1000456930

По рецепту

Ornidazole+Ciprofloxacin

картонная упаковка

ЛП-005889

10

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "ORCP" на одной стороне и разделительной риской на другой,10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные

Препарат принимают внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.Рекомендуемая доза - по 1 таб. 2 раза/сут.Курс лечения при острых инфекциях составляет 5-7 дней, в случае лечения хронических инфекций курс составляет 10-14 дней.Необходимо продолжать прием препарата на протяжении 2 дней после устранения симптомов болезни.

Комбинированный противомикробный и противопротозойный препарат, фармакологическое действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав действующих компонентов: орнидазола (производное 5-нитроимидазола) и ципрофлоксацина (производное фторхинолона II поколения).Орнидазол - антимикробное и антипротозойное средство - эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusohacterium spp., и анаэробных кокков: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.Механизмы резистентностиРезистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем к развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибиотикам, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.;аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis;анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.;другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

ОрнидазолВсасываниеПосле приема внутрь орнидазол быстро всасывается из ЖКТ, всасывание в среднем составляет 90%. Сmax орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 ч после приема препарата.РаспределениеСвязывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6-36 мг/л, т.е. на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения здоровыми добровольцами препарата в дозах 500 мг или 1000 мг через каждые 12 ч коэффициент кумуляции был равен 1.5-2.5. Кумулирует.МетаболизмМетаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и альфа-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.ВыведениеТ1/2 составляет около 13 ч. После однократного применения препарата 85% принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60-70% почками и 20-25% кишечником. В неизмененном виде выводится почками (4%).Фармакокинетика у особых групп пациентовУ пациентов с циррозом печени Т1/2 дольше (22 в сравнении с 14 ч), а клиренс - ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью должен быть удвоен.При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому коррекция дозы не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50% от назначенной дозы).ЦипрофлоксацинВсасываниеПосле перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке. Cmax ципрофлоксацина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет около 70-80%. Значения Cmax в плазме крови и AUC возрастают пропорционально дозе.РаспределениеСвязывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Vd в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.МетаболизмБиотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита M4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.ВыведениеЦипрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество - через ЖКТ. Почечный клиренс составляет 0.18-0.3 л/ч/кг, общий клиренс - 0.48-0.60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек Т1/2 составляет обычно 3-5 ч.Фармакокинетика у особых групп пациентовПри нарушении функции почек Т1/2 увеличивается.

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в комбинации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими: инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит) и/или осложненные инфекции мочевыводящих путей, половых органов и органов малого таза (аднексит, простатит, эпидидимит).При применении препарата Орцепол ВМ следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно классификации ВОЗ: очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0.1% и менее 1%); редко (более 0.01% и менее 0.1%); очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).Обусловленные орнидазоломСо стороны системы кроветворения: нечасто - угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, усталость, головная боль; редко - тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая невропатия.Со стороны пищеварительной системы: часто - нарушения функции ЖКТ, в т.ч. тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту.Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - изменение активности АЛТ и АСТ, желтуха.Со стороны иммунной системы: нечасто - проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке).Обусловленные ципрофлоксациномИнфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - микотические суперинфекции; редко - псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным смертельным исходом).Со стороны системы кроветворения: нечасто - эозинофилия; редко - лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко - анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции АДГ.Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна - тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.Нарушения психики: нечасто - психомоторная гиперактивность/ажитация; редко - спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко - психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна - нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий, мании, включая гипомании.Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса; редко - парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко - мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна - периферическая невропатия и полиневропатия.Со стороны органа зрения: редко - расстройства зрения; очень редко - нарушение цветового восприятия.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, потеря слуха; очень редко - нарушения слуха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обморок; очень редко - васкулит; частота неизвестна - удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа "пируэт")*.Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания (включая бронхоспазм).Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; нечасто - снижение аппетита и количества принимаемой пищи, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко - панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко - нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко - некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, крапивница; редко - фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко - петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия; редко - миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко - мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек; редко - почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.Общие расстройства и нарушения вместе введения: нечасто - болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко - отеки, повышенное потоотделение (гипергидроз); очень редко - нарушение походки.Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности ЩФ в крови; редко - изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна - повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).* Чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT.В отдельных случаях некоторые серьезные побочные реакции, такие как тендинит, разрывы сухожилий, повреждения опорно-двигательного аппарата и другие реакции, влияющие на нервную систему, включая психические расстройства и нарушения органов чувств - могут быть продолжительными (>30 дней) и приводить к инвалидности.Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь: часто - рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто - тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко - панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.ДетиУ детей часто сообщалось о развитии артропатий.Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная в выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов. У детей частота проявления артропатии оценивается, как частая.

повышенная индивидуальная чувствительность к орнидазолу или другим производным нитроимидазола, ципрофлоксацину, другим препаратам из группы фторхинолонов, а также вспомогательным веществам препарата;тяжелая печеночная недостаточность;почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин);органические заболевания ЦНС;патологические изменения крови и аномалии клеток крови;беременность;период грудного вскармливания;возраст до 18 лет;одновременное применение с тизанидином из-за клинически значимых побочных эффектов (артериальная гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.С осторожностью:при заболеваниях ЦНС (эпилепсия, снижение порога судорожной готовности или судорожные припадки в анамнезе, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, рассеянный склероз);психические заболевания (депрессия, психоз);печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести;поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа "пируэт" (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии));одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (в т.ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин, агомелатин);одновременное применение препаратов лития;миастения gravis;дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;применение у пациентов пожилого возраста;алкоголизм;у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином;у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз)

ОрнидазолВ отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и поэтому не является несовместимым с алкоголем.Орнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.Одновременное применение с фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени уменьшает T1/2 орнидазола из плазмы крови.При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) увеличивается T1/2 орнидазола из плазмы крови.ЦипрофлоксацинЛС, вызывающие удлинение интерваза QTСледует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, у пациентов, получающих ЛС, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические ЛС класса IA или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).Образование хелатных соединенийОдновременный пероральный прием ципрофлоксацина и катионсодержащих ЛС; минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо; сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер, карбонат лантана) и ЛС с большой буферной емкостью (таких как диданозин), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях комбинацию орнидазол + ципрофлоксацин следует принимать либо за 1–2 ч до, либо через 4 ч после приема этих ЛС.Это ограничение не относится к ЛС, принадлежащим к классу блокаторов H2-гистаминовых рецепторов.Прием пищи и молочных продуктовСледует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.ОмепразолПри сочетанном применении ципрофлоксацина и ЛС, содержащих омепразол, может отмечаться незначительное уменьшение Cmax и AUC ципрофлоксацина в плазме крови.ТеофиллинОдновременное применение ципрофлоксацина и ЛС, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно возникновение теофиллининдуцированных неблагоприятных явлений, в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих ЛС необходимо, рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу теофиллина.Другие производные ксантинаОдновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в плазме крови.НПВССочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.ЦиклоспоринПри одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.Пероральные гипогликемические ЛСПри одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических ЛС, главным образом производных сульфонилмочевины (например, глибенкламид, глимепирид), развитие гипогликемии предположительно обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических ЛС.ПробенецидПробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.ФенитоинПри одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоина при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих эти ЛС, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения и непродолжительное время после завершения совместного применения.МетотрексатПри одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением его концентрации в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим необходимо установить тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих одновременно метотрексат и ципрофлоксацин.ТизанидинПо данным клинического исследования с участием здоровых добровольцев, при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови — Сmах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина в плазме крови может вызвать снижение АД и сонливость. Одновременное применение ципрофлоксацина и ЛС, содержащих тизанидин, противопоказано.ДулоксетинВ ходе клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и сильных ингибиторов изофермента CYP1А2 (таких как флувоксамин) может привести к увеличению AUC и Сmах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при их одновременном применении.РопиниролОдновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина (умеренный ингибитор изофермента CYP1А2) приводит к увеличению Сmах и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после одновременного применения.ЛидокаинВ исследовании с участием здоровых добровольцев было установлено, что одновременное применение ЛС, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина (умеренный ингибитор CYP1А2) приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина при одновременном применении с ципрофлоксацином, возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.КлозапинПри одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней, наблюдалось увеличение концентрации клозапина и N-десметилклозапина в плазме крови на 29 и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения одновременного применения.СилденафилПри одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг отмечалось увеличение Сmах и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данного сочетания возможно только после оценки соотношения польза/риск.Антагонисты витамина КСовместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, флуиндион) может приводить к усилению антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО. Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения их одновременного применения.АгомелатинВ клинических исследованиях было показано, что флувоксамин, как сильный ингибитор CYP1А2, заметно ингибирует метаболизм агомелатина, что приводит к 60-кратному увеличению воздействия агомелатина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии агомелатина с ципрофлоксацином (умеренный ингибитор CYP1А2), подобный эффект можно ожидать при их одновременном применении.ЗолпидемСовместное применение ципрофлоксацина и золпидема не рекомендуется, поскольку оно может приводить к увеличению концентрации золпидема в плазме крови.

БеременностьБезопасность применения ципрофлоксацина у беременных не установлена. Однако на основании результатов исследований на животных нельзя полностью исключить вероятность неблагоприятного воздействия на суставные хрящи новорожденных, в связи с этим препарат противопоказан к применению при беременности.Период грудного вскармливанияПрименение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.Орнидазол и ципрофлоксацин проникают в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей новорожденных, применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее чем через 48 ч после приема последней дозы препарата.

Противомикробное средство комбинированное

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы, обусловленные орнидазолом: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические явления и возникновение других дозозависимых симптомов, но в более выраженной форме.Симптомы, обусловленные ципрофлоксацином: обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек.Лечение: в случае передозировки, кроме проведения стандартных мероприятий (промывание желудка, после которого следует принять активированный уголь; введение большого количества жидкости; создание кислой реакции мочи с целью предотвращения кристаллурии), рекомендуется также следить за функцией почек (включая pH и кислотность мочи) и принимать магний- и кальцийсодержащие антациды, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина. С помощью гемо- или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (менее 10%). Показано проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. В случае развития судорог назначают введение диазепама.

Фармакологическое действие комбинации орнидазол + ципрофлоксацин обусловлено свойствами входящих в его состав действующих компонентов орнидазола (производное 5-нитроимидазола) и ципрофлоксацина (производное фторхинолона II поколения).Орнидазол эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides spp. и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.Ципрофлоксациy представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ципрофлоксациy обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз II типа (топоизомераза II (ДНК-гираза) и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.Механизмы резистентностиРезистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, чем развитию клинической устойчивости, однако множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и перекрестной резистентности к ЛС хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину, как и ко многим другим антибиотикам, может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий (как это часто происходит в случае Pseudomonas aeruginosa) и/или активации выведения из микробной клетки (эффлюкс). Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr. Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к антибиотикам этих групп, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину. Минимальная бактерицидная концентрация обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию более чем в 2 раза.In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов.Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia. Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксадину обладают Staphylococcus aureus (метициллинрезистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

ОрнидазолПри лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров.Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями ЦНС, например рассеянным склерозом.У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.Имеется определенный риск у пациентов с поражениями печени, головного мозга, злоупотребляющих алкоголем.У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение T1/2. Может потребоваться коррекция дозы (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).Эффект других ЛС может усиливаться или ослабляться в период применения комбинации орнидазол + ципрофлоксацин. У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp., может наблюдаться ухудшение течения заболевания.ЦипрофлоксацинТяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположителъными и анаэробными бактериямиПри лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными ЛС.Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniaeЦипрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его ограниченной эффективности в отношении возбудителя.Инфекции мочевыводящих путейУстойчивость к фторхинолонам Escherichia coli, наиболее распространенного патогенного микроорганизма, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, варьирует в зависимости от региона РФ. При назначении рекомендуется принимать во внимание локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.Инфекции половых путейПри генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.Нарушения со стороны сердцаЦипрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна бóльшая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к ЛС, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию ЛС, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью применять комбинацию орнидазол + ципрофлоксацин в сочетании с ЛС, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмические ЛС классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и нейролептики), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, врожденный синдром удлинения интервала QT, некоррелированный дисбаланс электролитов, таких как гипокалиемия или гипомагниемия, а также такие заболевания сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).Применение у детейБыло установлено, что ципрофлоксацин, как и другие ЛС этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. Применение комбинации орнидазол + ципрофлоксацин у детей до 18 лет противопоказано, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей ребенка.ГиперчувствительностьИногда уже после приема первой дозы может развиться гиперчувствительность к комбинации орнидазол + ципрофлоксацин, в т.ч. аллергические реакции. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение комбинации орнидазол + ципрофлоксацин следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.ЖКТПри возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены комбинации орнидазол + ципрофлоксацин и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки). В данной ситуации противопоказано применение ЛС, подавляющих перистальтику кишечника.Гепатобилиарная системаПри применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд, болезненный живот, прием комбинации орнидазол + ципрофлоксацин следует прекратить.У пациентов, получающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ или холестатическая желтуха.Опорно-двигательный аппаратПациентам с тяжелой миастенией следует применять ципрофлоксацин с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов. При первых признаках развития тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение комбинации орнидазол + ципрофлоксацин следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом.При приеме ципрофлоксацина могут отмечаться случаи развития тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллового) иногда билатерально, уже в течение первых 48 ч после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения применения ципрофлоксацина. У пожилых людей и пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих ГКС, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.Комбинацию орнидазол + ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.Нервная системаЦипрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать развитие судорог и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт), в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия.При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. При возникновении судорог применение комбинации орнидазол + ципрофлоксацин следует прекратить.Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и попыток, в т.ч. завершенных. В случае развития любых побочных эффектов со стороны ЦНС, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить применение комбинации орнидазол + ципрофлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.У пациентов, получающих фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, отмечались случаи развития сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение комбинации орнидазол + ципрофлоксацин.ДисгликемияКак и в случае с другими фторхинолонами, при применении ципрофлоксацина возможно изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии ципрофлоксацином дисгликемия чаще может возникать у пациентов пожилого возраста и с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими ЛС (например, производные сульфонилмочевины) или инсулином. При применении ципрофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение ципрофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения ципрофлоксацином у пациентов пожилого возраста, с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.Кожные покровыПри приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).Цитохром Р450Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором CYP1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и ЛС, метаболизирующихся с участием данного фермента, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, агомелатин, т.к. увеличение концентрации этих ЛС в плазме крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции. Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, получающих ципрофлоксацин.

Орцепол ВМ

Уорлд Медицин Илач Сан ве Тидж А Ш

Турция

36 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9