Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой форма. На поперечном разрезе видны два слоя.

Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и антигипертензивным эффектом. В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой антигипертензивный эффект. Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления. Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приёме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект. В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид не влияет на показатели липидного обмена, в том числе на уровень триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности и липопротеинов высокой плотности; не влияет на показатели обмена углеводов, в том числе у пациентов с сахарным диабетом.

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов Na+, Cl- и в меньшей степени ионов K+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме крови (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 часов на фоне однократного приема.

Всасывание После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность - высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1-2 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Распределение Связь с белками плазмы крови - 79%. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры. Не кумулирует. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%. Период полувыведения - 14-24 ч (в среднем 18 ч). Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.

Диуретическое средство.

Артериальная гипертензия у взрослых.

Капсулы принимают внутрь. Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы нельзя разламывать или разжевывать. Суточная доза препарата - 1 капсула (2,5 мг) в день (утром). Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (увеличение риска побочных действий без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема двух препаратов, доза препарата Индапамид остается равной 2,5 мг в сутки, которую принимают утром однократно. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики достаточно эффективны только при нормальной функции почек или при минимальных нарушениях. Пожилые пациенты У пожилых пациентов следует контролировать плазменную концентрацию креатинина с учетом возраста, массы тела и пола. Индапамид можно применять пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени прием препарата Индапамид противопоказан.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел Состав на одну таблетку); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия; гипокалиемия. В связи с тем, что в состав входит лактоза, препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией. В связи с отсутствием клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

В период лечения препаратом Индапамид необходимо соблюдать осторожность (риск развития головокружения, сонливости) при управлении транспортными средствами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нарушения функции печени При применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у пациентов с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить. Фоточувствительность На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками, рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей. Водно-электролитный баланс • Содержание ионов натрия в плазме крови: До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, так как первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным. Более частый контроль содержания ионов натрия показан пациентам с циррозом печени и лицам пожилого возраста (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»). Все диуретические препараты могут вызвать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Гипонатриемия и гиповолемия могут приводить к обезвоживанию и ортостатической гипотензии. Сопутствующее снижение ионов хлора может приводить к вторичному компенсаторному метаболическому алкалозу: частота и степень выраженности этого эффекта незначительны. • Содержание ионов калия в плазме крови: При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в снижении концентрации калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо предотвращать риск развития гипокалиемии (<3,4 ммоль/л), у пациентов группы повышенного риска следующих категорий: пожилого возраста, ослабленных и/или получающих сочетанную медикаментозную терапию, с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих пациентов усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий. Кроме того, к группе повышенного риска относятся пациенты с увеличенным интервалом QT, как врожденным, так и вызванным лекарственными препаратами. Гипокалиемия, так же, как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых аритмий и, особенно, полиморфной желудочковой тахикардии типа "'пируэт", которые могут приводить к летальному исходу. Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать концентрацию ионов калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение. • Содержание кальция в плазме крови: Следует иметь в виду, что тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидных желез. Содержание глюкозы в плазме крови: Необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии. Мочевая кислота: У пациентов с подагрой может повышаться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры. Диуретические препараты и функция почек: Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у пациентов с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (содержание креатинина в плазме крови у взрослых лиц ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста нормальное содержание креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола. Следует учитывать, что в начале лечения у пациентов может наблюдаться снижение скорости клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретиков. Как следствие, в плазме крови может повышаться содержание мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние пациента может ухудшиться. Спортсмены Активное вещество, входящее в состав препарата Индапамид, может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: В период лечения препаратом Индапамид необходимо соблюдать осторожность (риск развития головокружения, сонливости) при управлении транспортными средствами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось, были: реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, а также макулопапулезная сыпь. В клинических исследованиях гипокалиемия (концентрация калия менее 3,4 ммоль/л) наблюдалась у 25% пациентов, а концентрация калия менее 3,2 ммоль/л наблюдалась у 10% пациентов через 4-6 недель после начала терапии. После 12 недель терапии среднее снижение концентрации калия в плазме составляло 0,41 ммоль/л. Большинство нежелательных реакций (лабораторные и клинические показатели) носят дозозависимый характер. Перечень нежелательных реакций представлен ниже. Частота побочных реакций, которые были отмечены при терапии индапамидом, приведена в соответствии с классификацией частоты развития побочных реакций, рекомендованной Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень редко: гиперкальциемия; Частота неизвестна: снижение концентрации калия и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе риска (см. раздел «Особые указания»); гипонатриемия (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны нервной системы Редко: вертиго, повышенная утомляемость, головная боль, парестезия; Частота неизвестна: обморок. Нарушения со стороны органа зрения Частота неизвестна: миопия, нечеткость зрения, нарушение зрения. Нарушения со стороны сердца Очень редко: аритмия; Частота неизвестна: полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт" (потенциально с летальным исходом) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»). Нарушения со стороны сосудов Очень редко: снижение артериального давления. Нарушения со стороны пищеварительной системы Нечасто: рвота; Редко: тошнота, запор, сухость во рту; Очень редко: панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: нарушение функции печени; Частота неизвестна: возможно развитие печеночной энцефалопатии в случае печеночной недостаточности (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»); гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: реакции повышенной чувствительности, макулопапулезная сыпь; Нечасто: пурпура; Очень редко: ангионевротический отек, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; Частота неизвестна: возможно обострение уже имеющейся острой системной красной волчанки, фоточувствительность (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: почечная недостаточность. Лабораторные и инструментальные данные Частота неизвестна: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»); повышение концентрации глюкозы крови (см. раздел «Особые указания»), повышение концентрации мочевой кислоты в крови (см. раздел «Особые указания»); повышение активности «печеночных» ферментов.

Следует избегать применения индапамида во время беременности. Не следует применять индапамид в период грудного вскармливания.

Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Са2+ - гиперкальциемии; с метформином - возможно усугубление молочнокислого ацидоза. Повышает концентрацию ионов Li+ в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие. Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты I А класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "torsades de pointes". Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен - усиливает. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии). Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании контрастных йодсодержащих средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением контрастных йодсодержащих веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости. Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы). Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

При нарушениях функции печени и/или почек, гипонатриемии и других нарушениях вод­но-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, у ослабленных пациентов или у пациентов, получающих сочетанную терапию с другими антиаритмическими средствами, при одно­временном приеме препаратов, удлиняющих интервалQTна электрокардиограмме (ЭКГ) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами), при сахарном диа­бете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Индапамид

Indapamidum

1

картонная упаковка

ЛС-002426

Россия

730

1000340783