1000339948

По рецепту

Диеногест, Этинилэстрадиол

Dienogestum + Aethinyloestradiolum

картонная упаковка

ЛП-001494

1

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета. Вид на разрезе: таблетки белого или почти белого цвета

Внутрь, ежедневно, желательно в одно и то же время, по порядку, указанному на упаковке, с небольшим количеством воды. Принимают по 1 таблетке в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием таблеток из каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение "отмены" (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последней таблетки и может продолжаться до начала приема таблетки нз новой упаковки. При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата начинается в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки. При переходе с предшествовавшего приема других комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием препарата на следующий день после приема последней активной таблетки из предыдущей упаковки, но ие позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или после приема последней неактивной таблетки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). При переходе с вагинального кольца трансдермалыюго пластыря предпочтительно начать прием препарата в день удаления кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь. При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили», инъекционные формы, имплантат) прием препарата осуществляется: с «мини-пили» - в любой день (без перерыва), с имплантата - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. После аборта в I триместре беременности можно начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите. После родов или аборта во II триместре беременности рекомендовано начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препаратов должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации. Рекомендации в случае нерегулярного приема препарата В случае пропуска в приеме препарата если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Необходимо принять таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. В первые 2 недели приема препарата, если интервал с момента приема последней таблетки больше 36 ч: необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее (даже если это означает прием 2 таблеток одновременно). Следующая таблетка принимается в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Если был половой акт в течение 1 нед перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности. На 3 неделе приема препарата, если интервал с момента приема последней таблетки больше 36 ч: необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее (даже если это означает прием 2 таблеток одновременно). Следующая таблетка принимается в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Кроме того, прием таблетки из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка т.е. без перерыва. Вероятнее всего, кровотечения "отмены" не будет до конца приема таблеток из второй упаковки, но могут наблюдаться "мажущие" выделения или маточное кровотечение "прорыва" в дни приема таблеток. Если женщина пропустила прием таблетки и затем во время перерыва в приеме препарата у нее нет кровотечения "отмены", необходимо исключить беременность. При желудочно-кишечных расстройствах: В случае если у женщины была рвота или диарея в пределах от 3 до 4 ч после приема препарата всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации, касающиеся пропуска приема таблетки. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительную таблетку из запасной упаковки. Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения Для отсрочки начала менструальноподобного кровотечения необходимо продолжить прием таблеток из новой упаковки сразу после того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Таблетки из новой упаковки могут приниматься до тех пор, пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться "мажущие" выделения или маточные кровотечения "прорыва". Возобновить прием препарата из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва. Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, необходимо сократить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько необходимо перенести день начала менструальноподобного кровотечения. Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения "отмены" и появления в дальнейшем "мажущих" выделений и кровотечения "прорыва" во время приема таблеток из второй упаковки (так же как в случае отсрочки начала менструальноподобного кровотечения).

Препарат Диециклен является низкодозврованным монофазным пероральным гормональным контрацептивом. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является торможение овуляции и изменение вязкости цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов, проникновение сперматозоидов через цервикальный канал затруднено. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. Помимо контрацептивного эффекта обладает и другими сопутствующими положительными свойствами. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников. Входящий в состав препарата гестагеиный компонент диеногест является активным гестагеном, представляет собой производное нортестостерона с антиандрогенной активностью и оказывает позитивное влияние на лилидный профиль, повышая концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Этинилэстрадиол Всасывание: При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация эстрадаола в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1,5-4 ч. После всасывания и эффекта «первого прохождения» через печень, этинилэстрадиол метаболизируется, его абсолютная биодоступность при пероральвом применении составляет около 44%. Распределение: Этинилэстрадиол в значительной степени связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98%) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны гормоны (ГСПГ), в плазме крови. Объем распределения этинилэстрадиола составляет около 2,8-8,6 л/кг. Метаболизм: Этинилзстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочкой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилировалие с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2,3-7 мл/мин/кг. Выведение: До 30-50% метаболитов этинилзстрадиол а выводится почками, 30-40% - через кишечник. Период полувыведения зстрадиола (T1/2) не превышает 10 ч после однократного приема 1 таблетки и повышается до 15 ч после 3 циклов приема препарата. Равновесная концентрация этинилзстрадиола в плазме крови при регулярном приеме достигается во второй половине циклического приема препарата. Диеногест Всасывание: При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация диеногеста в сыворотке крови (около 51 пг/мл) достигается через 2,5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96%, равновесная концентрация в плазме крови при постоянном приеме достигается через 4 дня. Распределение: 90% общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ, или кортикостероид-связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10% общей концентрации диеногеста в плазме крови. Объем распределения диеногеста составляет около 37-45 л. Метаболизм: Метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, но также н путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приема однократной дозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3,6 л/ч. Выведение: После приема дозы 0,1 мг/кг, соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизмененного диеногеста выводится почками. Период полувыведения (T1/2) диеногеста составляет приблизительно 8,5-10,8 ч. После перорального приема 86% принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней; значительная ее часть выводится в первые 24 ч после приема преимущественно почками. Равновесная концентрация. Индукция этинилэстради олом синтеза глобулина не влияет иа фармакокинетику диеногеста При ежедневном применении препарата, концентрация диеногеста в сыворотке увеличивается в 1,5 раза.

Пероральная контрацепция; Лечение акне легкой и средней степени тяжести у женщин, нуждающихся в контрацепции, при неэффективности местного лечения.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 и < 1/10), нечасто (? 1/1000 и < 1/100), редко (? 1/10 000 и <1/10 000), очень редко (< 1/10 000). Система органов Частота возникновения нежелательных явлений Часто Нечасто Редко Частота неизвестна Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Мигрень, головокружение Ишемический инсульт, цереброваскулярные расстройства, дистония, раздражительность Психические расстройства Снижение настроения Депрессия, психические нарушения, бессонница, нарушение сна, агрессия Изменение настроения, снижение либидо, повышение либидо Нарушения со стороны органа зрения Сухость слизистой оболочки глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, осциллопсия, нарушение зрения Непереносимость контактных линз Нарушения со стороны органа слуха Внезапная потеря слуха, шум в ушах, нарушение слуха Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Повышение или снижение АД Тахикардия, нарушение функции сердца, тромбофлебит, тромбоз/тромбоэмболия легочной артерии, ортостатическая дистония, «приливы» крови, варикозное расширение вен, боль по ходу вен Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Анемия Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Бронхиальная астма, гипервентиляция легких Нарушения со стороны ЖКТ Боль в животе, дискомфорт в животе, вздутие живота, тошнота, рвота, диарея Гастрит, энтерит Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Акне, алопеция, сыпь, включая макулезную, зуд, включая генерализованный Аллергический дерматит, нейродермит, экзема, псориаз, гипергидроз, хлоазма, нарушение пигментации/гиперпигментация, себорея, перхоть, гирсутизм, заболевания кожи, целлюлит, сосудистые звездочки Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Боль в спине, дискомфорт в мышцах и костях, миалгия, боли в конечностях Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы Болезненность или боль в молочных железах, нагрубание молочных желез Изменение продолжительности и объема менструальноподобных кровотечений, включая меноррагии, гипоменорею, олигоменорею и аменорею, ациклические кровотечения, в т.ч. кровотечения из влагалища и метроррагия; увеличение размеров молочных желез, набухание и распирание молочных желез; отек молочных желез; дисменорея, выделения из половых путей/выделения из влагалища, кисты яичников Кисты молочных желез, фиброзно-кистозная мастопатия, диспареуния, галакторея Выделения из молочных желез Со стороны эндокринной системы Вирилизм Со стороны иммунной системы Аллергические реакции Метаболизм Повышение аппетита Анорексия Доброкачественные и злокачественные опухоли Миома матки, липома молочной железы Инфекционные и паразитарные заболевания Вагинит/вульвовагинит, вагинальный кандидоз или другие грибковые вульвовагинальные инфекции Сальпингоофорит, инфекции мочевыводяших путей, цистит, мастит, цервицит, грибковые инфекции, кандидоз, герпетическое поражение полости рта, грипп, бронхит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусная инфекция Общие расстройства Повышенная утомляемость, астения, плохое самочувствие, изменение массы тела Боли в груди, периферические отеки, гриппоподобные состояния, повышение температуры тела Результаты лабораторного обследования Увеличение концентрации триглицеридов в крови, гиперхолестеринемия У женщин с врожденным ангионевротическим отеком эстрогены могут индуцировать или усугубить симптомы ангионевротического отека.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения), состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе, множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, объёмное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет, сахарный диабет с диабетической ангиопатией, выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина Ш, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам, волчаночный антиген, тяжелые заболевания печени (до восстановления и нормализации лабораторных показателей функции печени), доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, в т.ч. в анамнезе, кровотечение из влагалища неясного генеза, мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе, панкреатит, сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе, тяжелая и/или острая почечной недостаточностьнаследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или гиперчувствительность к арахису или сое (в связи с наличием в составе препарата лактозы и соевого лецитина)

Влияние других лекарственных средств на препарат Диециклен® Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что в свою очередь, может приводить к "прорывным" маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта препарата. Женщинам, которые принимают такие препараты одновременно с препаратом Диециклен®, рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов, а также в течение 28 дней после их отмены. Если период применения барьерного метода контрацепции заканчивается позже, чем таблетки в упаковке препарата Диециклен®, следует начинать прием таблеток из новой упаковки препарата Диециклен® без перерыва в приеме таблеток. Лекарственные средства, увеличивающие клиренс препарата Диециклен® (ослабляющие эффективность путем индукции микросомальных ферментов печени): фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также лекарственные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Лекарственные средства с различным влиянием на клиренс препарата Диециклен®. При совместном применении с препаратом Диециклен® многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестагенов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо. Лекарственные средства, снижающие клиренс препарата Диециклен® (ингибиторы микросомалъных ферментов печени). Диеногест является субстратом цитохрома Р450 CYP3A4. Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флюконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестагена, или их обоих. Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сут при совместном приеме с КОК, содержащими 0.035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрации этинилэстрадиола в плазме крови в 1.4 и 1.6 раза соответственно. Влияние препарата Диециклен® на другие лекарственные препараты КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, циклоспорин) или снижению (например, ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях. In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19, CYP1A1 и CYP1A2, а также необратимым ингибитором CYP3A4/5, CYP2C8 и CYP2J2. В клинических исследованиях применение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как плазменные концентрации субстратов CYP1A2 могут возрастать слабо (например, теофиллин) или умеренно (например, мелатонин и тизанидин).

Препарат Диециклен является низкодозврованным монофазным пероральным гормональным контрацептивом. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является торможение овуляции и изменение вязкости цервикальной слизи, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов, проникновение сперматозоидов через цервикальный канал затруднено. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептив в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. Помимо контрацептивного эффекта обладает и другими сопутствующими положительными свойствами. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность, интенсивность и продолжительность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеются также данные о снижении риска рака эндометрия и яичников. Входящий в состав препарата гестагеиный компонент диеногест является активным гестагеном, представляет собой производное нортестостерона с антиандрогенной активностью и оказывает позитивное влияние на лилидный профиль, повышая концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

С осторожностью:Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: ожирение, курение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, пороки клапанов сердца, длительная иммобилизация, серьезное хирургическое вмешательство, обширная травма, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников).Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без диабетической ангиопатии, флебит поверхностных вен, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия.Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов, например, желтуха и/или зуд на фоне холестаза, заболевания желчного пузыря, порфирия, хорея Сиденхема, герпес во время беременности в анамнезе, ослабление слуха (связанное с отосклерозом).Эндогенная депрессия, эпилепсия; наследственный ангионевротический отек; гипертриглицеридемия; заболевания печени; послеродовый период.

Контрацептивное средство комбинированное (эстроген+гестаген).

Данных об отрицательном влиянии препарата Диециклен на способность к управлению транспортными средствами и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Диециклен

Лабораториос Леон Фарма с.а.

Испания

36 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9