Тизанидин таблетки 4мг 30шт представлен в удобной для перорального применения форме. Это миорелаксант, который показан к приему при спазмах скелетных мышц, вызванных их повышенным тонусом при неврологических патологиях, остеохондрозе, нестабильным состоянием после хирургических вмешательств на позвоночнике. Активный компонент таблеток (тизанидин) мягко снимает спазмы, уменьшает тонус, снижает сопротивляемость пассивным движениям, обезболивает. Препарат проявляет эффективность во время острых состояний и при хронической спастичности. Его прием допускается независимо от еды. Самая высокая концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часа после употребления. Дозировку подбирают индивидуально.

Тизанидин таблетки 4мг 30шт представлен в удобной для перорального применения форме. Это миорелаксант, который показан к приему при спазмах скелетных мышц, вызванных их повышенным тонусом при неврологических патологиях, остеохондрозе, нестабильным состоянием после хирургических вмешательств на позвоночнике. Активный компонент таблеток (тизанидин) мягко снимает спазмы, уменьшает тонус, снижает сопротивляемость пассивным движениям, обезболивает. Препарат проявляет эффективность во время острых состояний и при хронической спастичности. Его прием допускается независимо от еды. Самая высокая концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часа после употребления. Дозировку подбирают индивидуально.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с крестообразной риской и фаской.

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Стимулирует пресинаптические альфаг-адренорецепторы спинного мозга, подавляя высвобождение медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-О-аспартату (NMDA-рецепторы), что приводит на уровне промежуточных нейронов спинного мозга к подавлению полисинаптической передачи возбуждения, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при спастичности спинального и центрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги и спазмы, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Эшворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Всасывание При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Смах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма среднее значение биодоступности составляет около 34%. Смах тизанидина составляет 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг, соответственно. Среднее значение объема распределения при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Метаболизм Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны. Выведение Среднее значение периода полу выведения тизанидина из системы кровотока (Т1/2) составляет 2-4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%. Особенности фармакокинетики тизанидина у отдельных групп паииентов Пациенты с нарушением функции почек У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл/мин) средняя максимальная концентрация препарата в плазме (Стах) в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, а конечный периода полувыведения тизанидина (Т1/2) достигает 14 ч, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по AUC). Пациенты с нарушением функции печени Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Так как тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина. Пациенты старше 65 лет Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы больных ограничены. Зависимость от пола и расовой принадлежности Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось. Влияние пищи Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Стах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Миорелаксант центрального действия.

Болезненный мышечный спазм: связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдром) после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава. Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях - при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, при дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения, детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет).

Препарат Тизанидин-Тева обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови, поэтому необходим тщательный подбор дозы. Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза в сутки снижает риск развития побочных эффектов. Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены по риске на части для облегчения глотания. При болезненном мышечном спазме препарат Тизанидин-Тева применяют, как правило, в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях возможно дополнительное применение 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости). При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки. Применение у пациентов старше 65 лет Опыт применения препарата Тизанидин-Тева у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Применение у пациентов с нарушением функции почек Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность применения. Применение у пациентов с нарушениями функции печени Применение препарата Тизанидин-Тева у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе «Особые указания». Прерывание лечения При прекращении терапии препаратом Тизанидин-Тева с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Противопоказания: - Гиперчувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата; - тяжелые нарушения функции печени; - одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин и ципрофлоксацин); - беременность; - период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). - не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, поскольку в состав препарата входит лактоза. С осторожностью: Рекомендуется соблюдать осторожность при применении тизанидина у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, синдромом врожденного удлинения интервала Q-T, а также при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет. Необходимо регулярно контролировать лабораторные показатели функционального состояния сердца и осуществлять мониторинг показателей ЭКГ.

В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени. При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены. При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить. Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. В исследованиях у животных тератогенности не выявлено. При применении в дозах 10 и 30 мг/кг в сутки у животных отмечено увеличение срока гестации, зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной потери плода, а также задержка развития плода. При применении вышеуказанных доз у самок отмечались выраженные признаки миорелаксации и седации. Перед началом применения препарата Тизанидин у пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендуется провести тест на беременность. В исследованиях у животных не отмечалось неблагоприятного влияния на фертильность особей мужского и женского пола при применении тизанидина в дозе 10 мг/кг в сутки и 3 мг/кг/сутки соответственно. Отмечалось уменьшение фертильности у особей мужского пола, получавших тизанидин в дозе, превышающей 30 мг/кг в сутки, и у особей женского пола - в дозе, превышающей 10 мг/кг сутки. Исходя из площади поверхности тела, указанные дозы превышали максимальную рекомендуемую дозу для человека (0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раз. На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, так как нет данных о проникновении препарата в грудное молоко. В исследованиях у животных тизанидин выделялся в небольших количествах с молоком лактирующих самок.

При одновременном применении тизанидина и: - ингибиторов изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки препаратом, в т.ч. удлинению интервала QT(c). - индукторов изофермента CYP1A2 может приводить к снижению уровня тизанидина в плазме. Сниженный уровень тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата. Противопоказанные комбинации тизанидина Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано. При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение артериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Не рекомендуемые комбинации тизанидина Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Комбинации с препаратом тизанидин, требующие соблюдения осторожности Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении тизанидина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин). Гипотензивные препараты Одновременное назначение тизанидина с гипотензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать выраженное снижение артериального давления (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене тизанидина после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение артериального давления, в отдельных случаях способное привести к острому нарушению мозгового кровообращения. Рифампицин Одновременный прием препарата тизанидина и рифампицина приводит к 50 % снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие тизанидина может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение). Системная биодоступность тизанидина у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия тизанидином курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические. Во время терапии тизанидином следует избегать приема алкоголя, т.к. он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения артериального давления и заторможенности). Тизанидин может усиливать подавляющее действие этанола на центральную нервную систему. Другие лекарственные средства - Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема тизанидина с другими альфа2- дреномиметиками (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта. Взаимодействие с пищевыми продуктами: см. раздел «Фармакокинетика». Особые указания Гипотензия может возникать на фоне применения тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или гипотензивными препаратами. Выраженное снижение артериального давления может приводить к потере сознания и циркуляторному коллапсу. Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке устойчиво превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение препарата следует прекратить. Во время лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя. Из-за угрозы синдрома "отмены" дозу препарата снижают постепенно. Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о неблагоприятном влиянии препарата на развивающийся плод, выявленном в исследовании у животных. Во время лечения, а также в течение 1 суток после прекращения приема тизанидина пациенткам, с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные методы контрацепции. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В связи с профилем побочных реакций, рекомендуется воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

Тизанидин

Tizanidinum

30

картонная упаковка

ЛП-005188

Россия

1095

1000347637