Бетаксолол таблетки 20мг 30шт

Бетаксолол таблетки 20мг 30шт — лекарственный препарат для снижения артериального давления. Селективный бета-адреноблокатор, обладает сосудорасширяющим действием, блокирует кальциевые каналы, снижает нагрузку на коронарные сосуды. Препарат применяется для лечения гипертонии и стенокардии. Быстро купирует приступ сердечной недостаточности, снимает спазм периферических сосудов, понижает артериальное давление. Улучшает общее самочувствие, снижает сердечный выброс. Выпускается в виде таблеток в пленочной оболочке, их можно носить с собой и принимать по необходимости. Препарат подходит для лечения взрослых с 18 лет.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Betaxololum

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические. Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов). При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами: уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла); снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях; снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже); уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен. У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия: снижение сердечного выброса; устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина). Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели. В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает. Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами: – кардиоселективное β1-адреноблокирующим действие; – отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); – слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические. Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных β-адреноблокаторов). При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами: – уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла); – снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях; – снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже); – уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии. В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм антигипертензивного действия β-адреноблокаторов полностью не установлен. У β-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия: – снижение сердечного выброса; – устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина). Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50 % и 80 % от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели. В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает. Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект "первого прохождения" через печень и высокую биодоступность - около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd - около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% - в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола - 15-20 ч. Не удаляется при гемодиализе.

Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии); профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Принимают внутрь. Начальная доза - 10 мг/сут. При необходимости через 7-14 дней лечения доза удваивается до 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Повышенная чувствительность к бетаксололу, другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;кардиогенный шок;анафилактические реакции в анамнезе;атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);стенокардия Принцметала;синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);тяжелая брадикардия (менее 50 уд/мин);ртериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт.ст.);одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии; синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - AV-блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно. Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения - астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм. Аллергические реакции: редко - псориазоподобные кожные проявления. Местные реакции: при применении в форме глазных капель сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение; редко - уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.грудное вскармливание в период лечения необходимо прекратить.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ЛП-002502