Прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость со спиртовым запахом

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 час. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 минут. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T½ которого составляет 5 часов, а также изосорбида-2-мононитрата с T½ 2,5 часа. T½ изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 минут до 4 часа. Выводится почками и через кишечник.

Вазодилатирующее средство - нитрат.

Купирование приступов стенокардии;профилактика приступов стенокардии (в том числе перед физической нагрузкой);острый инфаркт миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

При ингаляционном применении 1-3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 ингаляции. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

Повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);тяжелая гиповолемия;кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием;гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит и тампонада сердца;тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз; кровоизлияние в мозг;тяжелая анемия;одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т. ч., силденафил, варденафил, тадалафил) (риск выраженного снижения АД);возраст пациентов до 18 лет.

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным). Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны ССС: часто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто — парадоксальное усиление приступов стенокардии, коллапс (сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда). Со стороны пищеварительной системы: часто — жжение языка; нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога. Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), приливы крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит. Прочие: часто — астения. Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам.

Применение при беременности препарата Изакардин спрей возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребенка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения изосорбида динитрата в период грудного вскармливания грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко.

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин® спрей при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом и этанолсодержащими средствами, а также - с ингибиторами ФДЭ5 (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом). При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота). При комбинации с амиодороном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и другими) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и другие) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие - коронарной перфузии). При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и другие) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови. При одновременном применении со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом - риск развития артериальной гипотензии.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии). С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности. Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью следует назначать препарат в пожилом возрасте.

Изакардин

Isosorbidi dinitras

1

картонная упаковка

ЛП-000348

США

1825

1000367919