Ницерголин лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4мг ампулы 5шт+растворитель

Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета, без запаха.

Nicergolinum

Альфа-адреноблокирующее средство.

Альфа-адреноблокирующее средство — синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы, что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение АД.

Ницерголин - производное эрголина, альфа-адреноблокатор. Ницерголин имеет высокое сродство к альфа 1-адренергических рецепторам и умеренной аффинностью альфа 2-адренергическим рецепторам. Увеличивает кровообращение в церебральных и периферических артериях в дозах, которые не влияют на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.

Абсорбция - высокая. Биодоступность - около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа. Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа1-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90 % введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8|3-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8(3-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80 % ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический Т'А составляет 2,5 ч для ницерголина и 2-4 ч — для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический ТА составляет 10-12 ч). Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Внутримышечно, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%, по 2–4 мг 2 раза в сутки. Доза, длительность терапии зависят от характера заболевания. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли); гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение жара, нарушения сна, снижение АД, головная боль, головокружение, стенокардия, симптомы эрготизма (похолодание конечностей, боль в конечностях); кожный зуд, аллергические реакции.

Ницерголин может усиливать эффекты антигипертензивных препаратов. Ницерголин метаболизируется системой цитохрома Р450 под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия с такими препаратами как хинидин, большинство антипсихотических лекарственных препаратов (в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин). При применении с ацетилсалициловой кислотой может удлиняться время кровотечения. При применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты. Ницерголин не рекомендуется применять одновременно с препаратами, стимулирующими ЦНС (альфа- и бета-адреномиметики). В связи с тем, что ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, при их одновременном применении с ницерголином необходимо контролировать параметры свертывания крови. Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств. Ницерголин может потенцировать влияние бета - адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

С осторожностью: гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты.

ЛП-003124