Разагилин таблетки 1мг банка 30шт

Разагилин таблетки 1мг банка 30шт — современный препарат, который применяется при терапии болезни Паркинсона. Средство отличается нейропротекторными свойствами и:- повышает показатель допамина;- сдерживает образование агрессивных свободных радикалов, которые в избыточном количестве появляются при дегенеративном паркинсонизме.Симптомами к применению являются тремор конечностей, ухудшение мимики лица, нарушение координации.Данный препарат противопоказан женщинам при беременности и естественном вскармливании ребенка. Его не рекомендуют при печеночной недостаточности, а также детям и подросткам младше 18 лет. Средство предназначено для длительного приема, разовая доза составляет 1 таблетка в сутки.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.

Rasagilinum

МАО ингибитор.

Противопаркинсоническое средство, ингибитор моноаминооксидазы (МАО). Разагилин - селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А. В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в центральной нервной системе (ЦНС) повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием. В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).

Всасывание Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и значение площади под кривой «концентрация - время» (AUC) снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Распределение Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%. Метаболизм Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов - 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2. Выведение Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 0,6-2 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени. При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано. При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить. Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Гиперчувствительность к разагилину и/или любому другому компоненту препарата; одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней. Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью); детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).

При монотерапии разагилином Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации; редко - нарушение мозгового кровообращения. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи. Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко - карцинома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко - инфаркт миокарда. Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения со стороны мочевыделительной системы, аллергические реакции. При комбинации с леводопой Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации; редко - нарушение мозгового кровообращения, растерянность. Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит. Дерматологические реакции: сыпь; редко - меланома кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко - стенокардия. Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя применять одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза. При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. Пациентам, получающим разагилин, не рекомендуется назначать такие препараты. При необходимости комбинированной терапии требуется осторожность. Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды. Кроме того, не рекомендуется применение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами. В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме крови, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.

Данные применения разагилина у беременных женщин отсутствуют. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и предполагаемый риск для плода. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.

Изучение влияния разагилина на способность управлениями транспортными средствами и механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения препаратом следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.

Следует избегать одновременного применения разагилина и флуоксетина или флувоксамина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения разагилином должен составлять 5 недель, а между отменой разагилина и началом приема флуоксетина или флувоксамина 14 дней. Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин. Необходимо наблюдать за пациентами в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих разагилин, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение или компульсивные потребности покупать или приобретать. Одновременное применение разагилина с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для назального применения, содержащими эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в том числе разагилина, является фактором риска развития рака кожи, в частности меланомы (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи. Необходимо иметь в виду, что такие симптомы как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения разагилином, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона и как нежелательные реакции разагилина (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо с осторожностью применять разагилин у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. Применения разагилина у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю, применение разагилина необходимо прекратить (см. раздел «Фармакологические свойства» («Фармакокинетика»)).

ЛП-004820