круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Циталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Циталопрам является сверхселективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) без влияния или с минимальным влиянием на захват норадреналина, дофамина и гамма-аминомасляной кислоты. Циталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-НТ1А-, 5- НТ2-серогониновые, D1- и 02-дофаминовые, аг, а2- и p-адренергические рецепторы, Н1-гистаминовые, мускариновые холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы. Подавление стадии быстрого сна (REM) считается предиктором антидепрессивного действия. Как и трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), циталопрам подавляет быстрый сон и увеличивает глубокий медленноволновой сон. В исследовании с разовой дозой, проведенном на здоровых добровольцах, циталопрам не уменьшал слюноотделения и ни в одном исследовании на здоровых добровольцах не оказывал существенного влияния на сердечнососудистые показатели. Циталопрам не оказывает влияния на содержания в сыворотке крови гормона роста. I (италопрам, как и другие СИОЗС, может повышать содержание пролактина в плазме. 13 двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) по сравнению с исходными данными составило 7,5 (90% доверительный интервал 5,9-9,1) мс для дозы 20 мг/сутки и 16,7 (90% доверительный интервал 15,0-18,4) мс для дозы 60 мг/сутки.

Циталопрам – антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), Н1-гистаминовые, D1- и D2-дофаминовые; α1-, α2-, бета-адренергические; бензодиазепиновые и м-холинорецепторы, что обусловливает практически полное отсутствие таких нежелательных эффектов, как отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие, ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, и, следовательно, практически не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.

Абсорбция Абсорбция препарата практически полная и не зависит от приема пищи (среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) около 3 часов). Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Распределение Кажущийся объем распределения (Vd)(3 составляет примерно 12-17 л/кг. Связывание циталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы составляет менее 80%. Биотрансформация Циталопрам метаболизируется до активных метаболитов: деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, циталопрама-ГГоксида и неактивного производного деаминированной прогшоновой кислоты. Все активные метаболиты также являются СИОЗС, хотя их действие слабее, чем исходного соединения. Преобладающим компонентом в плазме крови является неизмененный циталопрам. Концентрация деметилциталопрама и дидеметилциталомрама составляет обычно 30-50% и 5-10% от концентрации циталопрама, соответственно. Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам опосредуется изоферментами CYP2C19 (приблизительно 38%), CYP3A4 (приблизительно 31%) и CYP2D6 (приблизительно 31%). Выведение Период полувыведения (Тi/2) составляет примерно 1,5 суток. Системный клиренс плазмы (CIs) циталопрама составляет примерно 0,3-0,4 л/мин, а клиренс при пероральном применении (CIorai) примерно 0,4 л/мин. Циталопрам выводится главным образом через печень (85%) и через почки (15%); 12-23% суточной дозы выводится с мочой в виде неизмененного циталопрама. Печеночный (остаточный) клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, а почечный клиренс - примерно 0,05-0,08 л/мин. Линейность Кинетика циталопрама линейная. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 недель. Средняя равновесная концентрация составляет около 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоне суточной дозы 40 мг. Пожилые пациенты (>65 лет) Показано, что у пожилых пациентов в силу снижения скорости метаболизма наблюдается более длительный период полувыведения препарата (1,5-3,75 суток) и меньшие показатели клиренса (0,08-0,3 л/мин). Равновесная концентрация примерно вдвое выше у пожилых, чем у молодых пациентов, принимающих ту же дозу. Сниженная функция печени Циталопрам медленнее выводится у пациентов с нарушениями функции печени. Период полувыведения циталопрама примерно вдвое больше, а мравновесная концентрация примерно вдвое выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени при приеме той же дозы. Сниженная функция почек Циталопрам медленнее выводится у пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек, что, однако, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циталопрама. В настоящее время отсутствует информация относительно лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). Полиморфизм Исследования in vivo показали, что метаболизм циталопрама не отличается клинически значимым полиморфизмом окисления спартеина/дебризохина (CYP2D6). У пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 в качестве меры предосторожности рекомендуемая начальная доза не должна превышать 10 мг/сутки.

Антидепрессант.

Терапию депрессии начинают с приема 20 мг циталопрама в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 40 мг в сутки. При панических расстройствах в течение 1 недели рекомендуемая доза - 10 мг в сутки, затем доза повышается до 20 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 40 мг в сутки. Пациентам в возрасте 65 лет и старше рекомендуемая суточная доза для пожилых составляет 10-20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть повышена максимум до 20 мг в сутки. При хронической почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность в выборе дозы. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение первых двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью требуется крайняя осторожность в выборе дозы. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. Циталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). Препарат можно применять в любое время суток вне зависимости от приема пищи, желательно принимать препарат в одно и то же время суток.

Повышенная чувствительность к циталопраму или любому из вспомогательных веществ. Одновременный прием с ингибиторами МАО (в том числе селегилином в дозе выше 10 мг/сутки). Интервал времени между окончанием приема необратимых ингибиторов МАО и началом приема циталопрама должен составлять не менее 14 дней. В случае применения обратимых ингибиторов МАО А длительность перерыва определяется в соответствии с инструкцией по медицинскому применению этих препаратов. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама. Одновременный прием с линезолидом, в случае если невозможно осуществлять тщательное наблюдение за пациентом и мониторинг артериального давления. Одновременный прием с пимозидом. Установленное удлинение интервала QT или врожденный удлиненный интервал QT. Одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT. Детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены).

Нежелательные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата циталопрам, обычно выражены слабо и имеют транзиторный характер. Наиболее часто они возникают на первой или второй неделе лечения и обычно существенно ослабевают по мере продолжения терапии. Для следующих реакций обнаружена зависимость от используемой дозы: повышенное потоотделение, сухость во рту, бессонница, сонливость, диарея, тошнота и слабость. Для описания частоты нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и <1/10), нечасто (?1/1000 и <1/100), редко (?1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя оценить на основании существующих данных). Приведенные ниже нежелательные реакции перечислены в порядке клинической значимости. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы редко: кровотечения; частота неизвестна: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы частота неизвестна: повышенная чувствительность, анафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы частота неизвестна: недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ). Нарушения со стороны обмена веществ и питания часто: снижение аппетита, снижение массы тела; нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела; редко: гипонатриемия; частота неизвестна: гипокалиемия. Нарушения психики часто: ажитация, снижение либидо, тревога, нервозность, спутанность сознания, аноргазмия (у женщин), необычные сновидения; нечасто: агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания; частота неизвестна: панические атаки, бруксизм, беспокойство, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при терапии циталопрамом и сразу после отмены лечения. Нарушения со стороны нервной системы очень часто: сонливость, бессонница; часто: тремор, парестезии, головокружение, нарушение внимания; нечасто: обморок; редко: большие судорожные припадки, дискинезия, нарушения вкусовых ощущений; частота неизвестна: судорожные расстройства, серотониновый синдром, экстрапирамидные расстройства, акатизия, двигательные расстройства. Нарушения со стороны органа зрения нечасто: мидриаз (расширение зрачков) частота неизвестна: нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения часто: шум в ушах. Нарушения со стороны сердца очень часто: ощущение сердцебиения; нечасто: брадикардия, тахикардия, частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, в том числе типа «пируэт» (torsade de pointes), ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения часто: зевота; частота неизвестна: носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта очень часто: сухость во рту, тошнота; часто: диарея, рвота, запоры; частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение). Нарушения со стороны печени и желчевыводящий путей редко: гепатит; частота неизвестна: нарушения функциональных показателей печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей очень часто: повышенная потливость; часто: зуд; нечасто: крапивница, алопеция, сыпь, пурпура, фотосенсибилизация; частота неизвестна: экхимоз, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани часто: миалгия, артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей частота неизвестна: задержка мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы часто: импотенция, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции; нечасто: меноррагия (у женщин); частота неизвестна: галакторея, метроррагия (маточное кровотечение), приапизм (у мужчин). Общие расстройства и нарушения в месте введения часто: слабость; нечасто: отеки; редко: гипертермия. Эпидемиологические исследования преимущественно с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к этому риску, неизвестен. Случаи удлинения интервала QT и желудочковые аритмии, включая аритмии по типу «пируэт» (torsade de pointes), были зарегистрированы в пострегистрационный период, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже существующим удлинением интервала QT и другими заболеваниями сердца. Отмена циталопрама (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. В случае если терапия циталопрамом больше не требуется, рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

Не должен использоваться во время беременности без крайней необходимости и тщательной оценки потенциальных рисков и пользы. Во время лечения циталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

В связи с возможностью суицидальных попыток, у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом. Циталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT, что может привести к нарушению сердечного ритма. Лечение Циталопрамом может изменять гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом. Доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств должна быть скорректирована. Редко возможно развитие акатизии, характеризующейся постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющейся в неспособности долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Проходит в течение первых недель лечения. У пациентов с биполярным расстройством могут возникать мании. Тогда лечение циталопрамом необходимо прекратить. Необходимо с осторожностью применять циталопрам при наличии лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе) и эпилептических припадков в анамнезе. Циталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность. При нарушении функции печени прием препарата ограничивают минимальными рекомендуемыми дозами. У пожилых пациентов требуется снижение дозы циталопрама. При развитии маниакального состояния препарат следует отменить. В начале лечения могут возникать бессонница и ощущения беспокойства, что может быть решено путем коррекции начальной дозы. Резкое прекращение терапии Циталопрамом может привести к синдрому "отмены". Могут возникнуть такие нежелательные реакции, такие как головокружение, головные боли, тошнота. Чтобы избежать возникновения синдрома "отмены" необходима постепенная отмена препарата в течение нескольких недель.

Циталопрам

Citalopramum

1

картонная упаковка

ЛП-001955

США

1095

1000362255