Кардиолип таблетки 10мг 90шт предназначены для лечения заболеваний, для которых характерно нарушение липидного обмена и повышенный уровень холестерина в крови. Препарат назначается при гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным методам или в тех случаях, когда эти меры оказались неэффективны. Так же средство применяется в качестве профилактики инсультов и инфарктов, для замедления атеросклероза и в терапии пациентов с повышенным риском развития ишемической болезни сердца. Противопоказания к приёму препарата: беременность, период кормления грудью, индивидуальная непереносимость компонентов средства.

Кардиолип таблетки 10мг 90шт предназначены для лечения заболеваний, для которых характерно нарушение липидного обмена и повышенный уровень холестерина в крови. Препарат назначается при гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным методам или в тех случаях, когда эти меры оказались неэффективны. Так же средство применяется в качестве профилактики инсультов и инфарктов, для замедления атеросклероза и в терапии пациентов с повышенным риском развития ишемической болезни сердца. Противопоказания к приёму препарата: беременность, период кормления грудью, индивидуальная непереносимость компонентов средства.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе - внутренний слой белого или почти белого цвета.

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей З-гидрокси-З-метилглутарилКоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина (ОХС), триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛГ1ВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I). В результате действия розувастатина наблюдается снижение коэффициента (индекса) атерогенности, что характеризует улучшение липидного профиля у пациентов с гиперхолестеринемией. Индекс атерогенности = (ОХС - ХС-ЛПВП) / ХС-ЛПВП. Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения розувастатином. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с или без гипертриглицеридемии, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении концентрации ХС-ЛПВП), однако сама возможность таких сочетаний должна решаться лечащим врачом с учетом возможных рисков (см. также раздел «Особые указания»).

Абсорбция и распределение Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Метаболизм Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем изначальный розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами. Выведение Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Т½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7 %). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые популяции пациентов. Возраст и пол Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Cmax (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике розувастатина среди европеоидов и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. Печеночная недостаточность У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Генетический полиморфизм Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1,6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC.

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор.

Гиперхолестеринемия у взрослых (в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП, апo B, соотношения общий Хс/Хс-ЛПНП и ТГ и для увеличения уровня Хс-ЛПВП при недостаточном ответе на диету и физические упражения): - первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая гетерозиготную семейную и тяжелую несемейную гиперхолестеринемию); - комбинированная (смешанная) дислипидемия (тип IIb); - гомозиготная семейная гиперхолестеринемия, при применении розувастатина отдельно либо в качестве дополнения к диете и другим липидоснижающим мероприятиям, таким как аферез. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей 10–17 лет (в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего Хс, Хс-ЛПНП и апo B у мальчиков и девочек (не менее чем через 1 год после менархе) при неадекватной реакции только на диету). Профилактика серьезных сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов без документально подтвержденных сердечно-сосудистых или цереброваскулярных осложнений в анамнезе, но имеющих как минимум два общепринятых фактора риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (см. «Фармакология», Клинические исследования): - снижение риска развития нефатального инфаркта миокарда; - снижение риска развития нефатального инсульта; - снижение риска развития осложнений при реваскуляризации коронарной артерии.

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи. До начала терапии препаратом Кардиолип пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Кардиолип 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»). В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Кардиолип необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Применение препарата в более высокой дозе, чем 40 мг, не оправдано в связи с усилением побочных эффектов и в большинстве случаев не рекомендуется. Пожилые пациенты Не требуется коррекции дозы. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Кардиолип противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин.) (см. раздел «Особые указания» «Фармакодинамика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»). Особые популяции. Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Кардиолип данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»). Генетический полиморфизм У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (АUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Кардиолип составляет 20 мг один раз в сутки (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (См. раздел «Противопоказания»). Сопутствующая терапия Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Кардиолип с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Кардиолип. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Кардиолип и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; детский возраст до 18 лет; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза но сравнению с верхней границей нормы); тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия и предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; одновременный прием циклоспорина; у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии. Со стороны пищеварительной системы:: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит. Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит; возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация. Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перелом конечности (без повреждений); редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг). Со стороны мочевыделительной системы: канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг); возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы. Аллергические реакции: возможны – кожная сыпь, кожный зуд; редко – ангионевротический отек. Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена). Прочие: часто - астенический синдром; возможно - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Кардиолип противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. В случае диагностирования беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин), возраст старше 65 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки. Пациенты с печеночной недостаточностью Данные или опыт применения препарата у пациентов с 9-ю баллами и более по шкале Чайлд-Пью отсутствует (см. раздел «Фармакокинетика»).

Кардиолип

Rosuvastatinum

1

картонная упаковка

ЛП-003104

США

1095

1000348015