Ксеникал капсулы 120мг 42шт является препаратом, который помогает корректировать вес путем регуляции процессов усваивания жиров. Он блокирует действие ферментов, отвечающих за расщепление триглицеридов, которые содержатся в жирной пище. В результате снижается калорийность рациона. Рекомендуется при: - избыточной массе тела и ожирении (рекомендуется сочетать прием с низкокалорийной диетой); - сахарном диабете 2 типа (инсулинонезависимом) в составе комплексной терапии. Препарат разрешается принимать взрослым и детям после 12 лет. Рекомендуемая схема приема для длительного курса составляет 1 капсула ежедневно во время еды для ребенка и 3 капсулы (одновременно с каждым приемом пищи) для взрослых.

Ксеникал капсулы 120мг 42шт является препаратом, который помогает корректировать вес путем регуляции процессов усваивания жиров. Он блокирует действие ферментов, отвечающих за расщепление триглицеридов, которые содержатся в жирной пище. В результате снижается калорийность рациона. Рекомендуется при: - избыточной массе тела и ожирении (рекомендуется сочетать прием с низкокалорийной диетой); - сахарном диабете 2 типа (инсулинонезависимом) в составе комплексной терапии. Препарат разрешается принимать взрослым и детям после 12 лет. Рекомендуемая схема приема для длительного курса составляет 1 капсула ежедневно во время еды для ребенка и 3 капсулы (одновременно с каждым приемом пищи) для взрослых.

Капсулы 120мг,21 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии. Эффективность Больные с ожирением В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение. Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности. Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска. Пубертатное ожирение В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо. Доклинические данные по безопасности Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Всасывание У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально. Распределение Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные. Выведение Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью. Фармакокинетика в особых клинических группах Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет – по 1 капсуле (120 мг) с каждым основным приемом пищи (непосредственно до еды, во время еды или не позднее чем через 1 час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал®также можно пропустить. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Эффективность и безопасность препарата Ксеникал®у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

• Синдром хронической мальабсорбции; • холестаз; • повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле. • детский возраст до 12 лет

Препарат Ксеникал не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (менее 1/10), часто (менее 1/100, <1/10), нечасто (менее 1/1000, <1/100), редко (менее 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи. Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как боли или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто – боли или дискомфорт в прямой кишке, «мягкий» стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций. Очень часто отмечаются – головные боли, грипп, инфекции верхних дыхательных путей; часто – инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, нерегулярные менструации, тревога, слабость. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто). Частота нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Описаны редкие случаи реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, снижение концентрации протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров. При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза, оксалатной нефропатии, гипероксалурии, отдельные случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.

Препарат категории В. В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным. Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось,поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном. При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал. При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось). Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований. При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Ксеникал® эффективен в длительных программах контроля массы тела (снижение массы тела и ее длительное поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Эффективность применения Ксеникала проявляется в улучшении профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (таких как гиперхолестеринемия, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемия, артериальная гипертензия), и в уменьшении количества висцерального жира. При сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать МНО. При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ? 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ 30 кг/м2) Ксеникал®, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена. В клинических исследованиях у большинства пациентов, получавших Ксеникал® в течение 2 полных лет, концентрации витаминов А (в т.ч. бетакаротена), D, Е и К оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном. Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточной калорийности в виде жиров. Рекомендуется потреблять пищу, содержащую большое количество фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема. Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал® принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/, из них более 30% - в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема. Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала, приводит к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете 2 типа, что может позволить или потребовать снижения доз гипогликемических препаратов.

Ксеникал

Orlistatum

42

картонная упаковка

П N014903/01

Швейцария

1095

1000328826