Таблетки диспергируемые 1,0г - 20 шт

Механизм действия Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки - ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты. Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > MПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина. Механизмы резистентности Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются: • ферментативная инактивация бета-лактамазами; • мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени. Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий. Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения

Всасывание: Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70 %, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) - 1-2 часа. Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований, полученных при приеме амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев натощак. В диапазоне доз 250-3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по Сmах и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ. Распределение: Около 18 % от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер. Биотрансформация: Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25 % от принятой дозы. Выведение: В основном амоксициллин выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70 % амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50-85 % амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: • острый бактериальный синусит; • острый средний отит; • острый стрептококковый тонзиллит и фарингит; • обострение хронического бронхита; • внебольничная пневмония; • острый цистит; • бессимптомная бактериурия во время беременности; • острый пиелонефрит; • тиф и паратиф; • дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки; • инфекции протезированных суставов; • болезнь Лайма; • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях. В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori. При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии

При выборе дозы препарата Амоксициллин Диспертаб® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы: • предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам; • тяжесть и локализация инфекции; • возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже. Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению. ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Амоксициллин Диспертаб ® Взрослые и дети ≥ 40 кг Показание к применению* Доза* Острый бактериальный синусит 250-500 мг каждые 8 часов или 750 мг - 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки Бессимптомная бактериурия во время беременности Острый пиелонефрит Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки Острый цистит Острый средний отит 500 мг каждые 8 часов или 750 мг - 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит Обострение хронического бронхита Внебольничная пневмония 500 мг - 1 г каждые 8 часов Тиф и паратиф 500 мг - 2 г каждые 8 часов Инфекции протезированных суставов 500 мг - 1 г каждые 8 часов Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях 2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях Эрадикация Helicobacter pylori 750 мг - 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней Болезнь Лайма Ранняя стадия: 500 мг - 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг - 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней *Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний. Дети с массой тела ≥ 40 кг Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых. Дети с массой тела < 40 кг: Показание к применению* Доза* Острый бактериальный синусит 20-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема** Острый средний отит Внебольничная пневмония Острый цистит Острый пиелонефрит Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит 40-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема** Тиф и паратиф 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема Инфекции протезированных суставов 500 мг - 1 г каждые 8 часов Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях 50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях Болезнь Лайма Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10-21 дней. Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10-30 дней. * Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний. **Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки. Режим дозирования у отдельных категорий пациентов Пациенты пожилого возраста Корректировка доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин) Взрослые и дети ≥ 40 кг Дети < 40кг* Более 30 Необходимость в корректировке отсутствует Необходимость в корректировке отсутствует 10-30 Максимум 500 мг два раза в сутки 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки) Менее 10 Максимум 500 мг в сутки 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки) * В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению Пациенты, получающие гемодиализ Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа. Гемодиализ Взрослые и дети ≥ 40 кг 15 мг/кг/сутки однократно. Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг. Пациенты, получающие перитонеальный диализ Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сутки. Пациенты с нарушениями функции печени Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам)

Инфекционные и паразитарные заболевания очень редко кандидоз кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы очень редко обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия; продление времени кровотечения и протромбинового времени. Нарушения со стороны иммунной системы очень редко тяжелые аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и аллергический васкулит. неизвестно реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса); Нарушения со стороны нервной системы очень редко гиперкинезия, головокружение, судороги. неизвестно асептический менингит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Данные клинических исследований * часто диарея и тошнота. * редко рвота. Пострегистрационные данные очень редко колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык; поверхностное обесцвечивание зубов.** Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей очень редко гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Данные клинических исследований * часто кожная сыпь. * редко крапивница, зуд. Пострегистрационные данные очень редко кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей очень редко интерстициальный нефрит, кристаллурия. * частота указанных побочных реакций была получена на основании клинических исследований, которые в общей сложности охватили около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. ** поверхностное обесцвечивание зубов было зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чистки зубо

Смотрите инструкцию

Амоксициллин

Amoxicillin

20

0

картонная упаковка

ЛП-006567

Россия

730

1000464069