1000370046

По рецепту

Спиронолактон

Spironolactonum

картонная упаковка

ЛП-004960

1

Капсулы - твёрдые, желатиновые, № 0, белого цвета. Содержимое капсул - белая или почти белая с кремовым оттенком цвета смесь порошка и гранул, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса.При отечном синдроме - 100-200 мг/сут (реже - 300 мг/сут) в 2-3 приема (обычно в комбинации с "петлевым" или/и тиазидным диуретиком) ежедневно в течение 14-21 дня. Коррекцию дозы следует проводить с учетом значений концентрации калия в плазме. При необходимости курсы повторяют через каждые 10-14 дней. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании калия в плазме - 300 мг/сут в 2-3 приема.

Калий-, магнийсберегающий диуретик. Является конкурентным антагонистом альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение Na+, Cl- и воды и уменьшает выведение K+ и мочевины, снижает титруемую кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Гипотензивный эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальном АД.

Всасывание и распределениеПри приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Максимальная концентрация (Cmax) канренона достигается через 2-4 ч после приема. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приема - 2-6 ч.Объем распределения - 0,05 л/кг. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом он сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.МетаболизмСпиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон.ВыведениеВыводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (T1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов - до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе 2-3 ч, во второй 12-96 ч.Особые группы пациентовПри циррозе печени и хронической сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии). Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией).Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками.Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения.Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системыАгранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз, эозинофилия.Нарушения со стороны иммунной системыКрапивница.Нарушения со стороны эндокринной системыОгрубение голоса, нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм.Нарушения со стороны нервной системыАтаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияОдышка.Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаТошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейНарушения функции печени.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейГипертрихоз, кожный зуд, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиСудороги икроножных мышц, остеомаляция.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путейОстрая почечная недостаточность.Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных железУ мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной); сексуальная дисфункция;У женщин - боль в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).Общие расстройства и нарушения в месте введенияАлопеция, лекарственная лихорадка.Лабораторные и инструментальные данныеГиперурикемия, гиперкреатинемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет (в связи с твердой лекарственной формой), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.Усиление диуреза обусловлено наличием диуретического эффекта, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Применение препарата СПИРОНОЛАКТОН противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Гиперкальциемия, метаболический ацидоз; атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); диабетическая нефропатия, сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточности); хирургические вмешательства при проведении местной и общей анестезии; гинекомастия; прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; печеночная недостаточность, цирроз печени; нарушение менструального цикла; пожилой возраст.

Диуретическое калийсберегающее средство.

Неблагоприятное влияние спиронолактона на способность управлять автотранспортом и механическими средствами не выявлено. Однако, известно, что препарат СПИРОНОЛАКТОН может вызывать головокружение и сонливость, в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами.

Спиронолактон

Спиронолактон

США

36 месяцев

Капсулы

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9