Амлодипин таблетки 5мг 120шт

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: - при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает постнагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде; - расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении пациента «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления терапевтического эффекта - 2-4 часа, значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, продолжительность эффекта - 24 часа. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYНA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Всасывание После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Распределение Средний объем распределения - 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизм Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90-97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. Выведение После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов. При повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно - 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, 20-25% - с желчью и через кишечник в виде метаболитов. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг,0,42 л/ч/кг). Применение у пожилых пациентов У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Применение у пациентов с печёночной недостаточностью Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч). Применение у пациентов с почечной недостаточностью Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер, при гемодиализе не удаляется.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто - ≥1/10; часто - от ≥1/100 до < 1/10; нечасто - от ≥1/1000 до <1/100; редко - от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко - миастения. Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто - общее недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; частота неизвестна - экстрапирамидные нарушения. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко - кашель. Со стороны органов чувств: нечасто - диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения. Со стороны мочеполовой системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - холодный пот, ксеродермия, алопеция, нарушение пигментации кожи. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница); очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема. Лабораторные показатели: очень редко - гипергликемия. Прочие: нечасто - озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации, алопеция; очень редко - паросмия.

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл). При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтического ответа суточная доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг (1 раз в сутки). Применение у пожилых пациентов Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется. Применение у пациентов с нарушенной функцией печени Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушенной функцией печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»). Применение у пациентов с нарушенной функцией почек. Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).