применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.Нарушения функции почекДанные о применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. У некоторых пациентов, страдающих почечной недостаточностью, экспозиция итраконазола может быть снижена. Следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов, в некоторых случаях может потребоваться изменение дозы лекарственного препарата.

Максимальная концентрация итраконазола в плазме достигается в течение 2-5 ч после перорального приема. Вследствие нелинейной фармакокинетики, итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме. Равновесная концентрация итраконазола. как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом значения максимальной концентрации (Сmax) итраконазола составляют 0,5 мкг/мл, 1,1 мкг/мл и2,0 мкг/мл соответственно после перорального введения 100 мг 1 раз вдень, 200 мг 1 раз в день 200 мг 2 раза в день. Конечный период полувыведения обычно составляет 16-28 ч при однократном приеме и 34-42 ч при многократном приеме. Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7-14 дней после прекращения терапии в зависимости от назначенной дозы и продолжительности лечения. Общее среднее значение клиренса итраконазола в плазме при внутривенном введении составляет 278 мл/мин. Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах в связи с насыщением путей его метаболизации в печени.АбсорбцияИтраконазол быстро абсорбируется после приема внутрь. Максимальные концентрации неизмененного итраконазола в плазме достигаются в течение 2-5 ч после перорального приема капсулы. Абсолютная биодоступность итраконазола после перорального приема составляет около 55 %. При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды.Всасывание итраконазола в капсулах снижено у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке (таких как антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией на фоне различных заболеваний. Всасывание итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается при приеме итраконазола в капсулах, одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола). При приеме итраконазола в капсулах в дозе 200 мг однократно натощак совместно с недиетической колой после предварительного приема антагониста Н2-гистаминовых рецепторов ранитидина всасывание итраконазола было сопоставимым с всасыванием итраконазола в капсулах при приеме только данного препарата.Экспозиция итраконазола ниже при приеме итраконазола в виде капсул по сравнению с экспозицией итраконазола при приеме той же дозы в виде раствора для приема внутрь.РаспределениеИтраконазол на 99,8 % связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99,6 %). Также отмечено сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0,2 % итраконазола. Кажущийся объем распределения >700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в тканях. Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме, при этом концентрация препарата в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови, тем не менее была продемонстрирована эффективность итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.МетаболизмКак было показано в исследованиях in vitro, CYP3A4 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме итраконазола. Итраконазол подвергается активному метаболизму в печени с образованием множества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом. Концентрации гидроксиитраконазола в плазме примерно в2 раза превышают концентрацию итраконазола.ЭкскрецияИтраконазол выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов через почки(35 %) и через кишечник (54 %) в течение одной недели после приема раствора для приема внутрь. Почечная экскреция итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола составляет менее 1 % от дозы препарата, введенной внутривенно. На основании результатов изучения фармакокинетики 14С-меченого препарата после перорального приема выведение неизмененного итраконазола через кишечник варьирует от 3 % до 18 % принятой дозы.Поскольку перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, является незначительным, выведение итраконазола из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть обнаружен уже через 1 неделю после начала лечения, сохраняется по крайней мере в течение шести месяцев после окончания 3-месячного курса лечения.Особые категории пациентовНарушение функции печениИтраконазол преимущественно метаболизируется в печени. В ходе исследования фармакокинетики сравнивали фармакокинетические показатели пациентов с циррозом печени и здоровых добровольцев. У пациентов с циррозом печени при однократном приеме 100 мг итраконазола средняя максимальная концентрация итраконазола в плазме (Сmax) была значительно ниже (на 47 %), чем у здоровых пациентов. Средний период полувыведения при приеме однократной дозы был увеличен у пациентов с циррозом печени и составлял в этом исследовании 37±17 ч по сравнению с 16±5 ч для здоровых добровольцев. Средняя экспозиция итраконазола (площадь под кривой «концентрация - время», AUC) была аналогичной у пациентов с циррозом печени и у здоровых добровольцев. Данные о длительном применении итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).Нарушение функции почекДанные о пероральном применении итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограниченны. У пациентов с уремией, у которых средний клиренс креатинина составлял 13 мл/мин ? 1,73 м2, системное воздействие итраконазола (AUC) было несколько ниже по сравнению с основной популяцией. Не выявлено значительного влияния гемодиализа или длительного перитонеального диализа, проводимого в амбулаторных условиях, на показатели фармакокинетики итраконазола (Тmax, Сmax и AUC 0-8 Ч).После однократного внутривенного введения препарата конечный период полувыведения итраконазола у пациентов с незначительным (определяется в исследовании как клиренс креатинина 50-79 мл/мин), средним (клиренс креатинина 20-49 мл/мин) или выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) сходный с таковым у здоровых людей (диапазон средних значений 42-49 ч по сравнению с 48 ч у пациентов с нарушениями функции почек и здоровых добровольцев соответственно). Общая экспозиция итраконазола, на основании оценки показателя AUC была снижена у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции почек примерно на 30 % и 40 % соответственно, по сравнению с пациентами, у которых функция почек не нарушена.Данные о длительном использовании итраконазола пациентами с нарушениями функции почек недоступны. Проведение диализа не влияет на период полувыведения или клиренс итраконазола или гидроксиитраконазола.ДетиДанные о фармакокинетике итраконазола у пациентов детского возраста ограниченны. Клинические исследования фармакокинетики у детей и подростков в возрасте от 5 месяцев до 17 лет проводились с применением итраконазола в капсулах, раствора для приема внутрь и раствора для внутривенного введения. Индивидуальные дозы препарата в форме капсул и раствора для приема внутрь варьировали от 1,5 до 12,5 мг/кг/день при приеме один или два раза в день. При приеме препарата в одной и той же суточной дозе два раза в день по сравнению с приемом один раз в день максимальная и минимальная плазменная концентрация была сопоставимой с таковой у взрослых пациентов при приеме итраконазола один раз в день. Не было зарегистрировано существенных возрастных различий показателей AUC итраконазола и его общего клиренса; в редких случаях наблюдалась незначительная взаимосвязь между возрастом пациентов и значениями объема распределения препарата, Сmax и конечного периода полувыведения. Установленный клиренс итраконазола и его объем распределения зависят от массы тела пациентов.

Дерматомикозы; грибковый кератит; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы; кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; глубокие висцеральные кандидозы; отрубевидный лишай.

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из системорганов в зависимости от частоты встречаемости с использованием следующейклассификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, < 1/100);редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (<1/10000). включая единичные случаи; частотанеизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).По данным клинических исследованийБезопасность применения итраконазола в капсулах изучалась в 107 открытых и двойныхслепых клинических исследованиях с участием 8499 пациентов. Все 8499 пациентов хотя быодин раз приняли препарат итраконазол в капсулах, после чего была проведена оценкабезопасности лечения.Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто: ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической систем: редко: лейкопения; частота неизвестна: нейтропения.Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: гиперчувствительность.Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; редко: гипостезия, парестезия.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко: звон в ушах.13Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, тошнота; нечасто: диспепсия, запор, метеоризм, диарея, рвота;редко: дисгевзия.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: гипербилирубинемия, нарушение функции печени.Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной жировой клетчатки: нечасто: сыпь, зуд, крапивница.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: поллакиурия.Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто: нарушение менструального цикла;редко: эректильная дисфункция.Осложнения общего характера и реакции в месте введения: редко: отечный синдром.Ниже представлен список нежелательных реакций, связанных с приемом итраконазола, которые были зарегистрированы в клинических исследованиях итраконазола в формераствора для приема внутрь и/или в форме раствора для внутривенного введения (заисключением побочных реакций, относящихся к категории «воспаления в месте инъекции», поскольку данные побочные действия являются специфичными для лекарственной формы«раствор для внутривенного введения»).Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической систем: гранулоцитопения, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.Нарушения со стороны обмена веществ: гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия.Нарушения психики: спутанность сознания.Нарушения со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, головокружение, сонливость.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, недостаточность левого желудочка, тахикардия, артериальная гипертензия, артериальнаягипотензия.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отеклегких, дисфония, кашель.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, печеночная14недостаточность.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритематозная сыпь, гипергидроз.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: недостаточность функции почек, недержание мочи.Общие расстройства и нарушения в месте введения: генерализованные отеки, отек лица, боль в груди, гипертермия, боль, усталость, озноб.Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований: повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активностиаспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение активности лактатдегидрогеназы в плазме крови, повышение концентрациимочевины крови, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышениеактивности печеночных ферментов, отклонение от нормы показателей общего анализа мочи.ДетиБезопасность итраконазола в капсулах оценивалась в 14 клинических исследованиях(4 двойных слепых плацебо-контролируемых исследования, 9 открытых исследований и1 исследование, имевшее открытую фазу с последующей двойной слепой) с участием165 детей в возрасте от 1 года до 17 лет. В ходе исследований было отмечено, что наиболеечасто встречающимися побочными реакциями были: головная боль (3,0 %), рвота (3,0 %), боль в животе (2,4 %), диарея (2,4 %), нарушение функции печени (1,2 %), тошнота (1,2 %), крапивница (1,2 %), гипотензия (1,2 %). Характер побочных реакций, встречающихся удетей, схож с тем, что наблюдается у взрослых пациентов, тем не менее частота побочныхреакций у детей выше.Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клиническихисследований(данные получены на основании спонтанных сообщений)Представленная частота побочных реакций основана на клиническом опыте примененияитраконазола после регистрации.Со стороны иммунной системы: очень редко: сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.Нарушения метаболизма: Очень редко: гипертриглицеридемия.Нарушения со стороны нервной системы: очень редко: тремор.Со стороны органа зрения: 15очень редко: нарушение зрения (включая нечеткое зрение, диплопию).Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко: стойкая иливременная потеря слуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: хроническая сердечнаянедостаточность.Со стороны системы органов дыхания: часто: одышка.Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: панкреатит.Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко: тяжелое токсическое поражение печени (в том числе несколько случаев остройпеченочной недостаточности с летальным исходом).Со стороны кожных покровов и подкожной жировой клетчатки: очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, острый генерализованный экзентематозный пустулез, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, светочувствительность.Влияние на результаты лабораторных показателей и инструментальных исследований: очень редко: повышение активности креатинфосфокиназы крови.

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям; одновременный прием препаратов, метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМК-КоА, такие как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам.

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Беременным женщинам Ирунин следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Противогрибковое средство

Препарат не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (управление автомобилем и пр.).

Ирунин

Верофарм

Россия

36 месяцев

Капсулы

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9