Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской на одной стороне

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii. Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций. Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii. Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций. Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности — низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

После приема внутрь моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно. В стабильном состоянии экспозиция препарата в течение интервала между приемами лекарственного средства примерно на 30% выше, чем после приема первой дозы. Распределение Моксифлоксацин быстро распределяется во внесосудистом пространстве, после приема 400 мг препарата площадь под фармакокинетической кривой (AUC) составляет 35 мг/ч/л. Равновесный объем распределения (Vss) составляет около 2 л/кг. В исследованиях in vitro и in vivo связывание моксифлоксацина с белками плазмы составило 40-42%, независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин, в основном, связывается с сывороточным альбумином. Метаболизм Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II-го этапа и выводится из организма через почки и желудочно-кишечный тракт в неизмененном виде, а также в виде сульфо-соединения (M1) и глюкуронида (M2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Показатели окислительного метаболизма отсутствуют. Выведение Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин, происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма. Фармакокинетика у различных групп пациентов 1. У здоровых добровольцев с низкой массой тела (например, женщин) и у пожилых добровольцев наблюдались более высокие концентрации препарата в плазме. 2. Фармакокинетические свойства моксифлоксацина существенно не отличаются у пациентов с почечной недостаточностью (в том числе с клиренсом креатинина > 20 мл/мин/1.73 м2). При снижении почечной функции, концентрация метаболита М2 (глюкуронида) увеличивается на коэффициент 2,5 (с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1.73 м2). 3. На основании фармакокинетических исследований, проведенных у больных с печеночной недостаточностью (класс A, B по классификации Child Pugh), не представляется возможным определить, существуют ли какие-либо различия по сравнению со здоровыми добровольцами. Нарушения функции печени были связаны с более высокой экспозицией М1 в плазме крови, в то время как экспозиция исходного препарата у пациентов с нарушенной функцией печени была сопоставимой с экспозицией у здоровых добровольцев. Существует недостаточный опыт клинического использования моксифлоксацина у пациентов с нарушенной функцией печени.

Противомикробный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:острый синусит;обострение хронического бронхита;неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты);* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи. Для взрослых рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз в день (1 таблетка). Пациентам с нарушениями функции почек от легкой до тяжелой степени тяжести или пациентам, находящимся на хроническом диализе, т.е. гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется. Недостаточно данных по применению препарата у пациентов с нарушением функции печени. Пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела коррекция дозы не требуется. Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение моксифлоксацина противопоказано для лечения детей и подростков (< 18 лет). При обострении хронического бронхита длительность терапии — 5-10 дней, внебольничной пневмонии — 10 дней, острого бактериального синусита — 7 дней, воспалительных заболеваний органов малого таза от легкой до умеренной степени тяжести — 14 дней. Последовательная терапия (внутривенное введение с последующим переходом на пероральный прием). В клинических исследованиях с последовательной терапией большинство пациентов переходили с внутривенного введения на пероральную терапию в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и мягких тканей). Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и перорального лечения 7-14 дней для внебольничной пневмонии и 7-21 день для осложненных инфекций мягких тканей. Рекомендуемая доза (400 мг один раз в день) и продолжительность лечения не должна превышаться.

Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;возраст до 18 лет;беременность и период грудного вскармливания; наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы;повышенная чувствительность к сое или арахису.

Препарат может нарушать способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

В некоторых случаях уже после первого применения моксифлоксацина возможно развитие гиперчувствительности и аллергических реакций, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые). С осторожностью следует применять у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации моксифлоксацина, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности, симптомов поражений кожи или слизистых оболочек, симптомов невропатии, (боль, жжение, покалывание, онемение или слабость) необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи. На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение моксифлоксацина следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. В период лечения следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ излучения. Не рекомендуется применять моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами. Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, получающих моксифлоксацин. Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки. В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Следует соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе. Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин). На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Аллергические реакции, боль в животе, тошнота, диарея, головокружение, бессонница или сонливость, расстройство зрения (нечеткость, снижение остроты зрения), удлинение интервала Q-T (часто у больных с сопутствующей гипокалиемией), ощущение сердцебиения, неспецифические аритмии, артралгия, миалгия, вагинальный кандидоз, периферические отеки.

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано.Назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

При одновременном применении моксифлоксацина и глюкокортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита и разрыва сухожилия. Не требуется коррекция режима дозирования при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом. Антацидные средства, поливитамины и минералы Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов. В связи с этим, антацидные средства, препараты, содержащие витамины, соли магния, алюминия, железа или цинка, сукральфат следует принимать не менее, чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина. Варфарин При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры, свертывания крови не изменяются. Однако, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими, препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО (международного нормализованного отношения) и при необходимости корректировать дозу, пероральных антикоагулянтов. Дигоксин Моксифлоксацин и дигоксин не оказывает существенного- влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз, моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась. приблизительно на 30%, а минимальная концентрация дигоксина не изменялась. Активированный уголь При одновременном пероральном применении активированного угля и моксифлоксацина, системная биодоступность моксифлоксацина снижается более, чем на 80% в результате торможения его абсорбции. Молочные продукты и прием пищи Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Препараты, удлиняющие интервал Q-T Потенциальные взаимодействия моксифлоксацина, приводящие из-за риска развития аддитивного действия, к увеличению интервала Q-T: с препаратами, удлиняющими интервал Q-T (в т.ч. антиаритмические препараты класса IA, III трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, цизаприд).

При заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе;у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца;при миастении gravis; у пациентов с циррозом печени;при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия;у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Ротомокс

Moxifloxacinum

1

картонная упаковка

ЛП-001438

Россия

1095

1000344796