Апроваск таблетки 5мг + 300мг 28шт — комбинированное антигипертензивное средство с ключевыми действующими компонентами амлодипином и ирбесартаном. Лекарство нормализует давление и эффективно воздействует на работу сердечной мышцы. Препарат оказывает блокирующий эффект на медленные кальциевые каналы, благодаря чему снижает артериальное давление. Средство используется при:- гиперболическом кризе;- артериальной гипертензии;- сердечной недостаточности.Средство разрешено к употреблению взрослым и детям старше 18 лет. Таблетки покрыты защитной оболочкой, проглатываются целиком, запиваются большим количеством жидкости для ускорения всасывания.

Апроваск таблетки 5мг + 300мг 28шт — комбинированное антигипертензивное средство с ключевыми действующими компонентами амлодипином и ирбесартаном. Лекарство нормализует давление и эффективно воздействует на работу сердечной мышцы. Препарат оказывает блокирующий эффект на медленные кальциевые каналы, благодаря чему снижает артериальное давление. Средство используется при:- гиперболическом кризе;- артериальной гипертензии;- сердечной недостаточности.Средство разрешено к употреблению взрослым и детям старше 18 лет. Таблетки покрыты защитной оболочкой, проглатываются целиком, запиваются большим количеством жидкости для ускорения всасывания.

Таблетки 5 мг + 300 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой 300/5 на одной стороне.

Комбинированный антигипертензивный препарат;Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваcк, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению таковым при применении каждого этих препаратов в отдельности;Как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), так и блокаторы медленных кальциевых каналов, снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами

Ирбесартан Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Cmaxирбесартана в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после его приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60–80%. Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Ирбесартан приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови и практически не связывается с форменными элементами крови. Vdирбесартана составляет 53–93 л/кг. После приема внутрь или в/в введения14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80–85% циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан подвергается окислению, главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана. Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме ЛС, таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1, и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4. Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения14С ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале. Менее 2% дозы выводится почками в виде неизмененного ирбесартана. T1/2ирбесартана составляет 11–15 ч. Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, из которых 3–3,5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса. Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Cssдостигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<20%) на фоне курсового приема препарата 1 раз в сутки. У женщин с артериальной гипертензией, по сравнению с мужчинами с артериальной гипертензией, наблюдались более высокие (на 11–44%) плазменные концентрации ирбесартана после его однократного приема, однако на фоне курсового приема ирбесартана у женщин и мужчин не наблюдались различия в накоплении ирбесартана или его T1/2. Не наблюдались связанные с полом различия в клинической эффективности ирбесартана. У пациентов пожилого возраста без артериальной гипертензии (мужчины и женщины 65–80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени AUC и Cmaxв плазме крови были приблизительно на 20–50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18–40 лет), однако T1/2у пациентов молодого и пожилого возраста были сопоставимыми. Не наблюдались значимые, связанные с возрастом, различия в клинической эффективности ирбесартана. У пациентов негроидной расы с нормальными цифрами АД, AUC и T1/2ирбесартана были приблизительно на 20–25% выше, чем у пациентов европеоидной расы с нормальными цифрами АД, однако Cmaxирбесартана у них была практически одинаковой. У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от ее степени тяжести) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ирбесартана существенно не изменяется. Ирбесартан не удаляется из крови с помощью гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью вследствие цирроза печени легкой или средней степени тяжести фармакокинетика ирбесартана значительно не изменяется. Исследования эффективности и безопасности применения ирбесартана у детей не проводились. Амлодипин После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с достижением Сmaxв крови — между 6 и 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина. Vdамлодипина составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что приблизительно 97,5% находящегося в системном кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Через почки выводится 10% неизмененного амлодипина и 60% его метаболитов; T1/2из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч при дозировании 1 раз в сутки. У людей пожилого и более молодого возраста Cmaxамлодипина в крови является одинаковым. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличивается AUC и T1/2. У детей 6–12 лет и подростков 13–17 лет клиренс амлодипина при приеме препарата внутрь составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными. Как и у других БМКК, при печеночной недостаточности возможно увеличение T1/2амлодипина. У пациентов с ХСН (во всех возрастных группах) наблюдалось увеличение AUC и T1/2. Фармакокинетика при применении комбинации амлодипин/ирбесартан у взрослых Одновременный прием ирбесартана и амлодипина в виде фиксированных комбинаций в таблетках или в виде свободных комбинаций не оказывал влияние на фармакокинетику каждого из активных веществ этой комбинации. Три фиксированные комбинации доз амлодипина и ирбесартана (10/150 мг, 5/300 мг и 10/300 мг) являются биоэквивалентными свободным комбинациям доз (10/150 мг, 5/300 мг и 10/300 мг), как в отношении скорости, так и в отношении степени абсорбции. При приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг время до достижения медиан Cmaxамлодипина и ирбесартана в плазме крови остается неизмененным, т.е. 5 и 0,75–1 ч после приема соответственно. Аналогично Cmaxи AUC амлодипина и ирбесартана при приеме по отдельности или одновременно в дозах 10 и 300 мг находятся в одинаковых диапазонах, в результате чего при совместном приеме относительная биодоступность амлодипина составляет 98%, а ирбесартана — 95%. Среднее значение T1/2для амлодипина и ирбесартана, принятых по отдельности или в комбинации, является практически одинаковым: 58,5 против 52,1 ч для амлодипина и 17,6 против 17,7 ч для ирбесартана. Выведение амлодипина и ирбесартана не изменяется при их приеме по отдельности или совместно. Фармакокинетика амлодипина и ирбесартана была линейной при применении амлодипина в дозах от 5 до 10 мг и ирбесартана в дозах от 150 до 300 мг. Фармакокинетика при применении комбинации амлодипин/ирбесартан у детей Отсутствует какая-либо информация по приему фиксированной комбинации амлодипина и ирбесартана детьми.

Артериальная гипертензия (при неэффективности монотерапии ирбесартаном или амлодипином).

Препарат принимают внутрь. Таблетку проглатывают, запивая водой. Апроваск можно принимать как одновременно с приемом пищи, так и натощак (т.е. независимо от времени приема пищи).;Обычно начальная и поддерживающая доза препарата Апроваск - 1 таб./сут. Апроваск следует применять у пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном или монотерапии амлодипином, или для продолжения лечения пациентов, уже принимающих ирбесартан и амлодипин в виде отдельных таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально, сначала с применением отдельных препаратов ирбесартана и амлодипина. Дозы подбирают в зависимости от реакции АД на проводимую терапию и целевого значения АД. Максимальная рекомендуемая доза препарата Апроваск составляет 150 мг/10 мг или 300 мг/10 мг в сутки (в связи с тем, что максимальная суточная доза амлодипина составляет 10 мг).;Как правило, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек снижение дозы не требуется.;У пациентов с нарушением функции печени Апроваск следует применять с осторожностью, в связи с наличием в составе препарата амлодипина.

повышенная чувствительность к ирбесартану, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам препарата; кардиогенный шок; обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); нестабильная стенокардия; одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) (см. Взаимодействие и Особые указания); одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией (см. Взаимодействие и Особые указания); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.); тяжелая печеночная недостаточность (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью гиповолемия и гипонатриемия, возникающие, например, при интенсивном лечении диуретиками, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте (опасность чрезмерного снижения АД, см. Особые указания); пациенты, у которых функция почек зависит от активности РААС (в т.ч. с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, хронической сердечной недостаточностью III–IV функционального класса по классификации NYHA), лечение лекарственными препаратами, влияющими на РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемии и редко — острой почечной недостаточностью и/или смертью, риск развития которых нельзя исключить и при приеме АРА II, включая ирбесартан) (см. Особые указания); хроническая сердечная недостаточность II–IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии (из-за содержания в составе препарата амлодипина, применение которого у таких пациентов ассоциировалось с увеличением сообщений о развитии отека легких по сравнению с приемом плацебо, несмотря на отсутствие различий в частоте прогрессирования сердечной недостаточности) (см. Особые указания); печеночная недостаточность (риск увеличения T1/2 амлодипина — см. Особые указания); почечная недостаточность и после трансплантации почки (из-за содержания в составе препарата ирбесартана рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови); после недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения ирбесартана); стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ишемическая болезнь сердца и/или клинически значимый атеросклероз сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических расстройств, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта); острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (из-за содержания в составе препарата амлодипина); псориаз (в т.ч. в анамнезе) ввиду возможного обострения течения псориаза; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4; одновременное применение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (повышение риска развития нарушений функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией, включая пациентов, принимающих диуретики, или у пациентов с нарушением функции почек; применение в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, т.к. по сравнению с монотерапией при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек.

При приеме взрослыми ирбесартана в дозах до 900 мг/сут установлено отсутствие токсичности;Имеющиеся данные для амлодипина предполагают, что сильная передозировка может привести к выраженной периферической вазодилатации и, возможно, развитию рефлекторной тахикардии;Сообщалось о развитии выраженного и длительного чрезмерного снижения АД, вплоть до развития шока со смертельным исходом

Чрезмерное снижение АД; пациенты с гиповолемиеи и гипонатриемией Ирбесартан редко вызывал чрезмерное снижение АД у пациентов с артериальной гипертензией без другой сопутствующей патологии. Как и при приеме ингибиторов АПФ, может ожидаться чрезмерное снижение АД с соответствующей симптоматикой у пациентов с гиповолемиеи и гипонатриемией, к которым относятся пациенты, которым проводится интенсивная диуретическая терапия, и/или пациенты с ограничениями в потреблении поваренной соли или пациенты, находящиеся на гемодиализе. Гипонатриемия и гиповолемия должны быть скорректированы перед началом лечения препаратом Апроваск® или следует рассмотреть вопрос о применении более низких начальных доз. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA) неишемической этиологии амлодипин ассоциировался с увеличением сообщений об отёке легких, несмотря на отсутствие достоверного различия в частоте прогрессирования сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Печеночная недостаточность Как и при приеме других блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Т1/2 амлодипина увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, а рекомендации по режиму его дозирования при нарушении функции печени не установлены. Поэтому препарат Апроваск® должен применяться с осторожностью у таких пациентов. Гипертонический криз Безопасность и эффективность препарата Апроваск® при гипертоническом кризе не установлены. Влияние на функцию почек Вследствие ингибирования РААС можно ожидать изменений в функции почек у предрасположенных к этому пациентов. У пациентов, у которых (функция почек зависит от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса (по классификации NYHA), лечение другими препаратами, которые воздействуют на РААС, ассоциировалось с развитием олигурии и/или прогрессирующей азотемией и редко с острой почечной недостаточностью и/или смертью. Нельзя исключить возможности возникновения такого эффекта при применении АРАII, включая ирбесартан. Применение у пациентов пожилого возраста У пациентов, которые принимали ирбесартан в клинических исследованиях, не наблюдалось какого-либо различия в эффективности или безопасности ирбесартана у пациентов более пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с пациен тами более молодого возраста. Применение у детей Безопасность и эффективность у детей на настоящий момент не установлены. Двойная блокада РААС при сочетании препарата Апроваск® с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, и с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. Двойная блокада РААС при применении комбинации препарата Апроваск® с иАПФ или алискиреном пе рекомендуется, так как имеется повышенный риск развития резкого снижения АД, гииеркалиемии и нарушения функции почек. У пациентов с сахарным диабетом или умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (с СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела) применение препарата Апроваск® в комбинации с алискиреном противопоказано. Пациентам с диабетической нефропатией противопоказано применение препарата Апроваск® в сочетании с иАПФ. Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности Влияние препарата Апроваск® на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, не изучалось. Однако, исходя из его фармакодинамических свойств, влияние препарата Апроваск® на эту способность маловероятно. Но, в случае возникновения головокружения, вертиго, слабости, управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности не рекомендуется.

Частота нежелательных явлений/реакций (НЯ/НР), о которых сообщалось в клинических исследованиях по применению комбинации с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина (клинические исследования I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO), в клинических исследованиях по применению ирбесартана и при его постмаркетинговом применении, а также в клинических исследованиях по применению амлодипина, определялась по классификации ВОЗ следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1 и <10%); нечасто (≥0,1 и <1%); редко (≥0,01 и <0,1%); очень редко (<0,01%), частота неизвестна — по имеющимся данным нельзя оценить частоту встречаемости НЯ/НР. Частота HP, о которых сообщалось при постмаркетинговом применении препарата, определялась как частота неизвестна т.к. сведения об этих HP поступали из спонтанных сообщений, без указания количества пациентов, принимавших препарат. В клинических исследованиях по сравнению комбинаций с фиксированными дозами амлодипин + ирбесартан с монотерапией ирбесартаном или амлодипином виды и частота возникающих во время лечения НЯ, возможно связанных с изучаемым лечением, были подобны таковым, которые наблюдались в проведенных ранее клинических исследованиях или в постмаркетинговых сообщениях при монотерапии ирбесартаном и амлодипином. Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением были периферические отеки, главным образом связанные с амлодипином.⁠

Применение препарата Апроваск противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклинических исследованиях у животных наблюдались признаки репродуктивной токсичности при применении высоких доз амлодипина. Ирбесартан. Отсутствуют достаточные по объему и хорошо контролируемые исследования применения ирбесартана у беременных женщин. Воздействие на плод ингибиторов АПФ, которые принимались беременными женщинами во II и III триместрах беременности, приводило к повреждению и смерти развивающегося плода. Как любые другие ЛС, которые непосредственно воздействуют на РААС, ирбесартан противопоказан во время беременности. Препарат Апроваск не должен применяться у женщин с детородным потенциалом, если они не применяют эффективные способы контрацепции. В случае выявления беременности во время лечения препаратом Апроваск следует как можно скорее прекратить его прием. Амлодипин. Проникает в грудное молоко в количестве 3–7% от материнской дозы (максимально до 15%). Влияние амлодипина на новорожденных неизвестно. В случае лечения кормящих женщин следует отдавать предпочтение альтернативным препаратам с более изученным профилем безопасности во время грудного вскармливания, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата с учетом необходимости его применения для матери. Ирбесартан. Экскретируется в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, может ли ирбесартан/его метаболиты экскретироваться в грудное молоко человека. Во время грудного вскармливания прием ирбесартана противопоказан. После оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием ирбесартана. Фертильность Амлодипин. Клинические данные относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные явления со стороны фертильности самцов. При применении БМКК у некоторых пациентов наблюдались биохимические изменения в головке сперматозоидов. Объем клинических данных о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность является недостаточным. Ирбесартан. В исследованиях у самцов и самок крыс ирбесартан не влиял на фертильность и репродуктивную функцию даже в дозах, оказывающих некоторое токсическое действие на родителей (до 650 мг/кг/день). Не наблюдалось значимого действия на количество желтых тел, имплантируемых эмбрионов или живых плодов. Ирбесартан не влиял на выживаемость, развитие или воспроизводство потомства.

нет

Апровакс

Amlodipinum+Irbesartanum

28

картонная упаковка

ЛП-№(000238)-(РГ-RU)

Мексика

1095

1000241440