Галоперидол деканоат раствор для внутримышечного введения масляный 50мг/мл 1мл 5шт

Галоперидол деканоат раствор для внутримышечного введения (масляный) 50мг/мл 1мл 5шт назначается при шизофрении и других психических расстройствах умственной активности или поведения, требующих продолжительной терапии. Относится к нейролептикам, оказывающим умеренный успокоительный эффект. Помогает избавиться от галлюцинаций, изменений личности, бреда, повышает интерес к жизни. Не предназначен для внутривенного ведения или приема перорально. Дозировка и длительность курса подбираются, исходя из специфики состояния пациента. В течение прохождения курса доза может быть скорректирована.

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

Галоперидола деканоат представляет собой сложный эфир галоперидола и декановой кислоты, является антипсихотическим препаратом пролонгированного действия, относящимся к производным бутирофенона. После в/м введения галоперидола деканоат постепенно высвобождается из мышечной ткани и медленно гидролизуется с образованием свободного галоперидола, который всасывается в системный кровоток. Является мощным антагонистом центральных дофаминовых D2-рецепторов, в рекомендуемых дозах проявляет низкую альфа1-адреноблокирующую активность, не обладает антигистаминным или холиноблокирующим действием. Галоперидол подавляет бред и галлюцинации в результате блокады дофаминергических сигнальных путей в мезолимбических структурах. Центральное антидофаминергическое действие проявляется в базальных ядрах (нигростриарных волокнах). Галоперидол эффективно устраняет психомоторное возбуждение, чем объясняется его благоприятное действие при маниях и других синдромах, сопровождающихся возбуждением. Влияние на базальные ядра, вероятно, лежит в основе нежелательных экстрапирамидных двигательных нарушений (мышечная дистония, акатизия и паркинсонизм). Антидофаминергическое действие галоперидола на лактотрофные клетки передней доли гипофиза обусловливает гиперпролактинемию вследствие устранения дофамин-опосредованного тонического торможения секреции пролактина.

Галоперидола деканоат применяется для поддерживающей терапии шизофрении и шизоаффективных расстройств у взрослых пациентов, состояние которых стабилизировано на фоне перорального приема галоперидола.

Взрослые: больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке ввиду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, ее тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения. В начале лечения каждые 4 нед рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального галоперидола, что обычно соответствует 25-75 мг галоперидола деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг. В зависимости от оказываемого эффекта, дозу можно ступенеобразно повышать по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение галоперидола деканоатом можно дополнить пероральным галоперидолом. Обычно инъекции вводят каждые 4 нед, однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата. Пожилые больные и больные олигофренией: рекомендуется меньшая начальная доза, например - по 12,5-25 мг каждые 4 нед. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта, доза может быть увеличена. В/м, в ягодичную область. Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения. Запрещается вводить в/в. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, анафилактическая реакция. Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гиперпролактинемия, неадекватная секреция АДГ. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гипогликемия. Нарушения психики: часто - бессонница, депрессия; нечасто - психотическое расстройство, возбуждение, состояние спутанности сознания, отсутствие либидо, снижение либидо, беспокойство. Со стороны нервной системы: очень часто - экстрапирамидные расстройства; часто - акатизия, паркинсонизм, маскообразное лицо, тремор, сонливость, вялость; нечасто - акинезия, дискинезия, дистония, ригидность по типу "зубчатого колеса", гипертонус, головная боль; частота неизвестна - злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, судороги, брадикинезия, гиперкинезия, гипокинезия, головокружение, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движений, нистагм. Со стороны органа зрения: нечасто - окулогирный тризм, нечеткость зрения, нарушение зрения. Со стороны сердца: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - фибрилляция желудочков, полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт", желудочковая тахикардия, экстрасистолия. Со стороны сосудов: частота неизвестна - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - отек гортани, бронхоспазм, ларингоспазм, одышка. Со стороны ЖКТ: часто - запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение; частота неизвестна - рвота, тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - острая печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, отклонения функциональных проб печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, реакция фоточувствительности, крапивница, зуд, сыпь, гипергидроз. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - ригидность мышц; частота неизвестна - рабдомиолиз, кривошея, тризм, мышечные спазмы, мышечные подергивания, скованность опорно-двигательного аппарата. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочи. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна - синдром отмены у новорожденных. Со стороны половых органов и молочной железы: часто - нарушение половой функции; частота неизвестна - приапизм, аменорея, галакторея, дисменорея, меноррагия, эректильная дисфункция, гинекомастия, боль в молочных железах, дискомфорт в молочных железах, нарушение менструального цикла. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - реакции в месте введения; частота неизвестна - внезапная смерть, отек лица, отеки, гипертермия, гипотермия, нарушение походки, абсцесс в месте введения. Лабораторные и инструментальные данные: часто - увеличение массы тела; частота неизвестна - удлинение интервала QT на ЭКГ, снижение массы тела. Класс-специфические эффекты антипсихотических препаратов: при применении антипсихотических препаратов также были зарегистрированы случаи остановки сердца, венозной тромбоэмболии (ВТЭ), включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен. Частота данных нежелательных реакций не установлена

Гиперчувствительность к галоперидолу и/или другим производным бутирофенона или к любому из вспомогательных веществ; кома; угнетение ЦНС; болезнь Паркинсона; деменция с тельцами Леви; прогрессирующий супрануклеарный паралич; врожденный синдром удлиненного интервала QT или наличие удлинения интервала QT в анамнезе; недавно перенесенный острый инфаркт миокарда; декомпенсированная сердечная недостаточность; желудочковая аритмия или полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт" в анамнезе; некомпенсированная гипокалиемия; одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT; дети и подростки в возрасте до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований). С осторожностью: Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости), эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм, депрессия, пожилой возраст.

Беременность Данные о применении у небольшого числа беременных женщин (более 400 случаев беременности с известным исходом) не подтверждают наличия тератогенного действия, фетотоксичности или неонатальной токсичности галоперидола. Тем не менее, описаны отдельные случаи врожденных дефектов развития на фоне применения галоперидола в сочетании с другими лекарственными препаратами во время беременности. В исследованиях на животных установлено токсическое действие на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности следует избегать применения препарата Галоперидол деканоат во время беременности. У новорожденных, подвергавшихся воздействию антипсихотических препаратов (в т.ч. галоперидола) в течение III триместра беременности, существует риск развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и/или синдром отмены, которые могут различаться по степени тяжести и продолжительности после родов. У них отмечались возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, дыхательная недостаточность и нарушение вскармливания. Следовательно, рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными. Период грудного вскармливания Галоперидол проникает в грудное молоко. Галоперидол в небольших количествах выявляется в плазме крови и моче новорожденных, получавших грудное молоко матерей, принимавших галоперидол. Информации о влиянии галоперидола на организм младенцев, находящихся на грудном вскармливании, недостаточно. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии препаратом Галоперидол деканоат необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины. Фертильность Галоперидол повышает концентрацию пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять синтез гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) в гипоталамусе, что приводит к снижению секреции гонадотропинов в гипофизе. Это вызывает нарушение репродуктивной функции в результате торможения синтеза половых гормонов у мужчин и женщин.

Препарат Галоперидол деканоат оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Может наблюдаться седативный эффект или нарушение концентрации внимания в той или иной степени, особенно при применении высоких доз и в начале терапии. Данные эффекты усиливаются алкоголем. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и не предпринимать действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, во время лечения препаратом Галоперидол деканоат.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. Влияние на сердечно-сосудистую систему: Противопоказано одновременное применение препарата Галоперидол деканоат с лекарственными препаратами, которые вызывают удлинение интервала QT. Примерами таких препаратов являются: Антиаритмические препараты I А класса (например, дизопирамид, хинидин). Антиаритмические препараты III класса (амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол). Некоторые антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам). Некоторые антибиотики (азитромицин, кларитромицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, телитромицин). Другие антипсихотические препараты (производные фенотиазина, сертиндол, пимозид, зипрасидон). Некоторые противогрибковые препараты (пентамидин). Некоторые противомалярийные препараты (галофантрин). Некоторые препараты, влияющие на желудочно-кишечный тракт (доласетрон). Некоторые лекарственные препараты для лечения онкологических заболеваний (торемифен, вандетаниб). Некоторые другие лекарственные препараты (бепридил, метадон). Данный перечень не является исчерпывающим. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Галоперидол деканоат в комбинации с лекарственными препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса. Лекарственные препараты, которые могут повышать концентрации галоперидола в плазме крови Метаболизм галоперидола осуществляется несколькими путями. Основной путь - глюкуронирование и восстановление до кетонов. Также в метаболизме участвует система изоферментов цитохрома Р450, особенно CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6. Подавление этих путей метаболизма другим лекарственным препаратом или снижение активности изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентраций галоперидола в плазме крови. Возможен аддитивный эффект подавления активности изофермента CYP3A4 и снижения активности изофермента CYP2D6. Исходя из ограниченной и, в ряде случаев, противоречивой информации, потенциальное повышение концентрации галоперидола в плазме крови при одновременном применении ингибитора изофермента CYP3A4 и/или CYP2D6 может достигать от 20 до 40%, хотя в некоторых случаях зарегистрировано повышение до 100%. Примерами лекарственных препаратов, которые могут привести к повышению концентрации галоперидола в плазме крови (исходя из клинического опыта или механизмов межлекарственных взаимодействий), являются: Ингибиторы изофермента CYP3A4 - алпразолам, флувоксамин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, позаконазол, саквинавир, верапамил, вориконазол. Ингибиторы изофермента CYP2D6 - бупропион, хлорпромазин, дулоксетин, пароксетин, прометазин, сертралин, венлафаксин. Комбинированные ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2D6: флуоксетин, ритонавир. С неустановленным механизмом - буспирон. Данный перечень не является исчерпывающим. Повышение концентраций галоперидола в плазме крови может увеличить риск нежелательных явлений, в т.ч. удлинения интервала QT. Удлинение интервала QTc наблюдалось при применении галоперидола в комбинации с ингибиторами метаболизма кетоконазолом (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). У пациентов, принимающих галоперидол одновременно с такими лекарственными препаратами, рекомендуется проводить мониторинг признаков или симптомов усиления или удлинения фармакологического действия галоперидола, а дозу препарата Галоперидол деканоат, при необходимости, снизить. Лекарственные препараты, которые могут снижать концентрации галоперидола в плазме крови Одновременное применение галоперидола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 может привести к постепенному снижению концентраций галоперидола в плазме крови до такой степени, что эффективность его также снизится. Примерами таких препаратов являются: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Перечень не является исчерпывающим. Индукция ферментов может наблюдаться уже через несколько дней применения препарата. Максимальная индукция ферментов, как правило, наблюдается приблизительно через 2 недели и может сохраняться некоторое время после отмены терапии лекарственным препаратом. При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 рекомендуется проводить наблюдение за пациентом, а дозу препарата Галоперидол деканоат, при необходимости, увеличить. После отмены индуктора изофермента CYP3A4 концентрация галоперидола может постепенно возрасти, следовательно, может возникнуть необходимость снизить дозу препарата Галоперидол деканоат. Известно, что вальпроат натрия подавляет глюкуронирование, но не влияет на концентрации галоперидола в плазме крови. Влияние галоперидола на другие лекарственные препараты Галоперидол может усиливать действие средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя, снотворных, седативных препаратов и сильных анальгетиков. Также отмечалось усиление действия на ЦНС при комбинации с метилдопой Галоперидол ослабляет действие адреналина и других лекарственных препаратов с симпатомиметической активностью (например, стимуляторов наподобие амфетаминов) и приводит к извращению антигипертензивного действия адреноблокаторов, таких как гуанетидин. Галоперидол может ослаблять действие леводопы и других агонистов дофамина. Галоперидол является ингибитором изофермента CYP2D6. Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (таких как, имипрамин, дезипрамин), тем самым способствуя повышению их концентраций в плазме крови. Другие формы взаимодействия В редких случаях при одновременном применении солей лития и галоперидола наблюдались следующие расстройства: энцефалопатия, экстрапирамидная симптоматика, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, острый мозговой синдром и кома. Большинство этих симптомов обратимы. Являются ли эти симптомы проявлением определенной нозологической формы, пока неясно. Тем не менее, при появлении подобной симптоматики у пациентов, принимающих одновременно соли лития и галоперидол, следует немедленно прекратить применение препаратов. Выявлен антагонизм галоперидола по отношению к антикоагулянту фениндиону.