Оницит раствор для внутривенного введения 0.25мг/5мл 5мл 1шт

Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.

Palonosetronum

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.

Противорвотное

Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Всасывание: при внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе. Средняя максимальная концентрация в плазме (Смакс) и площадь под кривой концентрация-время (AUC 0-∞) являются дозо-пропорциональными в диапазоне 0,0003 - 0,09 мг/кг. Распределение: палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 Мкг. Связывание с белками плазмы крови 62 %. Метаболизм: препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона. Выведение: после однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов, 40 % вводимой дозы в виде неизмененного действующего вещества. После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173+73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов). Особые группы пациентов Дети и подростки в возрасте от 1 месяца до 17 лет: Данные фармакокинетики были получены в подгруппе пациентов детского возраста с онкологическими заболеваниями (n = 280) после внутривенного введения однократной дозы палоносетрона (0,01 мг/кг или 0,02 мг/кг). При повышении дозы от 0,01 мг/кг до 0,02 мг/кг наблюдалось дозо-зависимое увеличение площади под кривой концентрациявремя (AUC 0-∞). После внутривенного введения однократной дозы палоносетрона 0,02 мг/кг, максимальные концентрации в плазме (Смакс) в конце 15-минуты введения, сильно варьировались во всех возрастных группах, и были ниже у пациентов моложе 6 лет, чем у пациентов более старшего детского возраста. Средний период полувыведения составил 29,5 часов во всех возрастных группах и варьировался от 20 до 30 часов по всем возрастным группам после введения 0,02 мг/кг. Общий клиренс в организме (л/ч/кг) у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет соответствовал клиренсу у здоровых взрослых пациентов. Отсутствовали значительные различия в объеме распределения (л/кг). Пациенты с почечной недостаточностью: Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Нет данных о применении препарата Оницит® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, у которых осуществляется гемодиализ. Пациенты с печеночной недостаточностью: Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией (умеренно- и высокоэметогенной) у взрослых Препарат Оницит® вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг за 30 минут до начала химиотерапии. Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов. Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно- и высокоэметогенной) у детей и подростков в возрасте от 1 месяца до 17 лет Препарат Оницит® вводится внутривенно в течение не менее 15 минут в дозе 0,02 мг/кг (максимальйо до 1,5 мг) за 30 минут до начала химиотерапии.

Повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата; Детский возраст до 18 лет; Беременность и период кормления грудью.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: часто (от < 1/100 до < 1/10); нечасто (от < 1/1000 до < 1/100); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения. Часто встречаемые побочные реакции (от < 1/100 до < 1/10): головная боль - до 9 %; головокружение, запор - до 5 %, диарея. Нечасто наблюдаемые побочные реакции (от < 1/1000 до < 1/100): со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, понижение артериального давления (АД), экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, удлинение QT интервала, повышение АД; изменение окраски вен, варикозное расширение вен; со стороны нервной системы: сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория, гиперсомния; со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, понижение аппетита, анорексия, икота, боль в верхней части живота; со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, гликозурия; со стороны кожи и подкожной ткани: аллергический дерматит, зудящая сыпь; со стороны костно-мышечной системы: артралгия; со стороны органов чувств: раздражение глаз, амблиопия, укачивание, шум в ушах; изменение лабораторных показателей: гипо- или гиперкалиемия, гипокалыдиемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, нарушение метаболизма; прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы - чувство «жара», гриппоподобный синдром. Очень редко наблюдаемые побочные реакции (< 1/10000): со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактический /анафилактоидный / шок и реакции. реакции в месте введения препарата: жжение, уплотнение, дискомфорт и боль. Дети и подростки в возрасте от 1 месяца до 17 лет В клинических исследованиях у детей по профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной), 402 пациента получали однократную дозу палоносетрона (0,003 мг/кг, 0,01 мг/кг или 0,02 мг/кг). Следующие частые или нечастые побочные реакции были зарегистрированы при приеме препарата Оницит, ни одна из данных реакций не вошла в группу частотности >1%. Побочные реакции оценивались у пациентов детской популяции, получавших до 4 циклов химиотерапии. Часто наблюдаемые побочные реакции (от < 1/100 до < 1/10): со стороны нервной системы: головная боль. Нечасто наблюдаемые побочные реакции (от < 1/1000 до < 1/100): со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, нарушение проводимости, синусовая тахикардия; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, одышка, носовое кровотечение; со стороны нервной системы: головокружение, дискинезия; со стороны кожи и подкожной ткани: аллергический дерматит, зуд, крапивница, кожные реакции; прочие: повышение температуры тела, реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450. Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6. Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целекоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента CYP2D6). Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно. Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, антихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами. Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Поскольку при применении препарата Оницит® могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

Оницит может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

ЛП-000716