Рисперидон-Крка таблетки покрытые оболочкой 4мг 20шт

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Механизм действия рисперидона при шизофрении неизвестен. Однако было высказано предположение, что терапевтическая активность этого ДВ при шизофрении может быть опосредована комбинацией антагонизма по отношению к рецепторам дофамина типа 2 (D2) и серотонина типа 2 (5HT2). Клинический эффект рисперидона является результатом комбинированного действия рисперидона и его основного метаболита, 9-гидроксирисперидона. Антагонизм к рецепторам, отличным от D2 и 5HT2, может объяснить некоторые другие эффекты рисперидона. Фармакодинамика Рисперидон представляет собой селективный моноаминергический антагонист с высоким сродством (Ki от 0,12 до 7,3 нМ) к серотониновым рецепторам 2-го типа (5HT2), дофамина 2-го типа (D2), α1- и α2-адренергическим и гистаминергическим рецепторам H1. Рисперидон действует как антагонист других рецепторов, но с меньшей эффективностью. Рисперидон имеет сродство от низкого до среднего (Ki от 47 до 253 нМ) к рецепторам серотонина 5HT1C, 5HT1D и 5HT1A, слабое сродство (Ki от 620 до 800 нМ) к дофаминовому D1-рецептору и галоперидолчувствительному сигма-сайту, а также отсутствие сродства (при тестировании в концентрациях >10-5 М) к холинергическим мускариновым рецепторам или β1- и β2-адренорецепторам.

Антипсихотическое, нейролептическое.

Абсорбция Рисперидон хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность рисперидона при приеме внутрь составляет 70% (коэффициент вариации, CV=25%). Относительная биодоступность рисперидона при пероральном применении в виде таблеток составляет 94% (CV=10%) по сравнению с раствором этого ДВ. Фармакокинетические исследования показали, что рисперидон в виде таблеток для перорального применения и раствора для приема внутрь биоэквивалентны. Концентрации рисперидона, его основного метаболита 9-гидроксирисперидона и рисперидона плюс 9-гидроксирисперидон в плазме крови пропорциональны принимаемой дозе в диапазоне доз от 1 до 16 мг в день (от 0,5 до 8 мг два раза в день). После перорального применения рисперидона в виде раствора или таблеток средние значения Tmax рисперидона в плазме крови составляли примерно 1 ч. Tmax 9-гидроксирисперидона составляло примерно 3 ч у интенсивных метаболизаторов и 17 ч у слабых метаболизаторов. Значения Css рисперидона достигаются за 1 день у интенсивных метаболизаторов, и можно ожидать, что они достигнут равновесного состояния примерно через 5 дней у слабых метаболизаторов. Css 9-гидроксирисперидона достигаются через 5–6 дней (измерение у интенсивных метаболизаторов). Влияние пищи Пища не влияет ни на скорость, ни на степень абсорбции рисперидона. Таким образом, рисперидон можно принимать во время еды или без нее. Распределение Рисперидон быстро распределяется. Vd составляет 1–2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 90%, а с его основным метаболитом, 9-гидроксирисперидоном, — 77%. Ни рисперидон, ни 9-гидроксирисперидон не вытесняют друг друга из участков связывания белков плазмы крови. Высокие терапевтические концентрации сульфаметазина (100 мкг/мл), варфарина (10 мкг/мл) и карбамазепина (10 мкг/мл) вызывали лишь небольшое увеличение свободной фракции рисперидона в плазме крови на 10 нг/мл и 9-гидроксирисперидона на 50 нг/мл; значимость этих изменений неизвестна. Метаболизм Рисперидон интенсивно метаболизируется в печени. Основным метаболическим путем является гидроксилирование рисперидона до 9-гидроксирисперидона изоферментом CYP2D6. Незначительный метаболический путь — это N-деалкилирование. Основной метаболит, 9-гидроксирисперидон, обладает фармакологической активностью, аналогичной рисперидону. Следовательно, клинический эффект является результатом комбинированного действия рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Изофермент CYP2D6, также называемый дебризохингидроксилазой, является изоферментом, отвечающим за метаболизм многих нейролептиков, антидепрессантов, антиаритмических и других ЛС. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму (около 6–8% людей европеоидной и очень незначительный процент монголоидной расы имеют низкую активность или не имеют никакой активности этого изофермента и являются слабыми метаболизаторами) и ингибированию различными субстратами и некоторыми не субстратами изофермента CYP2D6, особенно хинидином. Сильные метаболизаторы по изоферменту CYP2D6 быстро превращают рисперидон в 9-гидроксирисперидон, тогда как слабые метаболизаторы по изоферменту CYP2D6 конвертируют его гораздо медленнее. Хотя сильные метаболизаторы имеют более низкие концентрации рисперидона и более высокие концентрации 9-гидроксирисперидона в плазме крови, чем слабые метаболизаторы, фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона вместе после приема однократной и многократной доз схожа у сильных и слабых метаболизаторов. Рисперидон может вступать в два типа лекарственного взаимодействия. Во-первых, ингибиторы изофермента CYP2D6 препятствуют превращению рисперидона в 9-гидроксирисперидон. Это происходит с хинидином, что дает практически всем пациентам фармакокинетический профиль рисперидона, типичный для слабых метаболизаторов. Терапевтические преимущества и побочные эффекты рисперидона у пациентов, получающих хинидин, не оценивались, но наблюдения небольшого числа (n≈70) слабых метаболизаторов, принимавших рисперидон, не предполагают существенных различий между слабыми и сильными метаболизаторами. Во-вторых, совместное применение известных индукторов этого изофермента (например, карбамазепина, фенитоина, рифампицина и фенобарбитала) с рисперидоном может вызвать снижение концентраций рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме крови.Также рисперидон может влиять на метаболизм других ЛС, метаболизируемых изоферментом CYP2D6. Относительно слабое связывание рисперидона с этим изоферментом предполагает, что это маловероятно Исследования in vitro показывают, что рисперидон является относительно слабым ингибитором изофермента CYP2D6. Таким образом, не ожидается, что рисперидон будет существенно ингибировать клиренс ЛС, которые метаболизируются этим ферментативным путем. В исследованиях лекарственного взаимодействия рисперидон не оказывал значительного влияния на фармакокинетику донепезила и галантамина, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6. Исследования in vitro показали, что ЛС, метаболизируемые другими изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, являются лишь слабыми ингибиторами метаболизма рисперидона. Выведение Рисперидон и его метаболиты выводятся с мочой и, в гораздо меньшей степени, с калом. Как показано в исследовании баланса массы однократной пероральной дозы 1 мг 14С-рисперидона, принимаемого в виде раствора тремя здоровыми добровольцамми мужского пола, полное выведение радиоактивности через 1 нед составило 84%, включая 70% в моче и 14% в кале. Кажущийся T1/2 рисперидона составлял 3 ч (CV=30%) у сильных метаболизаторов и 20 ч (CV=40%) у слабых метаболизаторов. Кажущийся T1/2 9-гидроксирисперидона составлял около 21 ч (CV=20%) у сильных метаболизаторов и 30 ч (CV=25%) у слабых метаболизаторов. Фармакокинетика комбинации рисперидона и 9-гидроксирисперидона после однократного и многократного приема была сходной у сильных и слабых метаболизаторов, с общим средним T1/2 около 20 ч. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У здоровых пожилых людей почечный клиренс рисперидона и 9-гидроксирисперидона был снижен, а T1/2 был увеличен по сравнению с молодыми здоровыми субъектами. Дозирование должно быть изменено соответствующим образом у пожилых пациентов (см. «Меры предосторожности», Особые группы пациентов). Педиатрические пациенты Фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона у детей была аналогична таковой у взрослых после поправки на разницу в массе тела. Влияние расы и пола Специфических фармакокинетических исследований для изучения расовых и гендерных эффектов не проводилось, но популяционный фармакокинетический анализ не выявил важных различий в распределении рисперидона из-за пола (с поправкой на массу тела или без) или расы.

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Шизофрения Рисперидон показан для лечения шизофрении. Эффективность была установлена в 4 краткосрочных испытаниях у взрослых, 2 краткосрочных испытаниях у подростков (от 13 до 17 лет) и в одном испытании долгосрочной поддержки у взрослых Биполярное расстройство (мания) Монотерапия. Рисперидон показан для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа. Эффективность этого ДВ была установлена в 2 краткосрочных испытаниях у взрослых и в одном краткосрочном испытании у детей и подростков (от 10 до 17 лет) Дополнительная терапия. Дополнительная терапия рисперидоном к лечению литийсодержащими ЛС или вальпроатом показана для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа. Эффективность была установлена в одном краткосрочном исследовании у взрослых Раздражительность, связанная с аутистическим расстройством Рисперидон показан для лечения раздражительности, связанной с аутистическим расстройством, включая симптомы агрессии по отношению к другим, преднамеренное самоповреждение, приступы гнева и быстро меняющиеся настроения. Эффективность этого ДВ была установлена в 3 краткосрочных испытаниях у детей и подростков (от 5 до 17 лет)

Шизофрения Взрослые Обычная начальная доза. Рисперидон можно принимать один или два раза в день. Начальная доза составляет 2 мг/сут. Дозу можно увеличивать с интервалом в 24 ч или больше, с шагом 1–2 мг/день, в зависимости от переносимости, до рекомендуемой дозы от 4 до 8 мг/день. Некоторым пациентам может потребоваться более медленное титрование дозы. Эффективность была продемонстрирована в диапазоне от 4 до 16 мг/день. Однако не было продемонстрировано, что дозы выше 6 мг/день для приема дважды в день более эффективны, чем более низкие дозы, что связано с бóльшим количеством экстрапирамидных симптомов и других побочных эффектов и, как правило, не рекомендуются. В одном исследовании, поддерживающем дозирование один раз в день, результаты эффективности были в целом более значительными для дозы 8 мг, чем для 4 мг. Безопасность доз выше 16 мг/день не оценивалась в клинических испытаниях Подростки Начальная доза составляет 0,5 мг один раз в сутки, применяемая однократно утром или вечером. Дозу можно корректировать с интервалом в 24 ч или более с шагом 0,5 или 1 мг/день, в зависимости от переносимости, до рекомендуемой дозы 3 мг/день. Хотя эффективность была продемонстрирована в исследованиях с участием пациентов-подростков с шизофренией в дозах от 1 до 6 мг/день, дополнительных преимуществ при дозах выше 3 мг/день не наблюдалось, а более высокие дозы были связаны с бóльшим количеством побочных эффектов. Дозы выше 6 мг/сутки не изучались. Пациентам, страдающим стойкой сонливостью, может быть полезно назначение половины суточной дозы два раза в день. Поддерживающая терапия Хотя неизвестно, как долго пациент с шизофренией должен продолжать принимать рисперидон, эффективность этого ДВ в дозах от 2 до 8 мг/день для отсрочки рецидива была продемонстрирована в контролируемом исследовании с участием взрослых пациентов, которые были клинически стабильными по крайней мере в течение 4 нед, а затем наблюдались в течение 1–2 лет. И взрослые, и пациенты-подростки, у которых наблюдается острая реакция, обычно должны оставаться на эффективной дозе после острого приступа. Пациентов следует периодически повторно оценивать, чтобы определять необходимость поддерживающего лечения. Возобновление терапии у ранее прекративших лечение пациентов Несмотря на то что нет данных, специально посвященных возобновлению лечения, рекомендуется, чтобы после перерыва в приеме рисперидона соблюдался первоначальный график титрования дозы. Переход с терапии другими нейролептиками Нет систематически собираемых данных, свидетельствующих о необходимости перевода пациентов с шизофренией с других нейролептиков на рисперидон или лечение пациентов с сопутствующими антипсихотиками. Биполярное расстройство (мания) Обычная доза Взрослые пациенты. Начальная доза рисперидона составляет от 2 до 3 мг/день. Дозу можно корректировать с интервалом в 24 ч или более с шагом 1 мг/день. Диапазон эффективных доз составляет от 1 до 6 мг/день, как было изучено в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях. В этих испытаниях краткосрочная (3 нед) противоманиакальная эффективность была продемонстрирована в гибком диапазоне доз от 1 до 6 мг/день (см. «Фармакология», Клинические исследования). Дозы рисперидона выше 6 мг/сут не изучались. Педиатрические пациенты. Начальная доза рисперидона составляет 0,5 мг один раз в сутки, однократно утром или вечером. Дозу можно корректировать с интервалом в 24 ч или более с шагом 0,5 или 1 мг/день, в зависимости от переносимости, до рекомендуемой целевой дозы от 1 до 2,5 мг/день. Хотя эффективность этого ДВ была продемонстрирована в исследованиях педиатрических пациентов с биполярным расстройством (манией) при дозах от 0,5 до 6 мг в день, дополнительных преимуществ применения доз выше 2,5 мг в день не наблюдалось, а более высокие дозы были связаны с бóльшим количеством побочных эффектов. Дозы выше 6 мг/сут не изучались. Пациентам, страдающим стойкой сонливостью, может быть полезно назначать половину суточной дозы два раза в день. Поддерживающая терапия В контролируемых исследованиях отсутствуют доказательства, которые могли бы помочь клиницисту в долгосрочном ведении пациента, состояние которого улучшилось во время лечения острого маниакального эпизода с помощью применения рисперидона. Хотя общепризнано, что фармакологическое лечение, выходящее за рамки быстрого ответа при мании, желательно как для поддержания первоначального ответа, так и для предотвращения новых маниакальных эпизодов, систематически получаемых данных в поддержку использования риспердала в такой долгосрочной перспективе нет (в т.ч. более 3 нед). Врач, решивший применять рисперидон в течение длительных периодов времени, должен периодически переоценивать долгосрочные риски и преимущества этого ДВ для пациента. Раздражительность, связанная с аутистическим расстройством, — педиатрия (дети и подростки) Дозировку рисперидона следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции и переносимости пациента. Общую суточную дозу рисперидона можно принимать один раз в сутки или половину общей суточной дозы — два раза в сутки. Для пациентов с массой тела менее 20 кг следует начинать терапию рисперидоном с дозы 0,25 мг/день. Для пациентов с массой тела более или равной 20 кг следует начинать лечение рисперидоном с дозы 0,5 мг/день. Как минимум через четыре дня доза может быть увеличена до рекомендуемой дозы 0,5 мг/день для пациентов с массой тела менее 20 кг и до 1 мг/день для пациентов с массой тела более 20 кг. Следует принимать рисперидон в этой дозировке как минимум 14 дней. У пациентов, не достигших достаточного клинического ответа, доза может быть увеличина с интервалами в 2 нед или более, с шагом 0,25 мг/день для пациентов с массой тела менее 20 кг или с шагом 0,5 мг/день для пациентов с возрастом более или равным 20 кг. Диапазон эффективных доз составляет от 0,5 мг до 3 мг в день. Данных о дозировке для детей с массой тела менее 15 кг нет. После достижения и поддержания достаточного клинического ответа следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности. Врач, решивший использовать рисперидон в течение длительных периодов времени, должен периодически переоценивать долгосрочные риски и преимущества этого ДВ для отдельного применения пациентом. Пациентам, испытывающим стойкую сонливость, может быть назначена доза, принимаемая один раз в день перед сном, или половина суточной дозы два раза в день, или уменьшение дозы. Дозирование у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) или печеночной недостаточностью (10–15 баллов по Чайлд-Пью) начальная доза составляет 0,5 мг два раза в день. Дозу можно увеличивать с шагом 0,5 мг или меньше при приеме дважды в день. Для доз выше 1,5 мг два раза в день следует увеличивать интервалы в одну неделю или больше (см. «Фармакология», Особые группы пациентов). Корректировка дозы рисперидона при конкретных лекарственных взаимодействиях Когда рисперидон принимают одновременно с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (например, карбамазепин), дозу этого ДВ следует увеличить до удвоения обычной дозы. При прекращении приема индукторов изоферментов цитохрома Р450, таких как карбамазепин, может потребоваться уменьшение дозы рисперидона. Подобного эффекта можно ожидать при совместном применении рисперидона с другими индукторами изоферментов цитохрома Р450 (например, фенитоин, рифампицин и фенобарбитал). При одновременном применении флуоксетина или пароксетина с рисперидоном дозу этого ДВ следует уменьшить. Доза рисперидона не должна превышать 8 мг/день для взрослых при совместном применении с этими ЛС. В начале терапии дозу рисперидона следует титровать медленно. При прекращении применения ингибиторов изофермента цитохрома Р450, таких как флуоксетин или пароксетин, может потребоваться увеличение дозы рисперидона

Рисперидон противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к рисперидону или палиперидону. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и ангионевротический отек, у пациентов, принимавших рисперидон, и у пациентов, получавших палиперидон. Палиперидон — это метаболит рисперидона.

Симптомы: при проведении премаркетинговых исследований получены восемь сообщений об острой передозировке рисперидоном с расчетными дозами от 20 до 300 мг без смертельных исходов. В целом зарегистрированные признаки и симптомы были результатом усиления известных фармакологических эффектов этого ДВ, то есть сонливости и седативного эффекта, тахикардии и гипотензии, а также ЭПС. Один случай предполагаемой передозировки с дозой 240 мг был связан с гипонатриемией, гипокалиемией, удлинением интервала QT и расширением интервала QRS. Другой случай, связанный с предполагаемой передозировкой в 36 мг, был связан с судорожным припадком. Другие постмаркетинговые исследования включали сообщения об острой передозировке рисперидоном с расчетными дозами до 360 мг. В целом наиболее часто регистрируемые признаки и симптомы возникали в результате усиления известных фармакологических эффектов этого ДВ, то есть сонливости, седативного эффекта, тахикардии, гипотонии и ЭПС. К другим побочным реакциям, связанным с передозировкой рисперидона после его появления на рынке, относятся удлинение интервала QT и судороги. Сообщалось о полиморфной желудочковой тахикардии torsade de pointes в сочетании с комбинированной передозировкой рисперидона и пароксетина. Лечение: следует обеспечить поддерживающую терапию, включая тщательное медицинское наблюдение. Лечение должно включать общие меры, применяемые при передозировке любого ЛС. Необходимо учесть возможность многократной передозировки этого ДВ, обеспечить адекватную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких, следить за сердечным ритмом и жизненными показателями, использовать поддерживающие и симптоматические меры. Специфического антидота к рисперидону не существует.

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно. Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить. В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Повышенная смертность у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией; Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт, у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией; Злокачественный нейролептический синдром; Поздняя дискинезия; Метаболические изменения (гипергликемия и сахарный диабет, дислипидемия и увеличение массы тела); Гиперпролактинемия; Ортостатическая гипотензия; Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз; Возможны когнитивные и двигательные нарушения; Судороги; Дисфагия; Приапизм; Нарушение регуляции температуры тела; Фенилкетонурия Наиболее частыми побочными реакциями в клинических испытаниях (>5% и дважды плацебо) были паркинсонизм, акатизия, дистония, тремор, седативный эффект, головокружение, беспокойство, помутнение зрения, тошнота, рвота, боль в верхней части живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, диарея, гиперсекреция слюны, запор, сухость во рту, повышение аппетита, увеличение массы тела, усталость, сыпь, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей, ринофарингит и боль в глотке. Другие побочные реакции, наблюдаемые при оценке рисперидона в клинических испытаниях: Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, гранулоцитопения, нейтропения. Со стороны ССС: синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, AV-блокада первой степени, блокада левой ножки пучка Гиса, блокада правой ножки пучка Гиса, AV-блокада. Со стороны органа слуха и лабиринта: боль в ушах, шум в ушах. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия. Со стороны органа зрения: гиперемия глаз, выделения из глаз, конъюнктивит, закатывание глаз, отек век, отек глаз, образование корок по краям век, сухость глаз, усиление слезотечения, светобоязнь, глаукома, снижение остроты зрения. Со стороны ЖКТ: дисфагия, фекалома, недержание кала, гастрит, отек губ, хейлит, аптиализм. Общие нарушения и нарушения в области введения: периферический отек, жажда, нарушение походки, гриппоподобное состояние, точечный отек, отек, озноб, вялость, недомогание, дискомфорт в груди, отек лица, дискомфорт, общий отек, синдром отмены ЛС, периферическая холодовая реакция, анормальное самочувствие. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к ЛС. Инфекции и инвазии: пневмония, грипп, ушная инфекция, вирусная инфекция, фарингит, тонзиллит, бронхит, глазная инфекция, локализованная инфекция, цистит, целлюлит, средний отит, онихомикоз, акародермит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит, хронический средний отит. Исследования: повышение температуры тела, повышение уровня пролактина в крови, повышение активности АЛТ, отклонения от нормы на ЭКГ, повышение количества эозинофилов, снижение количества лейкоцитов, повышение уровня глюкозы в крови, снижение уровня Hb, снижение гематокрита, снижение температуры тела, снижение АД, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны обмена веществ и питания: снижение аппетита, полидипсия, анорексия. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: ригидность суставов, отек суставов, скелетно-мышечная боль в груди, нарушение осанки, миалгия, боль в шее, мышечная слабость, рабдомиолиз. Со стороны нервной системы: нарушение равновесия, нарушение внимания, дизартрия, невосприимчивость к раздражителям, пониженный уровень сознания, двигательное расстройство, транзиторная ишемическая атака, нарушение координации, нарушение мозгового кровообращения, нарушение речи, обморок, потеря сознания, гипестезия, поздняя дискинезия, дискинезия, церебральная ишемия, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, титубация головы. Со стороны психики: возбуждение, притупленный аффект, спутанность сознания, бессонница средней степени, нервозность, нарушение сна, вялость, снижение либидо и аноргазмия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез, дизурия, поллакиурия, недержание мочи. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нерегулярные менструации, аменорея, гинекомастия, галакторея, выделения из влагалища, нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция, ретроградная эякуляция, нарушение эякуляции, сексуальная дисфункция, увеличение молочной железы. Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: хрипы, аспирационная пневмонии, заложенность носовых пазух, дисфония, продуктивный кашель, заложенность легких, заложенность дыхательных путей, хрипы, нарушение дыхания, гипервентиляция, отек носа. Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, изменение цвета кожи, поражение кожи, зуд, заболевание кожи, эритематозная сыпь, папулезная сыпь, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь, акне, гиперкератоз, себорейный дерматит. Со стороны сосудов: гипотензия, приливы крови.

Категория действия на плод по FDA — C. Беременность Обзор рисков. Адекватные и хорошо контролируемые исследования рисперидона у беременных женщин не проводились. Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические ЛС (включая рисперидон) в третьем триместре беременности, подвергались риску развития экстрапирамидных и/или абстинентных симптомов после родов. В исследованиях эмбриона и плода у крыс и кроликов не наблюдалось увеличения частоты пороков развития при дозах, соответствующих 0,4–6 МРДЧ. В перипостнатальных исследованиях на крысах была отмечена повышенная смертность детенышей при всех дозах. Рисперидон следует применять во время беременности, только если потенциальные выгоды для матери оправдывают потенциальный риск для плода. Клинические заключения (побочные реакции плода/новорожденного). Следует наблюдать за новорожденными с экстрапирамидными симптомами или абстинентным синдромом. Некоторые новорожденные выздоравливают в течение нескольких часов или дней без специального лечения, другим может потребоваться длительная госпитализация. Данные. Сообщалось о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном расстройстве и нарушении питания у новорожденных после внутриутробного воздействия нейролептиков в третьем триместре. Эти осложнения различались по степени тяжести, в то время как в некоторых случаях симптомы купировались самостоятельно, в других случаях новорожденным требовалась поддержка отделения интенсивной терапии и длительная госпитализация. Сообщалось об одном случае агенезии мозолистого тела у младенца, подвергшегося воздействию рисперидона в утробе матери. Причинно-следственная связь с терапией рисперидоном неизвестна. Кормящие матери Рисперидон и 9-гидроксирисперидон присутствуют в грудном молоке матери. Из-за возможности развития серьезных побочных реакций на прием рисперидона у грудных детей следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема этого ДВ, принимая во внимание важность применения рисперидона для матери.

Литийсодержащие ЛС. Повторные пероральные дозы рисперидона (3 мг два раза в день) не влияли на экспозицию (AUC) или Cmax литийсодержащих ЛС в плазме крови (n=13). Коррекция дозы литийсодержащих ЛС не рекомендуется. Вальпроевая кислота. Повторные пероральные дозы рисперидона (4 мг один раз в сутки) не влияли на предварительную дозу или средние концентрации в плазме крови и экспозицию (AUC) вальпроевой кислоты (1000 мг/день в трех разделенных дозах) по сравнению с плацебо (n=21). Однако после одновременного приема рисперидона наблюдалось увеличение Cmax вальпроевой кислоты в плазме крови на 20%. Коррекция дозы вальпроевой кислоты не рекомендуется. Дигоксин. Рисперидон (0,25 мг два раза в день) не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина при совместном применении. Коррекция дозы дигоксина не рекомендуется. Фармакодинамические взаимодействия ЛС, действующие на ЦНС, и алкоголь. Учитывая первичные эффекты рисперидона на ЦНС, следует соблюдать осторожность при приеме этого ДВ в сочетании с другими ЛС, действующими на ЦНС, и алкоголем. ЛС с гипотензивным действием. Поскольку рисперидон может вызывать артериальную гипотензию, он может усиливать гипотензивное действие других терапевтических ЛС с таким потенциалом. Леводопа и агонисты дофамина. Рисперидон может противодействовать эффектам леводопы и агонистов дофамина. Клозапин. Длительное совместное применение клозапина с рисперидоном может снизить клиренс рисперидона.

Рисперидон

Risperidonum

20

картонная упаковка

ЛС-002406

Словения

1800

1000463369