Актилизе лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50мг

Актилизе лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50мг — лекарственный препарат для лечения стенокардии из категории тромболитиков. Применяется при остром инфаркте миокарда не позднее, чем через 12 часов после начала развития симптомов. Используется при легочной тромбоэмболии в качестве массивной терапии после подтверждения диагноза КТ-ангиографией. Препарат используют для купирования ишемического инсульта до внутричерепного кровоизлияния. Эффект полностью зависит от времени начала терапии. Лекарство поставляется в картонной коробке, в которой находится 1 флакон с лиофилизатом и флакон для приготовления раствора (растворитель).

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий.

Препарат быстро выводится из кровотока и метаболизируется главным образом в печени (плазменный клиренс составляет 550-680 мл/мин). T1/2α из плазмы составляет 4-5 мин, это означает, что через 20 мин в плазме остается менее 10% от исходной концентрации альтеплазы. Показано, что для оставшейся дозы альтеплазы, сохраняющейся глубоко в тканях, T1/2β составляет около 40 мин.

Быстро выводится из кровотока и метаболизируется главным образом в печени (плазменный клиренс составляет 550-680 мл/мин). Период полувыведения из плазмы (Т1/2α) составляет 4-5 минут, это означает, что через 20 минут в плазме остается менее 10% от исходной концентрации алтеплазы. Показано, что для оставшейся дозы алтеплазы. сохраняющейся глубоко в тканях, период полувыведения (Т1/2β) составляет около 40 минут. Когда Актилизе применяется с целью восстановления проходимости нефункционирующих катетеров, установленных в центральных венах, достижения фармакологических концентраций в плазме не ожидается.

• тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда (90-минутный (ускоренный) режим дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в течение 6 ч после развития симптомов или 3-часовой режим дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 и 12 ч после развития симптомов. Доказано, что при остром инфаркте миокарда Актилизе® снижает смертность в первые 30 дней после начала инфаркта; • тромболитическая терапия массивной тромбоэмболии легочной артерии, сопровождающейся нестабильной гемодинамикой. Этот диагноз должен быть, по возможности, подтвержден объективно, например, ангиографией легочной артерии, или неинвазивными методами, например, томографией легких. Клинических исследований в отношении смертности и отдаленных результатов лечения эмболии легочной артерии не проводилось; • тромболитическая терапия ишемического инсульта в остром периоде. Лечение должно начинаться как можно раньше, в течение 4.5 ч после возникновения симптомов инсульта и после исключения внутричерепного кровотечения с помощью адекватного метода визуализации (с помощью соответствующих методов визуализации, например, метода КТ головного мозга, или другого диагностического метода, чувствительного в отношении обнаружения кровотечения (например, МРТ)). Эффект лечения зависит от времени его начала, т.е. более раннее лечение увеличивает вероятность благоприятного результата.

Актилизе следует применять как можно раньше от момента возникновения симптомов. При инфаркте миокарда при 90-минутном (ускоренном) режиме дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в течение 6 ч после развития симптомов, препарат назначают в дозе 15 мг в/в струйно, затем - 50 мг в виде в/в инфузии в течение первых 30 мин, с последующей инфузией 35 мг в течение 60 мин до достижения максимальной дозы 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от массы тела. Вначале препарат назначают в дозе 15 мг в/в струйно, затем - 750 мкг/кг массы тела (максимально 50 мг) в течение 30 мин в/в капельно, с последующей инфузией 500 мкг/кг (максимально 35 мг) в течение 60 мин. При инфаркте миокарда при 3-часовом режиме дозирования для пациентов, у которых лечение может быть начато в промежутке между 6 ч и 12 ч после развития симптомов, препарат назначают в дозе 10 мг в/в струйно, затем - 50 мг в виде в/в инфузии в течение первого часа, с последующей в/в инфузией 10 мг в течение 30 мин до достижения в течение 3 ч максимальной дозы 100 мг. У пациентов с массой тела менее 65 кг суммарная доза не должна превышать 1.5 мг/кг. Рекомендуемая максимальная доза Актилизе при остром инфаркте миокарда составляет 100 мг. При тромбоэмболии легочной артерии Актилизе вводят в суммарной дозе 100 мг в течение 2 ч. Наибольший опыт получен при использовании следующего режима дозирования: сначала препарат назначают в дозе 10 мг в/в струйно в течение 1-2 мин, затем - 90 мг в/в капельно в течение 2 ч. У больных с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1.5 мг/кг массы тела. Вспомогательная терапия: после применения Актилизе, если АЧТВ превышает исходный уровень менее чем в 2 раза, следует назначить (или продолжить) гепарин. Дальнейшую инфузию проводят также под контролем АЧТВ, которое не должно превышать исходный уровень более чем в 1.5-2.5 раза. При ишемическом инсульте рекомендуемая доза составляет 900 мкг/кг (максимально 90 мг), в виде в/в инфузии в течение 60 мин после первоначального в/в струйного введения дозы препарата, составляющей 10% от величины суммарной дозы. Терапия должна быть начата как можно быстрее после начала симптомов (желательно в течение 3 ч).

Препарат АКТИЛИЗЕ не должен применяться у пациентов с известной гиперчувствительностью к активному веществу (алтеплазе), гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу.Препарат АКТИЛИЗЕ не следует применять в тех случаях, когда имеется повышенный риск развития кровотечений:- обширное кровотечение в настоящее время или в течение предыдущих 6 месяцев, геморрагический диатез;- одновременное эффективное лечение пероральными антикоагулянтами, например, варфарином (международное стандартизированное отношение > 1,3) (см. раздел Особые указания, подраздел Кровотечения);- заболевания центральной нервной системы в анамнезе (в том числе, новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном или спинном мозге);- внутричерепное (в том числе субарахноидальное) кровоизлияние в настоящее время или в анамнезе, подозрение на наличие геморрагического инсульта;- тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;- обширное хирургическое вмешательство или обширная травма в течение предыдущих 3 месяцев, недавняя черепно-мозговая травма;- длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (> 2 мин), роды в течение 10 предшествующих дней, недавно произведенная пункция некомпремируемого кровеносного сосуда (например, подключичной или яремной вены);- тяжелые заболевания печени, в том числе печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в том числе варикозное расширение вен пищевода) и активный гепатит;- бактериальный эндокардит, перикардит;- острый панкреатит;- подтвержденная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в течение последних трех месяцев;- артериальные аневризмы, дефекты развития артерий/вен;- новообразование с повышенным риском развития кровотечения;- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не применимо. Лекарственный препарат предназначен для терапии ургентных состояний.

Наиболее частым побочным эффектом является кровотечение, приводящее к снижению гематокрита и/или гемоглобина. Кровотечение, связанное с тромболитической терапией, можно разделить на две основные категории: наружное кровотечение (как правило, из мест пункций или повреждений кровеносных сосудов); внутренние кровотечения из ЖКТ, мочеполовых путей, кровотечение в забрюшинное пространство, кровоизлияния в головной мозг или кровотечения из паренхиматозных органов. Приведенные ниже данные основаны на результатах клинических исследований Актилизе у 8299 пациентов с острым инфарктом миокарда. Случай эмболизации кристаллами холестерина, не наблюдавшийся в популяции пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, основывается на отдельном сообщении. В сравнении с исследованиями при инфаркте миокарда число пациентов с эмболией легочной артерии и инсультом, которые участвовали в клинических исследованиях (в пределах 0-3 ч от момента возникновения симптомов этих заболеваний), было очень небольшим. Поэтому небольшие числовые различия, отмеченные при сравнении с данными, полученными при инфаркте миокарда, были, скорее всего, следствием небольшого объема выборки. Помимо внутричерепного кровоизлияния (как побочного действия при инсульте) и реперфузионных аритмий (как побочного действия при инфаркте миокарда), нет клинических оснований предполагать качественные и количественные различия в спектре побочных действий препарата Актилизе в случае его применения при эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте, или при инфаркте миокарда. Побочные эффекты, отмеченные при применении при инфаркте миокарда Очень часто: реперфузионные аритмии, которые могут угрожать жизни и потребовать применения общепринятой антиаритмической терапии. Побочные эффекты, отмеченные при применении при инфаркте миокарда и эмболии легочной артерии Редко: внутричерепное кровоизлияние. Побочные эффекты, отмеченные при применении при остром ишемическом инсульте Часто: внутричерепное кровоизлияние. Основным нежелательным явлением были клинически выраженные внутричерепные кровоизлияния (их частота достигала 10%). Однако увеличения частоты осложнений или общей смертности установлено не было. Побочные эффекты, отмеченные при применении при инфаркте миокарда, эмболии легочной артерии и остром ишемическом инсульте Очень часто: наружные кровотечения, обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов, снижение АД. Часто: желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота (тошнота и рвота могли быть также симптомами инфаркта миокарда), повышение температуры тела, кровотечения из мочеполовых путей, носовые кровотечения, экхимозы. Нечасто: кровоизлияния в забрюшинное пространство, кровотечение из десен, тромбоэмболии, которые могут сопровождаться соответствующими последствиями со стороны затронутых внутренних органов. Отмечались анафилактоидные реакции (обычно выражены слабо, но в отдельных случаях могут быть опасными для жизни); возможны сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, гипотензия, шок или любые другие аллергические реакции. В случае развития этих реакций должна применяться общепринятая противоаллергическая терапия. Установлено, что у относительно большой части пациентов с подобными реакциями одновременно применялись ингибиторы АПФ. Анафилактические реакции (то есть обусловленные IgE) для Актилизе неизвестны. Редко: транзиторное образование антител к Актилизе (в низких титрах), но клиническая значимость этого феномена не установлена; эмболизация кристаллами холестерина, что может приводить к соответствующим последствиям со стороны затронутых внутренних органов; кровотечения из паренхиматозных органов. Часто было необходимо переливание крови.

Данные о применении у беременных женщин и в период грудного вскармливания отсутствуют.

Актилизе

Alteplasum

1

Картонная упаковка

П N014214/01

Россия

1095

1000331135