Моксонидин таблетки 0.4мг 14шт
224 ₽
Моксонидин таблетки 0.4мг 14шт
- Отпускпо рецепту
- Действующее веществоМоксонидин
- Форма выпускаТаблетки
Инструкция
Описание
Моксонидин таблетки 0.4мг 14шт оказывают влияние на центральные звенья нервной системы, которые нормализуют артериальное давление. В состав препарата входят компоненты, который увеличивают индекс чувствительность к инсулину у людей, страдающих ожирением, инсулинорезистентностью и артериальной гипертензией.Таблетки Моконидин нельзя принимать лицам, у которых диагностированы нарушения сердечной деятельности, протекающие в острой или хронической форме, тяжелые нарушения функций печени, а также детям до 18-ти лет, беременным и кормящим женщинам.
Описание
Моксонидин таблетки 0.4мг 14шт оказывают влияние на центральные звенья нервной системы, которые нормализуют артериальное давление. В состав препарата входят компоненты, который увеличивают индекс чувствительность к инсулину у людей, страдающих ожирением, инсулинорезистентностью и артериальной гипертензией.Таблетки Моконидин нельзя принимать лицам, у которых диагностированы нарушения сердечной деятельности, протекающие в острой или хронической форме, тяжелые нарушения функций печени, а также детям до 18-ти лет, беременным и кормящим женщинам.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой 0,4 мг, 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05). Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакологическое действие
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта "первого" прохождения. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Метаболизм Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином. Выведение Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия.
Показания препарата
Артериальная гипертензия.
Способ применения
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев препарат Моксонидин назначают в начальной дозе 0,2 мг в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за два приема или однократно; если после 3-х недель лечения ответ на проводимую терапию будет неудовлетворительный, можно увеличить дозу до 0,6 мг, разделенную на 2 приема (утром и вечером). Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) составляет 0,2 мг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации такие же, как и для взрослых пациентов. Начинать терапию с минимальной дозы и последующее увеличение дозы проводить с осторожностью. Применение препарата у пациентов 75 лет и старше противопоказано.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин) или тяжелая брадиаритмия, включая синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярную блокаду II и III степени; - гемодинамически значимые нарушения ритма сердца; - тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA; - применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше; - тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л); - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - одновременный прием с трициклическими антидепрессантами; - вследствие отсутствия опыта применения, следует избегать приема моксонидина у пациентов с сопутствующей перемежающейся хромотой, болезнью Рейно, болезнью Паркинсона, эпилепсией, глаукомой и депрессией. С осторожностью: Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA, брадикардия, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, по менее 60 мл/мин), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые заболевания коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, пожилой возраст.
Передозировка
Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, редко - рвота, боль в верхних отделах живота;Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия, тахикардия и гипергликемия
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).
Особые указания
—
Побочные действия
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто - обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек. Со стороны психики: часто - бессонница; нечасто - нервозность. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - боль в области шеи. Со стороны организма в целом: часто - астения; нечасто - периферические отеки
Применение при беременности/кормлении грудью
Из-за отсутствия опыта клинического применения Моксонидин не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту. Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении. Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции
Меры предосторожности
С осторожностью: Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA, брадикардия, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, по менее 60 мл/мин), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелые заболевания коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, пожилой возраст.
Бренд
Моксонидин
Действующее вещество (лат)
Moxonidinum
Кол-во препарата
14
Объем, л
0.001
Тип упаковки
картонная упаковка
MKB10
Эссенциальная (первичная) гипертензия
Регистрационный номер
ЛП-002898
Страна происхождения
Россия
Срок годности
1095
Артикул
1000255368
Описание
Описание
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакотерапевтическая группа
Показания препарата
Способ применения
Противопоказания
Передозировка
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Особые указания
Побочные действия
Применение при беременности/кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Меры предосторожности
Бренд
Действующее вещество (лат)
Кол-во препарата
Объем, л
Тип упаковки
MKB10
Регистрационный номер
Страна происхождения
Срок годности
Артикул