Валганцикловир-Тева таблетки 450мг 60шт

Валганцикловир-Тева таблетки 450мг 60шт — противовирусный препарат, назначаемый для лечения герпеса 5 типа(цитомегаловирусная инфекция) после трансплантации некоторых органов, а также при цитомегаловирусном ретините (воспалении сетчатки лаза) у больных СПИДом. В первом случае курс довольно длителен, и зависит от пересаженного органа, а также от общих показателей здоровья. Может быть назначено подросткам от 16 лет. Во втором принимать лекарство нужно в течение 21 дня. При необходимости может быть назначена поддерживающая терапия с уменьшенной дозировкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, овальной формы, с фаской и гравировкой "93" на одной стороне и "5465" - на другой.

Valacyclovirum

Противовирусное средство

Противовирусное.

Противовирусное средство, L-валиловый эфир ганцикловира. Является пролекарством ганцикловира. После приема внутрь быстро трансформируется в ганцикловир при участии эстераз кишечника и печени. Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина. Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Это приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элонгации цепи ДНК. Ганцикловир подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу. К валганцикловиру чувствительны цитомегаловирус человека, Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и вирус гепатита B.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, в стенке кишечника и в печени превращается в ганцикловир. Абсолютная биодоступность ганцикловира после его превращения из валганцикловира составляет приблизительно 60%. Связывание ганцикловира с белками плазмы составляет 1-2%. Выводится главным образом почками. После приема валганцикловира конечный T1/2 ганцикловира составляет около 4.2 ч.

Лечение ЦМВ-ретинита у больных СПИД; Профилактика ЦМВ-инфекции у пациентов после трансплантации солидных органов у взрослых и детей старше 16 лет из группы риска.

Во избежание передозировки необходимо строго соблюдать рекомендации по режиму дозирования. Стандартный режим дозирования Препарат Валганцикловир-Тева следует принимать внутрь во время еды (см. подразделы «Всасывание» и «Фармакокинетика у особых групп пациентов» раздела «Фармакологические свойства»). Валганцикловир быстро и в значительной степени метаболизируется с образованием ганцикловира. Биодоступность ганцикловира в случае приема таблеток препарата Валганцикловир-Тева в 10 раз выше, чем в случае перорального приема ганцикловира (см. разделы «Особые указания» и «Передозировка»). Необходимо строго придерживаться рекомендаций по дозированию, указанных ниже. Терапия ЦМВ-ретинита Взрослые Индукционная терапия ЦМВ-ретинита У пациентов с активным ЦМВ-ретинитом рекомендованная доза препарата Валганцикловир-Тева составляет 900 мг (2 таблетки по 450 мг) 2 раза в сутки в течение 21 дня. Длительная индукционная терапия повышает риск миелотоксичности (см. раздел «Особые указания»). Поддерживающая терапия ЦМВ-ретинита После проведения курса индукционной терапии или у пациентов с неактивным ЦМВ-ретинитом рекомендованная доза составляет 900 мг (2 таблетки по 450 мг) 1 раз в сутки. Если течение ретинита ухудшается, курс индукционной терапии можно повторить (см. подраздел «Индукционная терапия ЦМВ-ретинита» раздела «Способ применения и дозы»). Длительность поддерживающей терапии должна определяться индивидуально. Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации солидных органов Взрослые Пациентам, перенесшим трансплантацию почки, необходимо начать терапию препаратом Валганцикловир-Тева в течение первых 10 дней после трансплантации в дозе 900 мг (2 таблетки по 450 мг) 1 раз в сутки и продолжать терапию до 200-го дня посттрансплантационного периода. Пациентам, перенесшим трансплантацию других солидных органов, необходимо начать терапию препаратом Валганцикловир-Тева в течение первых 10 дней после трансплантации в дозе 900 мг (2 таблетки по 450 мг) 1 раз в сутки и продолжать терапию до 100-го дня посттрансплантационного периода.

Повышенная чувствительность к валганцикловиру, ганцикловиру или другим компонентам препарата. Из-за сходного химического строения ацикловира, валацикловира и валганцикловира возможны реакции перекрестной чувствительности; Абсолютное число нейтрофилов (АЧН) менее 500/мкл; число тромбоцитов менее 25000/мкл; концентрация гемоглобина менее 80 г/л; КК менее 10 мл/мин; Детский возраст до 16 лет (профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации солидных органов у взрослых и детей старше 16 лет из группы риска); детский возраст до 18 лет (лечение ЦМВ-ретинита у взрослых больных СПИДом).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, запор, боли в верхних отделах живота, диспепсия, вздутие живота, асцит, нарушение функции печени. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения; панцитопения, угнетение функции костного мозга, апластическая анемия; потенциально угрожающие жизни кровотечения, связанные с развитием тромбоцитопении. Инфекционные осложнения: кандидоз слизистой оболочки полости рта, фарингит/назофарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, грипп, пневмония, бронхит, пневмоцистная пневмония, инфекции мочевыводящих путей. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, периферическая невропатия, парестезии, тремор, головокружение (кроме вертиго), депрессия, судороги, психотические расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, ажитация. Cо стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: дерматит, ночная потливость, зуд, угри. Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, продуктивный кашель, выделения из носа, плевральный выпот. Со стороны органов чувств: отслойка сетчатки, нечеткое зрение. Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, артралгия, судороги в мышцах, боли в конечностях. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, дизурия, снижение КК. Со стороны иммунной системы: реакция отторжения трансплантата. Со стороны обмена веществ: анорексия, кахексия, снижение аппетита, дегидратация, снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия. Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкреатининемия. Послеоперационные осложнения: послеоперационные осложнения, боли в послеоперационном периоде, инфицирование послеоперационной раны, увеличение частоты необходимости дренирования, плохое заживление послеоперационной раны Со стороны организма в целом: лихорадка, утомляемость, отеки нижних конечностей, боли, отеки, периферические отеки, слабость, реакции гиперчувствительности к валганцикловиру.

Валганцикловир преобразуется в ганцикловир, поэтому взаимодействия, характерные для ганцикловира, могут ожидаться и при применении валганцикловира. Применение валганцикловира одновременно с другими препаратами, оказывающими миелосупрессивный или нефротоксический эффект, может усиливать их токсическое действие.

Беременность Обзор рисков. После перорального приема валганцикловир (пролекарство) превращается в ганцикловир (активное вещество), и, следовательно, ожидается, что валганцикловир будет оказывать токсическое действие на репродуктивную функцию, аналогичное ганцикловиру. В исследованиях на животных ганцикловир оказывал токсическое действие на организм самки и плода и вызывал эмбриофетальную смертность у беременных мышей и кроликов, кроме того, оказывал тератогенное действие на кроликов при AUC, в 2 раза превышающей ее у человека. Доступные данные о применении валганцикловира (в форме таблеток) или ганцикловира у беременных женщин, которые позволили бы установить наличие или отсутствие риска, связанного с применением ЛС, отсутствуют. Предполагаемый фоновый риск серьезных врожденных пороков развития и выкидыша для указанной популяции неизвестен. В общей совокупности населения США фоновый риск серьезных врожденных пороков развития и выкидыша при клинически подтвержденной беременности составляет 2–4% и 15–20% соответственно. Следует информировать беременных женщин о потенциальном риске для плода. Риск для матери и/или эмбриона/плода, связанный с инфекцией. Большинство материнских ЦМВ-инфекций протекают бессимптомно или могут быть связаны с самоограничивающимся мононуклеозоподобным синдромом. Однако у пациентов с ослабленным иммунитетом (т.е. у пациентов, перенесших трансплантацию, или больных СПИДом) ЦМВ-инфекции могут протекать симптоматически и приводить к значительной материнской заболеваемости и смертности. Передача ЦМВ плоду происходит в результате материнской виремии и трансплацентарной инфекции. Перинатальное заражение также может произойти в результате контакта новорожденного с ЦМВ в половых путях. Примерно у 10% детей с врожденной ЦМВ-инфекцией симптомы проявляются при рождении. Смертность среди таких детей составляет около 10%, а примерно у 50–90% выживших новорожденных с симптомами наблюдаются серьезные заболевания, включая умственную отсталость, нейросенсорную тугоухость, микроцефалию, судороги и другие нарушение состояния здоровья. Риск развития врожденной ЦМВ-инфекции в результате первичной материнской ЦМВ-инфекции может быть выше и иметь бóльшую степень тяжести, чем риск, возникающий в результате реактивации ЦМВ-инфекции у матери. Данные, полученные на животных. Дозы, приводящие к 2-кратному увеличению AUC ганцикловира у человека (на основании AUC у человека после однократной в/в инфузии ганцикловира в дозе 5 мг/кг), оказывали токсическое действие на организм самки и эмбриона/плода у беременных мышей и кроликов, кроме того, оказывали тератогенное действие на кроликов. Резорбции плодов наблюдались по меньшей мере у 85% кроликов и мышей. У кроликов наблюдалась повышенная эмбриофетальная смертность, задержка роста плодов и множественные структурные аномалии органов плодов, включая небо (расщелина неба), глаза (анофтальмия/микрофтальмия), головной мозг (гидроцефалия), челюсть (брахигнатия (врожденное недоразвитие нижней челюсти), почки и поджелудочную железу (апластические органы). У мышей также наблюдалась повышенная эмбриофетальная смертность. Ежедневное в/в введение самкам мышей до спаривания, во время беременности и в период лактации доз, приблизительно в 1,7 раза превышающих AUC ганцикловира у человека, вызвало гипоплазию семенников и семенных пузырьков у потомства мужского пола, а также патологические изменения в нежелезистом отделе желудка. Данные человека, полученные на ex vivo модели плаценты человека, показали, что ганцикловир проникает через плаценту у человека. Перенос происходил путем пассивной диффузии и не был насыщаемым в диапазоне концентраций от 1 до 10 мг/мл. Период грудного вскармливания Обзор рисков. Данные о присутствии валганцикловира (пролекарство) или ганцикловира (активное вещество) в грудном молоке у человека, его влиянии на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или на выработку молока, отсутствуют. Данные, полученные на животных, свидетельствуют о том, что ганцикловир выделяется с молоком кормящих крыс. Центры по контролю и профилактике заболеваний рекомендуют ВИЧ-инфицированным матерям отказаться от грудного вскармливания, чтобы избежать риска постнатальной передачи ВИЧ. Грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения валганцикловиром в форме таблеток в связи с риском возникновения серьезных нежелательных явлений у детей, находящихся на грудном вскармливании, и риском передачи ВИЧ (см. «Фармакология», Доклиническая токсикология). Женщины и мужчины с сохраненным репродуктивным потенциалом Тестирование на беременность. Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует провести тест на беременность до начала терапии валганцикловиром (в форме таблеток). Контрацепция (женщины). В связи с мутагенным и тератогенным потенциалом валганцикловира (в форме таблеток) женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует рекомендовать использовать эффективные методы (средства) контрацепции во время и в течение как минимум 30 дней после завершения терапии валганцикловиром (см. «Фармакология», Доклиническая токсикология). Контрацепция (мужчины). В связи с мутагенным потенциалом валганцикловира (в форме таблеток) мужчинам следует рекомендовать использовать презерватив во время и в течение как минимум 90 дней после завершения терапии валганцикловиром (см. «Фармакология», Доклиническая токсикология). Бесплодие. Применение валганцикловира (в форме таблеток) в рекомендуемых дозах может вызывать временное или постоянное женское и мужское бесплодие (см. «Фармакология», Доклиническая токсикология). Данные, полученные на животных. В небольшом открытом нерандомизированном клиническом исследовании взрослых самцов, перенесших трансплантацию почки и получавших валганцикловир (в форме таблеток) для профилактики ЦМВ в течение 200 дней после трансплантации, сравнивали с контрольной группой, не получавшей лечения. Пациенты находились под наблюдением в течение 6 мес после прекращения приема валганцикловира. Среди 24 пациентов в группе лечения валганцикловиром (в форме таблеток) средняя плотность сперматозоидов на заключительном визите снизилась на 11 млн/мл по сравнению с исходным уровнем; в то время как среди 14 пациентов в контрольной группе средняя плотность сперматозоидов увеличилась на 33 млн/мл. Однако на визите последующего наблюдения у 20 пациентов в группе лечения валганцикловиром средняя плотность сперматозоидов была сопоставима с наблюдаемой у 10 пациентов в контрольной группе, не получавшей лечения (средняя плотность сперматозоидов на заключительном визите последующего наблюдения увеличилась на 41 млн/мл по сравнению с исходным уровнем в группе лечения валганцикловиром и на 43 млн/мл в контрольной группе, не получавшей лечения).

При лечении валганцикловиром и/или ганцикловиром возможно возникновение судорог, седативного эффекта, головокружения, атаксии и/или спутанности сознания, что может отрицательно повлиять на деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, включая вождение автотранспорта и работу с машинами и механизмами.

Из-за сходного химического строения валганцикловира и ацикловира, валацикловира возможны реакции перекрестной чувствительности к этим препаратам. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (безопасность и эффективность препарата не установлены). В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено мутагенное, тератогенное, асперматогенное и канцерогенное действие ганцикловира. Валганцикловир следует считать потенциальным тератогеном и канцерогеном для человека, применение которого может вызывать врожденные пороки развития и рак. Кроме того, вероятно, что валганцикловир может временно или необратимо подавлять сперматогенез. Лечение не следует начинать, если абсолютное число нейтрофилов меньше 500 клеток/мкл или число тромбоцитов меньше 25 000 клеток/мкл, а также если гемоглобин ниже 80 г/л. В ходе лечения рекомендуется регулярно проводить контроль развернутой формулы крови и тромбоцитов. Пациентам с тяжелой лейкопенией, нейтропенией, анемией и/или тромбоцитопенией рекомендуется назначать гемопоэтические факторы роста и/или прерывать применение валганцикловира. Следует избегать одновременного применения валганцикловира и имипенема/циластатина в случаях, если потенциальные преимущества лечения не превышают возможный риск. Поскольку как зидовудин, так и ганцикловир могут вызывать нейтропению и анемию, у некоторых пациентов может отмечаться непереносимость при одновременном приеме валганцикловира и зидовудина в полных дозах. В связи с возможным повышением плазменных концентраций диданозина в присутствии ганцикловира, следует тщательно контролировать состояние пациентов на предмет возникновения симптомов токсического действия диданозина.

ЛП-003443