1000484319

По рецепту

Valsartan

картонная упаковка

ЛП-004219

60

Взрослые:- артериальная гипертензия;- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным;- для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.Дети и подростки:- артериальная гипертензия у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;Беременность;Период грудного вскармливанияВозраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия;Возраст до 18 лет - по другим показаниям (эффективность и безопасность не установлены);Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. С осторожностью:Двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм, соблюдение диеты с ограниченным потреблением поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея и рвота); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), т.к. нет клинических данных; у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет и КК менее 30 мл/мин, в т.ч. находящихся на гемодиализе; легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза, ХСН II-IV функционального класса (по NYHA), митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пациенты после трансплантации почки; одновременный прием препаратов, блокирующих РААС (ингибиторы АПФ, алискирен).

Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, препарат Валсартан-СЗ не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности. Как любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, препарат Валсартан-СЗ не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод в случае их применения во II и III триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали валсартан. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан-СЗ, следует отменить лечение как можно быстрее.Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека, поэтому противопоказано применять препарат Валсартан-СЗ в период грудного вскармливания.Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.ВзрослыеАртериальная гипертензияПрепарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 80 мг 1 раз/сут, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан-СЗ может быть увеличена до 160 мг, а также до максимальной суточной дозы 320 мг, могут быть дополнительно назначены диуретические средства.Хроническая сердечная недостаточностьПрепарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 40 мг 2 раза/сут. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза/сут, а при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку состояния функции почек.Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта миокардаПрепарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг. Лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза/сут с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут.Достижение дозы до 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 3-го месяца терапии препаратом Валсартан-СЗ. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата в период подбора дозы. В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Оценка состояния пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.Максимальная суточная доза - 320 мг в 2 приемаПрименение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.Применение при нарушении функции почекУ пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. Одновременный прием валсартана с алискиреном противопоказан пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела). В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин.Применение при нарушении функции печениПациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарным циррозом и холестазом применение препарата Валсартан-СЗ противопоказаноДети и подросткиАртериальная гипертензияРекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендуется корректировать с учетом снижения АД. Максимальные рекомендуемые суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендуется. Препарат Валсартан-СЗ не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.Применение у пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почекУ пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК <30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, применение препарата не изучалось, поэтому его применение у данной группы пациентов не рекомендуется. У пациентов от 6 до 18 лет при КК > 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Во время приема препарата Валсартан-СЗ следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Применение у пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции печени Как и для взрослых пациентов применение препарата Валсартан-СЗ противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать дозу 80 мг у данной группы пациентов.

Валсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р<0.05) ниже у пациентов, принимающих препарат, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2.6% против 7.9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление (НЯ) отмечается в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19.0% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68.5% случаев (р<0.05).Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 летПри лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч, сохраняющееся более 24 ч. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими НЯ. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 летПри применении препарата в течение 2 лет у пациентов, которые начали принимать валсартан в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.ХСН у пациентов старше 18 летМеханизм действия валсартана при ХСН основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора - ангиотензина II, а именно - вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозеПри применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью.Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет при артериальной гипертензииУ детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

ВсасываниеПосле приема препарата внутрь Cmax валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Средняя абсолютная биодоступность - 23%. При применении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.РаспределениеVd валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция незначительная.МетаболизмВалсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.ВыведениеФармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер - Т1/2 начальной фазы (Т1/2α ) менее 1 часа и конечной фазы (Т1/2β ) около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 ч.В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер.Фармакокинетика у особых групп пациентовКонцентрации валсартана в плазме крови у женщин и у мужчин были одинаковы.Пациенты с ХСН. У данной категории пациентов время достижения Cmax и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Cmax прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1.7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4.5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.Пациенты в возрасте старше 65 лет. У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако не имеет клинического значения.Пациенты с нарушениями функции почек. Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.Пациенты с нарушениями функции печени. Около 70 % всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник (с желчью), преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.Пациенты в возрасте от 6 до 18 лет. Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

Валсартан

Северная Звезда

Россия

36 месяцев

Таблетки

4f9a3810-3fe9-42ec-a630-a3fc22e32cd9