Кординик таблетки 10мг 60шт
551 ₽
Кординик таблетки 10мг 60шт
- Отпускпо рецепту
- Действующее веществоНикорандил
- Форма выпускаТаблетки
Инструкция
Описание
Кординик таблетки 10мг 60шт способствует снижению тонуса венозных и артериальных сосудов и усиливает барьер клеточной защиты миокарда при ишемической болезни сердца. Препарат способен открывать калиевые каналы, за счет чего эффективен при терапи и профилактики тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы.Средство назначают для:- устранение болезненных ощущений при стенокардии;- понижения артериального давления;- улучшения мозгового кровообращения у пациентов с ишемическим инсультом.После приема препарата под язык на протяжении 4-7 минут происходит уменьшение болезненных ощущений, которые сопровождают приступ стенокардии, и полное прекращение дискомфорта на протяжении 12-17 минут.
Описание
Кординик таблетки 10мг 60шт способствует снижению тонуса венозных и артериальных сосудов и усиливает барьер клеточной защиты миокарда при ишемической болезни сердца. Препарат способен открывать калиевые каналы, за счет чего эффективен при терапи и профилактики тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы.Средство назначают для:- устранение болезненных ощущений при стенокардии;- понижения артериального давления;- улучшения мозгового кровообращения у пациентов с ишемическим инсультом.После приема препарата под язык на протяжении 4-7 минут происходит уменьшение болезненных ощущений, которые сопровождают приступ стенокардии, и полное прекращение дискомфорта на протяжении 12-17 минут.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого со слабым серовато-желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и делительной риской на одной стороне.
Фармакодинамика
Никорандил (эфир К-(2-гидроксиэтил) никотинамида и азотной кислоты) - вазодилататор с двойным механизмом действия, вызывающий расслабление гладкомышечных клеток артериальных и венозных сосудов. Обладает способностью открывать АТФ-зависимые калиевые каналы. Посредством активации АТФ-зависимых калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки, уменьшает поступление ионов Са2+ в цитозоль, что приводит к релаксации гладких мышц, расширению артерий и снижению после нагрузки. Кроме того, активация АТФ-зависимых калиевых каналов митохондрий приводит к кардиопротективным эффектам за счет имитирования ишемического прекондиционирования. Благодаря наличию в составе нитратной группы, никорандил также расслабляет гладкую мускулатуру (особенно в венозной системе) посредством увеличения внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к увеличению объема емкостных кровеносных сосудов и снижению преднагрузки. Было показано, что никорандил оказывает непосредственное влияние на коронарные артерии (как на неизмененные, так и на стенозированные сегменты), не приводя к развитию феномена "обкрадывания". Кроме того, снижение конечного диастолического давления и напряжения стенки уменьшает внесосудистый компонент коронарного сосудистого сопротивления. В конечном счете, это приводит к улучшению оксигенации и увеличению кровотока в постстенотических областях миокарда. Кроме того, в исследованиях in vitro и in vivo было установлено, что никорандил обладает спазмолитической активностью и устраняет спазм коронарных артерий, вызванный метахолином или норадреналином. Никорандил не оказывает непосредственного влияния на сократительную функцию миокарда. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы.
Фармакологическое действие
Никорандил обладает антиангинальным действием, которое основывается на сочетании нитратоподобных свойств и способности открывать калиевые каналы. За счёт открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и клеточной защите миокарда при ишемии. Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки (в отличие от нитратов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК), которые действуют главным образом на пред- или постнагрузку, соответственно). С учётом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил не влияет на сократимость миокарда, практически не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС). Снижает системное артериальное давление (АД) менее чем на 10%, оказывает благотворное положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Никорандил не влияет на показатели липидного обмена и метаболизм глюкозы. Никорандил купирует приступ стенокардии с уменьшением болевого синдрома в течение 4-7 минут после приёма под язык и его полным купированием в течение 12-17 минут.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Никорандил быстро всасывается из ЖКТ, достигая Cmax в плазме крови через 30-60 мин. Абсолютная биодоступность составляет 75%. Не подвержен эффекту "первого прохождения" через печень. При приеме препарата 2 раза/сут Css никорандила в плазме крови достигается в течение 4-5 дней. После в/в введения Vd составляет 1.04 л/кг. Никорандил незначительно связывается с белками плазмы крови. Свободная фракция в плазме крови составляет около 75%. Метаболизм и выведение. Никорандил в основном метаболизируется в печени посредством денитрирования с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Элиминация никорандила из плазмы имеет двухфазный характер. В быстрой фазе Т1/2 составляет примерно 1 ч; в конечной фазе при приеме препарата внутрь в дозе 20 мг 2 раза/сут Т1/2 составляет примерно 12 ч. Никорандил выводится почками, преимущественно в виде метаболитов. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Не выявлены существенные изменения фармакокинетики никорандила у лиц пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями печени или хронической почечной недостаточностью.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство.
Показания препарата
Купирование приступов стенокардии; - профилактика приступов стабильной стенокардии (в комбинации с другими антиангинальными средствами) и в монотерапии при непереносимости бета-адреноблокаторов и БМКК.
Способ применения
Препарат принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи. Эффективная терапевтическая доза препарата и кратность приема подбирается индивидуально в зависимости от тяжести симптомов заболевания, ответа на лечение и переносимости. Максимальная суточная доза никорандила составляет 80 мг. Препарат обычно назначается в дозе от 10 до 20 мг 2-3 раза/сут. Рекомендуемая начальная доза никорандила - 10 мг 2 раза/сут. У пациентов, склонных к головной боли, начальная доза препарата может быть уменьшена до 5 мг 2 раза/сут. Особые требования к режиму дозирования никорандила у пациентов пожилого возраста отсутствуют, однако рекомендуется применять препарат Кординик в наименьшей эффективной дозе. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы препарата Кординик не требуется.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность III или IV функционального класса по классификации NYHA; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); атриовентрикулярная блокада II и III степени; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил); беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: Нарушения ритма сердца, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, нарушения функции почек и/или печени, гиповолемия, отёк лёгких, закрытоугольная глаукома, гиперкалиемия, анемия.
Передозировка
Симптомы: ожидаемыми проявлениями острой передозировки никорандила являются периферическая вазодилатация, выраженное снижение АД и рефлекторная тахикардия. Лечение: рекомендуется контроль показателей функции сердечно-сосудистой системы и общие вспомогательные мероприятия (например, перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати). При отсутствии эффекта рекомендуется восполнение объема циркулирующей плазмы в/в введением плазмозамещающих растворов. В случае развития жизнеугрожающих состояний возможно применение вазопрессоров.
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Никорандил, как и другие сосудорасширяющие препараты, может снижать АД, вызывать головокружение и ощущение слабости, и, таким образом, оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Эти эффекты могут усиливаться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами). Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гиперкалиемия. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение. Со стороны органа зрения: очень редко - язва роговицы, язва конъюнктивы, конъюнктивит; частота неизвестна - диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - увеличение частоты сердечных сокращений, расширение сосудов кожи с ощущением "прилива жара"; нечасто - снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, ректальное кровотечение; нечасто - язва слизистой оболочки полости рта; редко - гастроинтестинальные язвы (стоматит, афтозный стоматит, язва слизистой полости рта, язва языка, язва тонкого кишечника, язва толстого кишечника, анальная язва); очень редко - боль в животе; частота неизвестна - желудочно-кишечное кровотечение. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушения функции печени (такие как гепатит, холестаз или желтуха). Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - ангионевротический отек; очень редко - ангионевротический отек, изъязвления кожи и слизистых оболочек (преимущественно перианальные язвы, генитальные язвы и парастомальные язвы). Со стороны костно-мышечной системы: нечасто/редко - миалгия. Прочие: часто - ощущение слабости. Описание отдельных нежелательных реакций. Были зарегистрированы осложнения желудочно-кишечных язв, такие как перфорация, свищ или образование абсцесса, иногда приводящие к желудочно-кишечному кровотечению и потере массы тела.
Применение при беременности/кормлении грудью
Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы ФДЭ5. Одновременное применение никорандила с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, варденафил, тадалафил) противопоказано в связи с риском развития тяжелой артериальной гипотензии. Ингибиторы растворимой гуанилатциклазы. Одновременное применение никорандила с ингибиторами растворимой гуанилатциклазы (такими, как риоцигуат) противопоказано, т.к. может привести к выраженному снижению АД. Препараты, снижающие АД. Никорандил в терапевтических дозах может снижать АД. При одновременном применении никорандила с гипотензивными препаратами или другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, этанолом) возможно усиление антигипертензивного действия. Дапоксетин следует с особой осторожностью назначать одновременно с никорандилом из-за возможности развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении никорандила с сапроптерином возможно снижение АД ниже нормы. ГКС. Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при совместном применении никорандила и ГКС. В случае необходимости одновременного назначения никорандила и кортикостероидов следует соблюдать особую осторожность. НПВП. У пациентов, одновременно принимающих никорандил и НПВП (в т.ч. ацетилсалициловую кислоту как в противовоспалительных, так и в кардиопротективных дозах), повышен риск развития тяжелых осложнений со стороны органов ЖКТ, таких как желудочно-кишечные язвы, перфорация и кровотечение. Лекарственные препараты, способные увеличивать содержание калия в крови. Следует соблюдать осторожность при применении никорандила в сочетании с лекарственными средствами, которые могут повышать содержание калия в крови (риск развития гиперкалиемии). Прочее взаимодействие. Циметидин (ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4/5) и рифампицин (индуктор CYP3A4) не оказывают существенного влияния на метаболизм никорандила. Никорандил не влияет на фармакодинамику варфарина и аценокумарола. В клинических исследованиях не были выявлены фармакодинамическое и/или фармакокинетическое взаимодействие никорандила с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигоксином, комбинацией дигоксина с фуросемидом, аценокумаролом, рифампицином и циметидином. Имеющийся на сегодняшний день клинический опыт свидетельствует о том, что нитраты в форме таблеток с пролонгированным высвобождением при одновременном применении с никорандилом не влияют на клиническую переносимость последнего. Однако в связи с тем, что молекула никорандила содержит нитратную группу, следует проявлять осторожность при совместном назначении с нитратами в связи с возможностью потенцирования антигипертензивного действия.
Меры предосторожности
Изъязвления и язвы. При применении никорандила описано возникновение изъязвлений (язв) ЖКТ, кожи и слизистых оболочек. Язвенные поражения органов ЖКТ. Изъязвления, связанные с приемом никорандила, могут возникать в разных отделах ЖКТ у одного и того же пациента. Язвы резистентны к лечению и, в большинстве случаев, заживают только после отмены никорандила. В случае появления изъязвлений (язв) органов ЖКТ прием препарата Кординик следует немедленно прекратить. Медицинские работники должны быть осведомлены о важности своевременной диагностики язв, вызванных никорандилом, и быстрого прекращения приема препарата в случае возникновения таких язв. Согласно имеющейся информации изъязвления (язвы) могут появиться как вскоре после начала приема никорандила, так и через несколько лет после начала лечения. Есть сообщения о развитии желудочно-кишечного кровотечения как осложнения язвенных поражений органов ЖКТ при приеме никорандила. Пациенты, одновременно принимающие ацетилсалициловую кислоту или НПВП, имеют повышенный риск развития таких тяжелых осложнений, как желудочно-кишечное кровотечение. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП с никорандилом. При прогрессировании язв могут возникать перфорация, свищи или абсцессы. Пациенты с дивертикулярной болезнью кишечника имеют особенно высокий риск образования свищей или перфорации кишечника при приеме препаратов никорандила. Описаны случаи перфорации органов ЖКТ при одновременном применении никорандила и ГКС. Поэтому совместное применение указанных препаратов следует осуществлять с особой осторожностью. Изъязвления глаз. Описаны очень редкие случаи конъюнктивита, конъюнктивальной язвы и язвы роговицы, связанные с применением никорандила. Пациенты должны быть предупреждены о симптомах поражения роговицы и необходимости контролировать состояние глаз. В случае появления изъязвлений (язв) роговицы прием препарата Кординик необходимо прекратить. Артериальная гипотензия. Никорандил в терапевтических дозах обладает антигипертензивным действием. Следует с осторожностью применять никорандил в сочетании с другими лекарственными средствами, снижающими АД. Хроническая сердечная недостаточность. В связи с отсутствием опыта клинического применения противопоказано назначение никорандила пациентам с хронической сердечной недостаточностью III-IV ФК по NYHA. Гиперкалиемия. При применении никорандила описаны очень редкие случаи развития тяжелой гиперкалиемии. Никорандил следует применять с осторожностью в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови, особенно у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Препарат Кординик следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Фармакологическое действие никорандила частично обусловлено наличием в составе органической нитратной группы. В результате метаболизма органических нитратов возможно образование нитритов, которые могут вызвать метгемоглобинемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Никорандил, как и другие сосудорасширяющие препараты, может снижать АД, вызывать головокружение и ощущение слабости, и, таким образом, оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Эти эффекты могут усиливаться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, снижающими АД (например, вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами). Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Бренд
Кординик
Действующее вещество (лат)
Nicorandilum
Кол-во препарата
60
Объем, л
0.001
Тип упаковки
картонная упаковка
Регистрационный номер
ЛСР-006552/09
Страна происхождения
Россия
Срок годности
730
Артикул
1000329408
Описание
Описание
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакотерапевтическая группа
Показания препарата
Способ применения
Противопоказания
Передозировка
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Побочные действия
Применение при беременности/кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Меры предосторожности
Бренд
Действующее вещество (лат)
Кол-во препарата
Объем, л
Тип упаковки
Регистрационный номер
Страна происхождения
Срок годности
Артикул