Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, круглой плоскоцилиндрической формы, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

Комбинированный лекарственный препарат содержащий ацетилсалициловую кислоту кофеин и парацетамол. Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием ослабляет боль особенно вызванную воспалительным процессом а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц головного мозга сердца почек снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость чувство усталости повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Парацетамол обладает анальгезирующим жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.

Ацетилсалициловая кислота При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной - в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов. ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее чем у взрослых. Кофеин При приеме внутрь абсорбция хорошая происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации - 50-75 мин после приема внутрь внутрь максимальная концентрация 16-18 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 04-06 л/кг у новорожденных - 078-092 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 39-53 ч (иногда - до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%). Парацетамол Абсорбция высокая максимальная концентрация достигается через 05-2 ч; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1 CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Период полувыведения - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов менее 5% в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Анальгетическое ненаркотическое средство (НПВП+психостимулятор+ненаркотический анальгетик)

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль; мигрень; зубная боль; невралгия; миалгия; артралгия; альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при ОРЗ; при гриппе.

Взрослые Внутрь (во время или после еды запивая достаточным количеством воды при приеме каждой дозы). При головной болирекомендуемая доза 1-2 таблетки в случае сильной головной боли следующий прием через 4-6 ч. При мигрени рекомендуемая доза 2 таблетки при появлении симптомов при необходимости повторный прием через 4-6 ч. Для лечения головной боли и мигрени препарат применяют не более 4 дней. При болевом синдроме - 1-2 таблетки; средняя суточная доза - 3-4 таблетки максимальная суточная доза - 8 таблеток. Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего. Пожилые (старше 65 лет) У пожилых пациентов особенно при низкой массе тела следует соблюдать осторожность. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью Влияние нарушения функции печени или почек на фармакокинетику препарата не изучалось. Учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола их применение может усугубить почечную или печеночную недостаточность. В связи с этим препарат противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (см. раздел "Противопоказания") а при печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени его следует применять с осторожностью.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия; геморрагический диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; I и III триместры беременности; период лактации (грудное вскармливание); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; выраженная артериальная гипертензия; тяжелое течение ИБС; глаукома; повышенная возбудимость; нарушения сна; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением; детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). C осторожностью: подагра, заболевания печени.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, Аллергические реакции: кожные проявления, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, При длительном применении: головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (в т.ч. носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура), поражение почек с папиллярным некрозом; глухота; синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

При беременности (I и III триместры) и в период грудного вскармливания препарат противопоказан. Во II триместре беременности следует применять препарат с осторожностью, соотнося предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цитрамон П

Caffeine+Paracetamol+Acetylsalicylic acid

30

0

картонная упаковка

Р N000499/01

Россия

1080

1000503014