Пропафенон таблетки 150мг 40шт

Пропафенон таблетки 150мг 40шт относится к категории лекарственных средств, что применяются при нарушениях сердечного ритма. Его используют для профилактики и терапии аритмии, которая отличается ускорением работы миокарда. Препарат начинает действовать через полчаса после приема внутрь и достигает максимальной эффективности спустя 2-3 часа. Полученный результат держится около 8-12 часов. Представленное лекарство предписывают при фибрилляции, слабости, одышке и предобморочном состоянии из-за трепетания и мерцания предсердий. Его не рекомендуется назначать женщинам в период лактации. Пропафенон необходимо заглатывать целиком, запивая нужным количеством жидкости.

Пропафенон - это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс 1C) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II). Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40 %. Действие начинается через 1 час после приема внутрь и сохраняется в течение 8-12 часов.

Абсорбция Всасывается более 95% препарата. Системная биодоступность - 5-50%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у пациентов с интенсивным метаболизмом Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при увеличении однократной дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг - до 40-50 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь составляет 1-3,5 ч и ее значение колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Равновесная концентрация (Css) в плазме крови достигается через 3-4 дня после начала терапии. Распределение Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30% от его концентрации в крови матери. Объем распределения - 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) - 85-97%. Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации изоферментом CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы препарата. Метаболизм Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90% пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (Т1/2) составляет от 2,8 до 11 ч. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) - с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10% пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведения составляет около 17 ч. При значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме - линейная. Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3-4 дня после приема препарата внутрь у всех пациентов, то режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма. Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также ее нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль. Выведение Выводится почками - 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), через кишечник с желчью - 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и неизмененного пропафенона. При печеночной недостаточности выведение снижается.

Средства для лечения заболеваний сердца; антиаритмические средства, класс IC.

Пропафенон принимают внутрь, после еды (таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды). Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом: по 150 мг каждые 8 ч (450 мг в сутки). Увеличение дозы производится постепенно, каждые 3-4 дня, до 600 мг в сутки в 2 приема или до 900 мг в сутки в 3 приема.

Повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата;синдром Бругада;инфаркт миокарда, перенесенный в течение последних 3 месяцев;значительные органические изменения миокарда, такие как:декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35%;кардиогенный шок, за исключением аритмического шока; выраженная брадикардия;синдром слабости синусового узла, нарушение внутрисердечной проводимости, AV блокада I-II степени, блокада ножек пучка Тиса, бифасцикулярная блокада или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);выраженная артериальная гипотензия;выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия);тяжелые обструктивные заболевания легких;одновременное применение ритонавира;миастения гравис;детский возраст до 18 лет;дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами, механизмами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата Пропафенон во время беременности, особенно в I триместре беременности, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пропафенон в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие: При внутривенном введении лидокаина одновременно с пропафеноном - увеличение риска поражения центральной нервной системы. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно усиление антиари™ического действия, с местными анестетиками и лекарственными средствами, которые угнетают сердечную деятельность - усиление эффекта пропафенона. При одновременном применении пропафенона с мизоластином, ритонавиром, трициклическими антидепрессантами или нейролептиками повышается риск развития аритмий. Применение пропафенона в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность пропафенона гидрохлорида. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт". Может потребоваться корректировка доз обоих препаратов в зависимости от терапевтического ответа. Препараты, угнетающие синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Фармакокинетическое взаимодействие: Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина, теофиллина, десипрамина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). Циметидин, хинидин, кетоконазол, трописетрон, доласетрон, мизоластин, эритромицин и сок грейпфрута, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20 %, поэтому пациентов следует тщательно контролировать и соответственно корректировать дозу пропафенона, рифампицин - снижает. Применение пропафенона гидрохлорида в сочетании с венфлаксином может привести к повышению концентрации венфлаксина. При одновременном применении пропафенона гидрохлорида и флуоксетина у «быстрых» метаболизаторов повышается Cmax S-пропафенона на 39 % и AUC на 50 %, а Стах R-пропафенона на 71 % и AUC на 50 %. Поэтому более низкие дозы пропафенона могут быть достаточны для достижения желаемого терапевтического ответа. Повышенние уровня пропафенона в плазме может возникнуть при одновременном применении с пароксетином, поэтому следует снизить дозу пропафенона. Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и ритонавира в дозе 800 -1200мг/сутки противопоказано в связи с потенциальным повышением концентрации в плазме крови.

Пропафенон

Propaphenonum

1

картонная упаковка

ЛС-000622

Северная Македония

1095

1000343750