Велаксин капсулы пролонгированного действия 75мг 28шт может быть назначен при депрессивных состояниях как амбулаторно, так и в стационаре. Препарат также принимается для профилактики рецидивов депрессии. Длительность курса рассчитывается в индивидуальном порядке. Дозировка в начале терапии составляет 75 мг один раз в день и в дальнейшем может корректироваться в зависимости от динамики лечения. Лицам младше 18 лет принимать данный медикамент противопоказано. По окончании курса заметно улучшается общее психологическое состояние, исчезает синдром тревоги.

Велаксин капсулы пролонгированного действия 75мг 28шт может быть назначен при депрессивных состояниях как амбулаторно, так и в стационаре. Препарат также принимается для профилактики рецидивов депрессии. Длительность курса рассчитывается в индивидуальном порядке. Дозировка в начале терапии составляет 75 мг один раз в день и в дальнейшем может корректироваться в зависимости от динамики лечения. Лицам младше 18 лет принимать данный медикамент противопоказано. По окончании курса заметно улучшается общее психологическое состояние, исчезает синдром тревоги.

Таблетки

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.

Всасывание После приема внутрь Cmax венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 распределения (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток. В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются. Распределение Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. Метаболизм и выведение Основной метаболит - ОДВ. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками. Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Антидепрессант.

Депрессии (в т.ч. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Велаксин принимают внутрь, во время еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг ежедневно.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.Одновременный прием ингибиторов МАО (см. также раздел Взаимодействие).Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (СКФ менее 10 мл/мин, ПВ более 18 сек). Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны). Беременность или предполагаемая беременность.Период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость. Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко - гепатит. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина в сыворотке крови, снижение веса тела, иногда - изменение результатов лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов, постуральная гипотензия, тахикардия. Со стороны ЦНС: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда - апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром, редко - эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром. Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном - затруднения в начале мочеиспускания); иногда - снижение либидо, меноррагия, задержка мочи. Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкусовых ощущений. Со стороны кожных покровов: потливость; иногда - реакции светочувствительности; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны системы кроветворения: иногда - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко - удлинение времени кровотечения.

Безопасность применения Велаксина при беременности не доказана. Поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития. При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется. Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении. При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама. При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков). При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась. Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции. На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует. Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450: Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы. Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты. Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-дезметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-дезметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены. Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками. При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего. При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток, самоповреждения и суицида (явлений, связанных с суицидом). Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Этот риск сохраняется до наступления значительной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступать в течение первых нескольких недель лечения или дольше, необходимо тщательное наблюдение пациентов до появления таких улучшений. Клинический опыт свидетельствует о возможном повышении риска суицида на ранних стадиях лечения. Другие психиатрические состояния, при которых назначается венлафаксин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут ухудшаться депрессивным расстройством. Предосторожности, соблюдаемые при лечении пациентов с большими депрессивными расстройствами, следует соблюдать и при лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе и пациенты, у которых до начала лечения были суицидальные мысли или попытки к суициду, имеют больший риск суицидальных мыслей и попыток суицида, поэтому во время лечения они должны находиться под тщательным наблюдением. Мета-анализ плацебо контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психиатрическими расстройствами показал, что повышенный риск суицидального поведения у лиц, принимающих антидепрессанты, в сравнении с принимающими плацебо, наблюдается у пациентов в возрасте до 25 лет. Пациентам, в частности с высоким риском, требуется тщательное наблюдение во время медикаментозного лечения, особенно в начале лечения и при изменении доз. Пациентов (а также лиц, осуществляющих уход за пациентами) следует предупреждать о необходимости наблюдения на предмет клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменениях в поведении, и о необходимости обратиться за медицинской помощью при появлении данных симптомов. Дети и подростки в возрасте до 18 лет Велаксин нельзя применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности (преимущественно агрессия, враждебное поведение, озлобленность) в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же, несмотря на это, по клинической необходимости принимается решение о проведении лечения, необходимо тщательное наблюдение пациента на появление суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные по безопасности отдаленных эффектов в отношении роста, созревания, а также когнитивного и поведенческого развития у детей и подростков. Серотониновый синдром Как и при приеме других серотонинергических средств, при лечении венлафаксином возможно возникновение серотонинового синдрома или ЗНС - потенциально опасного для жизни состояния, в частности при совместном применении с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как триптаны, СИОЗС, ИОЗСН, амфетамины, литий, сибутрамин, препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), бупренорфин (или его комбинация с налоксоном), фентанил и его аналоги, трамадол, декстраморфан, тапентадол, петидин, метадон и пентазоцин), с лекарственными средствами, тормозящими метаболизм серотонина (такими как ИМАО, например, метиленовый синий, с предшественниками серотонина (добавки, содержащие триптофан), а также с антипсихотическими препаратами или другими антагонистами дофамина (см. разделы Противопоказания и Взаимодействие с другими лекарственными средствами). К симптомам серотонинового синдрома могут относиться изменения психического статуса (например, психомоторное возбуждение, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы ((ВНС), например, тахикардия, нестабильное АД, гипертермия), нейромышечные нарушения (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). В самой тяжелой форме серотониновый синдром похож на ЗНС с гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью ВНС, быстрыми изменениями жизненно важных функций и психического состояния пациента. При необходимости совместного применения венлафаксина с другими препаратами, влияющими на серотонинергическую или дофаминергическую систему нейротрансмиттеров, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения и при повышении дозы. При подозрении на серотониновый синдром целесообразно понизить дозу или отменить лечение в зависимости от тяжести симптомов. Совместное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (например, добавками, содержащими триптофан) не рекомендуется. Закрытоугольная глаукома В связи с приемом венлафаксина может возникнуть мидриаз. Рекомендуется тщательное наблюдение пациентов с повышенным внутриглазным давлением или пациентов с риском узкоугольной глаукомы (закрытоугольной глаукомы). Артериальное давление Поступают частые сообщения о дозозависимом повышении АД, в связи с чем, рекомендуется регулярный контроль АД при приеме венлафаксина. В пострегистрационном периоде наблюдалось несколько случаев тяжелого повышения АД, требующего немедленного лечения. До начала лечения все пациенты должны проходить тщательное обследование по поводу высокого АД, также необходим контроль предшествующей гипертензии. Необходим периодический контроль АД после начала лечения, а также после увеличения дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, у которых основное заболевание может сопровождаться повышением АД, например, при нарушенной сердечной функции. Сердечный ритм Венлафаксин может вызвать повышение частоты сердечных сокращений (ЧСС), особенно во время приема высоких доз. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут ухудшаться при повышении ЧСС. Заболевания сердца и риск развития аритмии Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших ИМ или страдающих декомпенсированной СН, поэтому применять данный препарат этим пациентам следует с осторожностью. В пострегистрационном периоде при приеме венлафаксина наблюдались случаи удлинения интервала QTc, желудочковой тахикардии по типу «пируэт», желудочковой тахикардии, а также случаи сердечных аритмий с летальным исходом, особенно при передозировке и у пациентов с факторами риска развития удлинения интервала QTc и пируэтной желудочковой тахикардии. Необходимо оценить соотношение риска и пользы, прежде чем назначать венлафаксин пациентам с высоким риском серьезных сердечных аритмий (см. раздел Фармакодинамика). Судороги При лечении венлафаксином возможно появление судорог. Как и все антидепрессанты, венлафаксин следует с осторожностью назначать пациентам с судорогами в анамнезе; данные пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать. Гипонатриемия Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов, пациентов, принимающих диуретики, и у лиц с повышенным риском развития гиповолемии по другим причинам), может наблюдаться гипонатриемия и/или СНСАДГ. Аномальное кровотечение Лекарственные средства, ингибирующие захват серотонина, могут приводить к снижению функции тромбоцитов. У пациентов, принимающих СИОЗС или ИОЗСН, включая венлафаксин, возможно появление петехий, экхимозов, гематом, носовых кровотечений, а также желудочно-кишечных и угрожающих жизни кровотечений. Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин следует с осторожностью назначать пациентам, предрасположенным к кровотечениям, в том числе пациентам, принимающим противосвертывающие средства и ингибиторы тромбоцитов. При приеме СИОЗС/ИОЗСН может повышаться риск развития послеродового кровотечения (см. разделы Побочное действие и Особые указания). Холестерин в сыворотке крови В клинических исследованиях с плацебо контролем было отмечено клинически значимое повышение концентрации холестерина сыворотки крови у 5,3% пациентов, получающих венлафаксин, и 0,0% у пациентов, получающих плацебо на протяжении не менее 3 месяцев. При длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль концентрации холестерина сыворотки крови. Совместное применение со средствами для снижения массы тела Безопасность и эффективность сочетания венлафаксина со средствами, снижающими массу тела, в том числе фентермином, не установлены. Венлафаксин не следует применять как средство для снижения массы тела и не рекомендуется сочетать с другими препаратами. Мания/гипомания У небольшого числа пациентов с аффективными расстройствами, получавших антидепрессанты, в том числе и венлафаксин, могут наблюдаться мания/гипомания. Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с биполярным аффективным расстройством в анамнезе или семейном анамнезе. Агрессия У небольшого числа пациентов на фоне лечения антидепрессантами, в том числе венлафаксином, может наблюдаться агрессия. Данные симптомы отмечались в начале лечения, при увеличении дозы и прекращении лечения. Как и другие антидепрессанты, следует с осторожностью назначать венлафаксин пациентам с агрессией в анамнезе. Прекращение лечения Хорошо известно, что при прекращении лечения антидепрессантами могут возникать симптомы отмены, которые иногда могут быть продолжительными и тяжелыми. При изменении режима дозирования венлафаксина, в том числе при отмене этого препарата, у пациентов наблюдались суицид/суицидальные мысли и агрессия. Поэтому, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением при снижении дозы препарата или прекращении лечения (см. раздел Особые укуазания выше, Суицид/суицидальные мысли или ухудшение состояния, и Агрессия). Симптомы отмены при прекращении лечения возникают часто, особенно если лечение отменяется резко (см. раздел Побочное действие). В клинических исследованиях нежелательные явления при прекращении лечения (в период снижения дозы и по завершении снижения дозы) наблюдались приблизительно у 31% пациентов, получавших венлафаксин, и у 17% пациентов, получавших плацебо. Риск развития симптомов отмены может зависеть от множества факторов, в том числе от продолжительности лечения и дозы препарата, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдались: головокружение, нарушения чувствительности (в т. ч. парестезия), нарушения сна (в т. ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, нарушения зрения и артериальная гипертензия. Как правило, тяжесть этих симптомов от легкой до умеренной; однако у некоторых пациентов эти симптомы могут быть очень выраженными. Эти симптомы обычно возникают в течение нескольких первых дней после прекращения лечения, однако в очень редких случаях о развитии таких симптомов сообщалось у пациентов, которые случайно пропустили прием 1 дозы препарата. Как правило, эти симптомы проходят без лечения, с разрешением в течение 2 недель; однако у некоторых пациентов они могут присутствовать дольше (2-3 месяца и более). Поэтому при прекращении лечения дозу венлафаксина рекомендуется снижать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента (см. раздел Способ применения и дозы). У некоторых пациентов для полного прекращения лечения может потребоваться несколько месяцев и более. Нарушение сексуальной функции ИОЗСН могут вызвать симптомы нарушения сексуальной функции (см. раздел Побочное действие). Сообщалось о длительном нарушении сексуальной функции, симптомы которой не исчезали после отмены ИОЗСН. Акатизия/психомоторное беспокойство: Применение венлафаксина связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным и тревожащим пациента беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с подобными симптомами повышение дозы может иметь неблагоприятный эффект. Сухость во рту Сухость во рту отмечается у 10% пациентов, леченных венлафаксином. Это может повысить риск развития кариеса, пациентам необходимо сообщить о важности гигиены полости рта и зубов. Сахарный диабет У пациентов, страдающих сахарным диабетом, применение СИОЗС или венлафаксина может изменить гликемический контроль. Может возникнуть необходимость изменения дозы инсулина и/или оральных антидиабетических препаратов. Изменение результатов лабораторных тестов на присутствие наркотических препаратов Ложноположительные результаты анализа мочи по иммунотесту на фенилциклидин и амфетамин, наблюдались у пациентов, принимавших венлафаксин. Ложноположительные результаты могут наблюдаться в течение нескольких дней после отмены венлафаксина. С помощью подтверждающих тестов, таких как газовая хроматография или масс-спектрометрия можно дифференцировать венлафаксин от фенилциклидина и амфетамина. Содержание натрия Каждая капсула препарата Велаксин 75 мг содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически не содержит натрия. Каждая капсула препарата Велаксин 150 мг содержит 36 мг натрия, что соответствует 1,8% рекомендуемой ВОЗ суточной дозы натрия для взрослых (2 г).";}

Велаксин

Venlafaxine

28

картонная упаковка

ЛСР-000030

Венгрия

1825

1000294565