Карведилол таблетки 12.5мг 30шт являются препаратом, эффективно снижающим артериальное давление. Используется также как антиаритмическое средство с вазодилатирующим и антиангинальным воздействием. Помогает снизить пред- и постнагрузку на сердечную мышцу, незначительно понижает ЧСС.Рекомендуют при:- стенокардии (стабильной);- повышенном артериальном давлении (в составе комбинированной терапии или как монопрепарат).Таблетки Карведилол 12.5мг 30шт не используются при индивидуальной непереносимости, печеночной недостаточности, ХОБЛ, легочной гипертензии, пониженном АД, некоторых болезнях ССС, в возрасте до 18 лет, при беременности и лактации.

Карведилол таблетки 12.5мг 30шт являются препаратом, эффективно снижающим артериальное давление. Используется также как антиаритмическое средство с вазодилатирующим и антиангинальным воздействием. Помогает снизить пред- и постнагрузку на сердечную мышцу, незначительно понижает ЧСС.Рекомендуют при:- стенокардии (стабильной);- повышенном артериальном давлении (в составе комбинированной терапии или как монопрепарат).Таблетки Карведилол 12.5мг 30шт не используются при индивидуальной непереносимости, печеночной недостаточности, ХОБЛ, легочной гипертензии, пониженном АД, некоторых болезнях ССС, в возрасте до 18 лет, при беременности и лактации.

Таблетки

Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 - и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности;Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы;В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии;В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов;В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника

Всасывание Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) достигается примерно через 1 час. При приеме внутрь карведилол подвергается пресистемному метаболизму, в результате которого его абсолютная биодоступность составляет около 25%. Активное вещество (карведилол) представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров, S(-) стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R(+) стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15% и 31%, соответственно, максимальная концентрация в плазме крови R(+) стереоизомера приблизительно в 2 раза выше, чем S(-) стереоизомера. Исследования in vitro показали, что карведилол является субстратом белка-переносчика Р-гликопротеина. выполняющего роль насоса в просвете кишечника. Результаты исследования in vivo у здоровых добровольцев также подтвердили роль Р-гликопротеина в распределении карведилола. Распределение Карведилол обладает высокой липофильностью. Около 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Его объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Метаболизм Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов, которые выводятся с желчью. 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первичном прохождении» через печень. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4'-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола. Исследования фармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) стереоизомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2. a S(-) стереоизомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и. в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450. участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4. CYP2E1, CYP2C19. Генетический полиморфизм Результаты исследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет ведущую роль в метаболизме R- и S-карведилола. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 может наблюдаться повышение концентрации R(+) и S(-) стереоизомеров карведилола в плазме крови, что может иметь определенную клиническую значимость. Выведение После однократного перорального применения в дозе 50 мг около 60% карведилола секретируется с желчью и выводится через кишечник в течение 11 дней в форме метаболитов. Около 16% выводится почками в виде карведилола или его метаболитов. Выведение почками неизмененного карведилола составляет менее 2%. Плазменный клиренс карведилола около 500-700 мл/мин, период полувыведения составляет около 2.5 часов. После приема внутрь общий клиренс S(-) стереоизомера карведилола был приблизительно в 2 раза выше, чем R(+) стереоизомера. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушением функции почек У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и умеренной (клиренс креатинина 20 - 30 мл/мин) или тяжелой (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) почечной недостаточностью наблюдалось увеличение плазменной концентрации карведилола на 40-55% по сравнению с пациентами с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек. Однако полученные данные отличаются значительной вариабельностью. Учитывая то, что выведение карведилола происходит главным образом через кишечник, значительное увеличение его концентрации в плазме крови пациентов с нарушением функции почек маловероятно. При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется. Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно. Карведилол является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе у пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Карведилол вызывает постепенное снижение артериального давления как в день проведения диализа, так и в день без диализа, причем его антигипертензивный эффект сопоставим с таковым у пациентов с нормальной функцией почек. В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку не проходит диализную мембрану, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови. На основании результатов, полученных в сравнительных исследованиях у пациентов, находящихся на гемодиализе, сделан вывод о том, что карведилол является более эффективным с лучшей переносимостью по сравнению с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с циррозом печени системная биодоступность препарата увеличивается на 80%, вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Следовательно, карведилол противопоказан пациентам с клинически выраженным нарушением функции печени. Пациенты с сердечной недостаточностью В исследовании у 24 пациентов с сердечной недостаточностью, клиренс R(+) и S(-) стереоизомеров карведилола был значительно ниже по сравнению с ранее наблюдавшимся клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R(+) и S(-) стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется. Пациенты пожилого возраста Возраст не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензией. Дети Клиренс, скорректированный по весу, у детей значительно выше по сравнению со взрослой популяцией пациентов. Пациенты с сахарным диабетом У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, концентрацию гликозилированного гемоглобина (HbAi) или дозу гипогликемических средств для приема внутрь. В некоторых клинических исследованиях было показано, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензией, имевших инсулинорезистентность (синдром X), но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Альфа- и бета-адреноблокатор.

Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами; Стабильная стенокардия; Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Внутрь за 1-2 ч до или после еды и приема других лекарств. Режим дозирования взрослым в среднем по 4-8 капсул 3-4 раза в сутки, максимальная разо­вая доза для взрослых до 32 капсул. Детям препарат назначают в среднем из расчёта 0,05 г/кг массы тела 3 раза в сутки, макси­мальная разовая доза до 0,2 г/кг массы тела. Детям до 6 лет капсулы необходимо раскрыть, высыпать содержимое капсулы в воду и при­менять в виде взвеси. Курс лечения при острых заболеваниях 3-5 дней. При аллергии и хронических заболеваниях- до 14 дней. Повторный курс - через 2 недели по рекомендации врача. При метеоризме назначают внутрь по 4-8 капсул 3-4 раза в день. Курс лечения 3-7 дней.

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически выраженная печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада ii-iii степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.), кардиогенный шок, тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

Выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги

Учитывая потенциально возможные побочные действия Карведилола, препарат следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале терапии.

Хроническая сердечная недостаточность У пациентов с ХСН в период подбора дозы препарата Карведилол может отмечаться нарастание симптомов ХСН или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата Карведилол до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу Карведилола или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Карведилол. Карведилол необходимо с осторожностью применять одновременно с сердечными гликозидами (риск замедления атриовентрикулярной проводимости). Функция почек при хронической сердечной недостаточности При назначении препарата Карведилол пациентам с ХСН и низким артериальным давлением (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических средств. Карведилол назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Карведилол в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол таких пациентов нужно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма. Сахарный диабет С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут увеличивать резистентность к инсулину и маскировать симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение препарата Карведилол может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Однако многочисленные исследования показали, что бета-адреноблокаторы с вазодилатирующими свойствами (такие как карведилол), оказывают более благоприятный эффект на концентрацию глюкозы и липидный профиль. Карведилол оказывает умеренный положительный эффект на чувствительность к инсулину, а также может облегчить некоторые проявления метаболического синдрома. Заболевания периферичееких сосудов Осторожность необходима при применении препарата Карведилол у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности. Тиреотоксикоз Как и другие бета-адреноблокаторы, Карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства Осторожность требуется у пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата Карведилол и средств для общей анестезии (необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии). Брадикардия Препарат Карведилол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд/мин дозу препарата следует снизить. Повышенная чувствительность Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Карведилол пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести реакций гиперчувствительности. Тяжелые кожные реакции В редких случаях карведилол может вызвать развитие таких серьезных кожных реакций, как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. При развитии тяжелых кожных реакций на фоне применения Карведилола прием препарата необходимо полностью прекратить. Псориаз Пациентам с анамнестическими указаниями на развитие или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, Карведилол можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска. Взаимодействия с другими лекарственными средствами Существует ряд важных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с другими препаратами (в том числе с дигоксином, циклоспорином, рифампицином, ангиаритмическими препаратами и препаратами общей анестезии) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилола и БМКК, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также других антиаритмических средств. Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с недигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (НБМКК) типа верапамила или дилтиазема, амиодароном или другими антиаритмическими препаратами рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД. Феохромоцитома Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя Карведилол обладает как бета- так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому его с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому. Стенокардия Принцметала Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта назначения препарата Карведилол этим пациентам нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, применять препарат в таких случаях необходимо с осторожностью. Контактные линзы Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения. Синдром «отмены» Лечение препаратом Карведилол проводится длительно. Как и при лечении другими бета-адреноблокаторами, терапию препаратом Карведилол не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у пациентов с ишемической болезнью сердца. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол. В период лечения исключается употребление алкоголя. Влияние ни способность управления транспортными средствами и механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Частота развития нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 10%); часто (> 1%, < 10%); нечасто (>0,1%, < 1%); редко (>0,01%, < 0,1%); очень редко (< 0,01%), включая единичные случаи. Частота нежелательных реакций, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, не зависит от дозы препарата. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия; редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности (аллергические реакции). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, нарушение гликемического контроля (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом. Нарушения психики: часто – депрессия, подавленное настроение; нечасто – нарушения сна. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головная боль; часто – синкопальные, пресинкопальные состояния; нечасто – парестезия. Нарушения со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз. Нарушения со стороны сердца: очень часто – сердечная недостаточность; часто – брадикардия, гиперволемия, задержка жидкости; нечасто – атриовентрикулярная блокада, стенокардия. Нарушения со стороны сосудов: очень часто – выраженное снижение артериального давления; часто – постуральная гипотензия, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевание периферических сосудов, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно), повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка, отек легких, бронхоспазм у предрасположенных пациентов; редко – заложенность носа. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, рвота, диспепсические расстройства, боль в животе; нечасто – запор; редко – сухость слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные реакции (в том числе кожная сыпь, дерматит, крапивница, кожный зуд, поражения кожи по типу псориаза и красного плоского лишая). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – боли в конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; редко – нарушения мочеиспускания. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – нарушение потенции. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – астения (общая слабость); часто – отеки, болевой синдром. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко –- повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), и гаммаглобулинтрансферазы. Постмаркетинговые наблюдения Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: возможно развитие алопеции; серьезные кожные нежелательные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата.

Применение во время беременности не рекомендуется;Применение во время грудного вскармливания не рекомендуется.

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).  При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.  При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.  Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.  Ингибиторы микросомалъного окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.  Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоокси-дазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.  При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).  Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.  Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации. При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии. У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом). В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя. Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует. В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Карведилол

Carvedilolum

30

0.01

картонная упаковка

ЛСР-001733/10

Россия

1095

1000215968