Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Ацикловир, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, является высокоспецифичным субстратом тимидинкиназы вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типа, а также вируса ветряной оспы. При применении ацикловир под действием тимидинкиназы преобразуется в монофосфат, который затем превращается с участием ряда клеточных ферментов в ацикловира дифосфат и ацикловира трифосфат. Ацикловира трифосфат является как ингибитором, так и субстратом для герпесвирусной ДНК-полимеразы. Хотя клеточная α-ДНК-полимераза в инфицированных клетках может также ингибироваться ацикловира трифосфатом, однако это происходит только при более высокой концентрации, чем концентрация, ингибирующая герпесвирусную специфичную ДНК-полимеразу. Ацикловир избирательно преобразуется в свою активную форму в герпесвирусных клетках и таким образом предпочтительно поглощается этими клетками. Ацикловир продемонстрировал очень низкий токсический потенциал in vitro в отношении нормальных неинфицированных клеток из-за меньшего поглощения его этими клетками, меньшего превращения в активную форму и более низкой чувствительности клеточной α-ДНК-полимеразы к действию активной формы ацикловира. Сочетание специфичности к тимидинкиназе, ингибирования ДНК-полимеразы и преждевременного прекращения синтеза ДНК приводит к ингибированию репликации вируса герпеса. В исследованиях не было продемонстрировано никакого эффекта при действии на латентный нереплицирующийся вирус. Ингибирование вируса сокращает период выделения вируса, ограничивает степень распространения и уровень токсичности, тем самым облегчая выздоровление. Не получено доказательств, что ацикловир предотвращает миграцию вируса по нервным волокнам. Он прерывает эпизоды рецидивирующего герпеса из-за ингибирования репликации вируса после реактивации.

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высокоизбирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловирусов. При герпесе предупреждает образование новых элементов, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Всасывание и распределение При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Cmax в плазме крови после приема препарата внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови - 1.5-2 ч. Связывание с белками плазмы - 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Т1/2 при приеме внутрь составляет 2-3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).

Противовирусное средство

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес; профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом; в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).

Препарат принимают внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 5 дней; при лечении генитального герпеса - 10 дней. При необходимости длительность лечения может быть увеличена. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч. Длительность курса - от 6 до 12 мес. Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом взрослым назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции. При лечении опоясывающего лишая - по 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч в период бодрствования, за исключением ночного сна) в течение 7-10 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым. При лечении ветряной оспы взрослым и детям старше 6 лет назначают по 800 мг 4 раза/сут; детям в возрасте 3-6 лет - по 400 мг 4 раза/сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг. Курс лечения - 5 дней.

детский возраст до 3 лет; период лактации; повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или вспомогательным компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе), беременности, пациентам пожилого возраста.

Симптомы: ацикловир лишь частично всасывается в ЖКТ. Некоторые пациенты принимали до 20 г ацикловира без развития непредвиденных побочных реакций. В клинических исследованиях самая высокая концентрация в плазме крови, наблюдаемая у одного пациента, принимавшего ацикловир в таких дозах, составляла 10 мкг/мл. Случайные, повторные передозировки пероральной формы ацикловира в течение нескольких дней были связаны с развитием желудочно-кишечных эффектов (таких как тошнота и рвота) и неврологических симптомов (головная боль и спутанность сознания). Максимальные в/в дозы, вводимые человеку, достигали 1200 мг/м2 (28 мг/кг) 3 раза в день в течение 2 нед. Cmax ацикловира в плазме крови достигала 80 мкг/мл. Передозировка ацикловира при в/в введении приводила к повышению уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины в крови с последующим развитием почечной недостаточности. Неврологические эффекты, включая спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому, были описаны в связи с в/в передозировкой. Лечение: рекомендуется применение активированного угля для абсорбции невсосавшегося препарата. Рекомендуются общие поддерживающие дезинтоксикационные мероприятия. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением на предмет наличия признаков интоксикации. Гемодиализ значительно увеличивает скорость выведения ацикловира из крови и поэтому может рассматриваться как вариант лечения в случае симптоматической передозировки. Преципитация ацикловира в почечных канальцах нефрона может произойти, если его уровень во внутриканальцевой жидкости превышает значение растворимости (2,5 мг/мл). В случае развития почечной недостаточности и анурии пациенту может быть рекомендовано проведение гемодиализа до восстановления функции почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (содержание мочевины крови и креатинина плазмы крови). При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. Длительное или повторное лечение ацикловиром пациентов со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение содержания билирубина и активности печеночных ферментов. Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение содержания мочевины и креатинина в крови; очень редко - острая почечная недостаточность. Со стороны ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация. Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: лихорадка, лимфаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, миалгия, алопеция.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Клинически значимого взаимодействия ацикловира с другими ЛС не выявлено. Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой путем активной почечной канальцевой секреции. Любые ЛС, вводимые одновременно с ацикловиром, которые конкурируют с ним по этому механизму, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира по этому механизму и снижают почечный клиренс. Аналогично этому наблюдалось увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, используемый после трансплантации) в плазме крови при одновременном применении этих ЛС. Однако коррекция дозы не требуется из-за широкого терапевтического диапазона ацикловира. Взаимодействие ацикловира с пищей неизвестно. Не установлено взаимодействие ацикловира с ЛС растительного происхождения. Не установлено влияние ацикловира на результаты лабораторных обследований.

Ацикловир

Aciclovir

30

0

картонная упаковка

ЛС-000044

Россия

1460

1000503156