Эналаприл НЛ таблетки 12.5мг+10мг 20шт

Эналаприл НЛ таблетки 12.5мг + 10мг 20шт представляют собой комбинированное лекарственное средство, предназначенное для снижения давления при артериальной гипертензии. Схема приема подбирается индивидуально с учетом диагноза.Используется при:- повышенном артериальном давлении;- сердечной недостаточности в хронической форме.Эналаприл НЛ таблетки 12.5мг + 10мг 20шт не назначаются при индивидуальной непереносимости компонентов, ангионевротических отеках разного типа (в т. ч. в анамнезе), функциональных нарушениях почек, анурии, гиперкалемии, стенозе почечных артерий, отеке Квинке (наследственном), в возрасте до 18 лет, при беременности и лактации.

Таблетки белого или белого с бежевым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон

Эналаприл ингибирует АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в плазме крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреинкининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают общее периферическое сопротивление сосудов, систолическое и диастолическое артериальное дав- ление (АД), пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается. Максимальный эффект эналаприла развивается через 6 - 8 ч. и сохраняется до 24 ч. после приема внутрь. Гидрохлоротиазид-тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния. Задерживает в организме ионы кальция. Диуретический эффект развивается через 1 - 2 ч, достигает максимума через 4 ч, сохраняется 10 - 12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки. Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять антигипертензивное действие препарата Эналаприл Н, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Гипотензивное

Эналаприл После приема внутрь абсорбция - 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время достижения Cmax эналаприла - 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови эналаприлата - 50-60%. В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита - эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%. У пациентов с нарушением функции почек выведение эналаприла замедляется. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd. Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, в двенадцатиперстной кишке и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч. Биодоступность - 70%. Vd - около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 40%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз/сут кумуляция незначительна. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз). Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени. Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой - 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) - около 10 ч. У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше. При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин). У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Гипотензивное комбинированное средство (ингибитор АПФ + диуретик).

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Препарат Эналаприл НЛ следует принимать регулярно в одно и тоже время, предпочтительно утром, независимо от времени приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, 1 раз в сутки. Рекомендуемая доза – 1 таблетка в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток, принимаемых один раз в сутки, данная доза является максимальной суточной дозой. У пациентов, принимающих диуретики, рекомендуется отменить их или снизить дозу, как минимум за 3 дня до начала лечения препаратом Эналаприл НЛ для предотвращения развития симптоматической артериальной гипотензии. Нарушение функции почек У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин. ) препарат Эналаприл НЛ противопоказан. У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина более 30 мл/ мин., препарат Эналаприл НЛ может применяться только после стабилизации АД на фоне лечения препаратами эналаприл и гидрохлоротиазид в отдельных лекарственных формах и подбора их доз. Рекомендуемая начальная доза препарата Эналаприл НЛ – 1/2 таблетки 1 раз в сутки. Следует регулярно контролировать (каждые 2 месяца) содержание калия и креатинина.

Анурия; выраженные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин); ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ; наследственный или идиопатический ангионевротический отек; двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации (в т.ч. к другим производным сульфонамида). С осторожностью Выраженный стеноз устья аорты или идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; ИБС и цереброваскулярные заболевания (в т.ч. при недостаточность мозгового кровообращения), т.к. чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда и инсульта; хроническая сердечная недостаточность; выраженный атеросклероз; тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет (т.к. тиазидные диуретики способны снижать толерантность к глюкозе); гиперкалиемия; состоянии после трансплантации почек; нарушения функции печени и/или почек (КК 30-75 мл/мин); состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, диарее и рвоте); пациенты пожилого возраста.

Симптомы: однократные пероральные дозы эналаприла выше 1000 мг/кг и ≥1,775 мг/кг у мышей и крыс соответственно были летальными. Наиболее вероятным проявлением передозировки может быть гипотензия, для которой обычным лечением является в/в инфузия физиологического раствора. Эналаприлат может быть удален из общего кровотока с помощью гемодиализа и был удален из кровотока новорожденных с помощью перитонеального диализа. Летальность не наблюдалась после перорального введения гидрохлоротиазида мышам и крысам в дозе 10 г/кг. Чаще всего наблюдались признаки и симптомы, связанные с истощением электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и обезвоживанием в результате чрезмерного диуреза. При одновременном применении препаратов наперстянки гипокалиемия может усилить сердечную аритмию. Лечение: нет данных о специфическом лечении передозировки комбинации гидрохлоротиазид + эналаприл. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Применение комбинации гидрохлоротиазид + эналаприл следует прекратить и внимательно наблюдать за состоянием пациента. Предлагаемые меры включают в себя индукцию рвоты и/или лаваж желудка, а также коррекцию дегидратации, электролитного дисбаланса и гипотонии с применением стандартных процедур.

Влияние препарата Эналаприл НЛ на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Эналаприл НЛ следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).

Артериальная гипотензия со всеми клиническими последствиями может наблюдаться после первого приема данной комбинации у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией, тяжелой почечной недостаточностью, артериальной гипертензией или дисфункцией левого желудочка и, в особенности, у пациентов, находящихся в состоянии гиповолемии, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо уложить пациента на спину с низким изголовьем и при необходимости скорректировать объем ОЦК путем инфузии 0.9% раствора натрия хлорида. Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего лечения. Требуется соблюдать осторожность у пациентов с ИБС, выраженными цереброваскулярными заболеваниями, аортальным стенозом или идиопатическим гипертрофическим обструктивным субаортальным стенозом, препятствующим оттоку крови из левого желудочка, выраженным атеросклерозом, у пожилых пациентов в результате риска развития артериальной гипотензии и ухудшения кровоснабжения сердца, головного мозга и почек. Необходим регулярный контроль сывороточной концентрации электролитов в период лечения для выявления возможного дисбаланса и своевременного принятия, необходимых мер. Определение сывороточной концентрации электролитов обязательно для пациентов с длительной диареей, рвотой. При применении данной комбинации следует контролировать признаки нарушения водно-электролитного баланса, такие как, сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, повышенная возбудимость, миалгия и судороги (преимущественно икроножных мышц), снижение АД, тахикардия, олигурия и желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота). У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-75 мл/мин) данную комбинацию следует применять только после предварительного титрования доз эналаприла и гидрохлоротиазида в отдельности, соответственно фиксированным дозам применяемой комбинации. С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или прогрессирующими заболеваниями печени, т.к. гидрохлоротиазид может вызвать печеночную кому даже при минимальных нарушениях водно-электролитных баланса. Сообщалось о нескольких случаях развития острой печеночной недостаточности с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени и летальным исходом (редко) во время лечения ингибиторами АПФ. При возникновении желтухи и повышении активности печеночных трансаминаз лечение следует немедленно прекратить, пациенты должны находиться под наблюдением. Осторожность необходима у всех пациентов, получающих лечение гипогликемическими средствами для приема внутрь или инсулином, т.к. гидрохлоротиазид может ослаблять, а эналаприл усиливать их действие. Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать незначительное и преходящее повышение содержания кальция в сыворотке крови. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением исследования функции паращитовидных желез тиазидные диуретики необходимо отменить. На фоне лечения тиазидными диуретиками могут повышаться концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Терапия тиазидными диуретиками у некоторых пациентов может усугублять гиперурикемию и/или обострять течение подагры. Однако эналаприл усиливает выведение мочевой кислоты почками, тем самым, противодействуя гиперурикемическому эффекту гидрохлоротиазида. При возникновении ангионевротического отека лица обычно бывает достаточно отмены терапии и назначение пациенту антигистаминных средств. Ангионевротический отек языка, глотки или гортани может оказаться летальным. При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести эпинефрин (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) п/к в соотношении 1:1000) и поддерживать проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия). Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с ингибиторами АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при приеме любого ингибитора АПФ. У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, реакции повышенной чувствительности могут развиться как при наличии, так и при отсутствии в анамнезе аллергических реакций. Сообщалось об ухудшении течения системной красной волчанки. Вследствие повышения риска анафилактических реакций не следует применять данную комбинацию у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран (AN 69®), использующихся при аферезе ЛПНП с декстрансульфатом и непосредственно перед процедурой десенсибилизации к осиному или пчелиному яду. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. Во время хирургических вмешательств или проведении общей анестезии с использованием средств, вызывающих артериальную гипотензию, ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, обусловленное этим механизмом, с целью коррекции следует принять меры для увеличения ОЦК. При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения приема ингибиторов АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

Наиболее часто: головокружение, повышенная утомляемость. 1-2%: мышечные судороги, тошнота, астения, ортостатическая гипотензия, головная боль, кашель, импотенция. Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, сердцебиение, тахикардия, боль в груди. Аллергические реакции: ангионевротический отек (лица, языка, губ, голосовых связок, гортани, конечностей, кишечника), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, парестезия, повышенная возбудимость. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, метеоризм), диарея или запор, абдоминальные боли, панкреатит. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, снижение либидо. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, потливость. Лабораторные показатели: гипергликемия, гипер- или гипокалиемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия, гиперурикемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, снижение Hb и гематокрита. Прочие: подагра, шум в ушах, артралгия, волчаночноподобный синдром (лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация).

Применение препарата Эналаприл НЛ при беременности противопоказано. В случае планирования или диагностирования беременности во время терапии препаратом Эналаприл НЛ препарат необходимо отменить как можно раньше. Воздействие ингибиторов АПФ на плод в первом триместре беременности не установлено. Применение ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного. У новорожденных развивалась артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия и/или гипоплазия костей черепа. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие нарушения функции почек плода. Это может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, и гипоплазии легких. Применение диуретиков во время беременности не рекомендуется, поскольку они могут вызывать желтуху плода и новорожденного, тромбоцитопению и, возможно, другие побочные эффекты, наблюдавшиеся у взрослых. Если применение препарата во время беременности является жизненно необходимым для матери, врач должен проинформировать пациентку о потенциальном риске для плода. В этом случае следует периодически проводить ультразвуковое исследование интраамниотического пространства. При выявлении олигогидрамниона прием препарата прекращают, за исключением случаев, когда его прием жизненно необходим для матери. Врач должен помнить, а также информировать пациентку о том, что олигогидрамнион может развиться уже после необратимого повреждения плода. Если принято решение о применении ингибиторов АПФ уже при развившемся олигогидрамнионе, то, в зависимости от срока беременности, можно использовать тесты для определения функционального состояния плода (контрактильный стрессовый тест, нестрессовый тест или биофизический профиль плода). Новорожденные, чьи матери принимали препарат, должны тщательно наблюдаться в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. В случае развития олигурии внимание врача должно быть направлено на поддержание АД и почечной перфузии. Эналаприл и тиазидные диуретики проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости их применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата Эналаприл HJI следует прекратить. Также установлена взаимосвязь между применением тиазидных диуретиков в период лактации и уменьшением или даже подавлением лактации, гипокалиемией, а также возникновением повышенной чувствительности к производным сульфонамида.

Использование калиевых добавок, калийсберегающих средств или препаратов, содержащих калий, заменителей соли, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Потеря калия на фоне приема тиазидных диуретиков, как правило, уменьшается под действием эналаприла. Содержание калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы. При одновременном применении с препаратами лития происходит замедление выведения лития (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития). Тиазидные диуретики могут усиливать эффект тубокурарина хлорида. Одновременное применение тиазидных диуретиков, опиоидных анальгетиков или производных фенотиазина может приводить к ортостатической гипотензии. Совместное с эналаприлом применение бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокирующих средств, метилдопы или блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать АД. Одновременное применение аллопуринола, цитостатиков и иммунодепрессантов с ингибиторами АПФ может повышать риск развития лейкопении. Одновременный прием тиазидных диуретиков с ГКС, кальцитонином может приводить к развитию гипокалиемии. Одновременный прием циклоспорина с ингибиторами АПФ может повышать риск развития гиперкалиемии. Одновременное применение НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2) может ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. НПВС и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим. НПВС могут уменьшать диуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков. Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ. Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Тиазидные диуретики могут уменьшать действие адреномиметиков (эпинефрин). Этанол усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков, что может вызвать ортостатическую гипотензию. Эпидемиологические исследования дают основания предполагать, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств может приводить к гипогликемии. Чаще гипогликемия развивается в первые недели терапии у пациентов с нарушенной функцией почек. Длительные и контролируемые клинические исследования эналаприла не подтверждают эти данные и не ограничивают применение эналаприла у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Применение гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина с тиазидными диуретиками может потребовать коррекции их доз. Однократный прием колестирамина или колестипола уменьшает всасывание гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85% и 43%, соответственно. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

Эналаприл НЛ

Hydrochlorothiazidum+Enalaprilum

20

0.01

картонная упаковка

ЛП-001994

Россия

1095

1000216788