Спиронолактон таблетки 25мг 20шт

Спиронолактон таблетки 25мг 20шт — лекарственное средство с диуретическими свойствами, снижающее кислотность мочи и сохраняющее калий и магний. Препарат показан при отеках различного генеза:- Во втором и третьем триместрах беременности.- При хронической сердечной недостаточности.- При заболевании почек и печени.- В ходе предменструального синдрома.Доза приема и длительность курса зависит от конкретного заболевания или состояния. Таблетки представлены в твердой форме, поэтому противопоказаны к использованию в детском возрасте до 3 лет.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон, с характерным запахом.

Spironolactonum

Диуретическое калийсберегающее средство.

Диуретическое

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах канальца спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Вследствие диуретического эффекта спиронолактон снижает артериальное давление и оказывает антигипертензивное действие. Почечная активность спиронолактона после однократного приема внутрь достигает максимума через 7 часов и сохраняется не менее 24 часов. Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) - двойное слепое многоцентровое исследование, проведенное с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35%, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации NYHA, на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III-IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97% пациентов принимали ингибитор АПФ, 78% пациентов принимали дигоксин (на момент проведения исследования бета-адреноблокаторы не имели широкого распространения, только 15% пациентов получали бета-адреноблокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25% по сравнению с исходным показателем. Пациенты были рандомизированы в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки, или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин. После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30% по сравнению с плацебо (р < 0,001; 95% доверительный интервал от 18% до 40%). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной сердечной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Еинекомастия и боль в груди наблюдались у 10% мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1% у мужчин в группе плацебо (р < 0,001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов.

Абсорбция Спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. При пероральном применении подвергается выраженному эффекту "первого прохождения" с образованием фармакологически активных метаболитов. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность спиронолактона. При приеме в дозе 100'мг в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами после еды, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Ттах) и максимальная концентрация в плазме (Стах) спиронолактона составили соответственно 2,6 часа и 80 нг/мл. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона, Ттах составило 3,2 часа и 4,3 часа, Стах - 391 нг/мл и 181 нг/мл, соответственно. Распределение Спиронолактон и его метаболиты активно связываются с белками плазмы крови (более чем на 90%). Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко. Метаболизм Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека с образованием серосодержащих метаболитов (7-альфа-тиометилспиронолактон, 6-Р-гидрокси-7-а-тиометилспиролактон) и метаболитов, не содержащих серу (канренон). Относительная антиминералокортикоидная активность метаболитов, по сравнению с исходным веществом, составляет соответственно 68%, 33% и 26%. Выведение У здоровых добровольцев после приема в дозе 100 мг в сутки в течение 15 дней период полувыведения (ТУг) неизмененного спиронолактона, 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона составил примерно 1,4 часа, 13,8 часов и 16,5 часов, соответственно. Метаболиты выводятся в основном почками, в незначительном количестве (14-36%) выводятся с желчью через кишечник. Линейность (нелинейность) В диапазоне от 25 мг до 200 мг существует приблизительно линейная зависимость между однократной дозой спиронолактона и концентрацией канренона в плазме крови. При приеме более высоких доз концентрация канренона становится менее чем пропорциональна дозе (вероятно, вследствие замедления ферментативного метаболизма спиронолактона). Особые группы пациентов Нарушение функции почек Фармакокинетика спиронолактона у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась. Нарушение функции печени Фармакокинетика спиронолактона у пациентов с печёночной недостаточностью не изучалась. Сообщалось об увеличении терминального Т14 спиронолактона у пациентов с циррозом печени и асцитом. Пожилой возраст Фармакокинетика спиронолактона у пациентов пожилого возраста не изучалась.

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии). Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией).Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками.Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения.Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Внутрь. Одновременно с приемом пищи. При эссенциальной гипертензии: Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы. Идиопатический гиперальдостеронизм: Назначают 100-400 мг/сут. Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемии: Суточная доза составляет 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу снижают до 25 мг/сут. При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками: Назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны. Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма: В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: Препарат назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в плазме крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте: Препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: После того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом применяется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента. Отеки на фоне нефротического синдрома: Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны. При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: Препарат назначают ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта (см. раздел "Фармакокинетика у отдельных групп пациентов"), суточную дозу ф уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Отеки на фоне цирроза печени: Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Отеки у детей: Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м /сут в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной. Применения у пожилых пациентов: Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии: Лечение начинают с 25 мг 1 раз в сутки, если калий сыворотки крови менее 5,0 мг- экв/л и креатинина крови менее 2,5 мг/л. Пациентам, которые хорошо переносят дозу 25 мг 1 раз/сутки дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сутки. Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличении дозы, затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев, затем ежеквартально в течение года, а затем каждые 6 месяцев.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет (в связи с твердой лекарственной формой), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ, кишечная колика, диарея или запоры. Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия. Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-солевого обмена и КЩР (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз). Со стороны системы кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: при длительном применении - гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин; у женщин - дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, огрубение голоса, болезненность молочных желез, карцинома молочной железы. Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд. Прочие: мышечные спазмы, снижение потенции.

Симптомы: острая передозировка спиронолактона может проявляться в виде сонливости, спутанности сознания, пятнистопапулезной или эритематозной сыпи, тошноты, рвоты, головокружения или диареи. Редко проявляются случаи гипонатриемии, гиперкалиемии или печеночной комы, которые могут возникать у пациентов с тяжелым заболеванием печени, но это маловероятно при острой передозировке. Может развиться гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Лечение: вызвать рвоту или опорожнить желудок с помощью промывания. Специфического антидота нет. Лечение является поддерживающим для поддержания гидратации, электролитного баланса и жизненно важных функций. У пациентов с почечной недостаточностью может развиться гиперкалиемия, вызванная спиронолактоном. В таких случаях следует немедленно прекратить прием спиронолактона. При тяжелой гиперкалиемии клиническая ситуация диктует процедуры, которые необходимо использовать. Они могут включать в/в введение раствора хлорида кальция, раствора бикарбоната натрия и/или пероральное или парентеральное введение глюкозы с инсулином быстрого действия. Это временные меры, которые следует повторять по мере необходимости. Катионообменные смолы, такие как полистиролсульфонат натрия, можно вводить перорально или ректально. Стойкая гиперкалиемия может потребовать применения диализа.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия. При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками. Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками. При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов. При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина. При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови. При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину. При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Неблагоприятное влияние спиронолактона на способность управлять автотранспортом и механическими средствами не выявлено. Однако, известно, что препарат может вызывать головокружение и сонливость, в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами.

C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста. На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия. В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови. При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.