Механизм действия Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки - ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты. Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > MПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина. Механизмы резистентности Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются: • ферментативная инактивация бета-лактамазами; • мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени. Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий. Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения

Всасывание: Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70 %, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) - 1-2 часа. Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований, полученных при приеме амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев натощак. В диапазоне доз 250-3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по Сmах и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ. Распределение: Около 18 % от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер. Биотрансформация: Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25 % от принятой дозы. Выведение: В основном амоксициллин выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70 % амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50-85 % амоксициллина с мочой составил 24 часа. Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе: • острый бактериальный синусит; • острый средний отит; • острый стрептококковый тонзиллит и фарингит; • обострение хронического бронхита; • внебольничная пневмония; • острый цистит; • бессимптомная бактериурия во время беременности; • острый пиелонефрит; • тиф и паратиф; • дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки; • инфекции протезированных суставов; • болезнь Лайма; • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях. В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori. При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии

При выборе дозы препарата Амоксициллин Диспертаб® для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы: • предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам; • тяжесть и локализация инфекции; • возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже. Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению. ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Амоксициллин Диспертаб ® Взрослые и дети ≥ 40 кг Показание к применению* Доза* Острый бактериальный синусит 250-500 мг каждые 8 часов или 750 мг - 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки Бессимптомная бактериурия во время беременности Острый пиелонефрит Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки Острый цистит Острый средний отит 500 мг каждые 8 часов или 750 мг - 1 г каждые 12 часов При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит Обострение хронического бронхита Внебольничная пневмония 500 мг - 1 г каждые 8 часов Тиф и паратиф 500 мг - 2 г каждые 8 часов Инфекции протезированных суставов 500 мг - 1 г каждые 8 часов Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях 2 г перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях Эрадикация Helicobacter pylori 750 мг - 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней Болезнь Лайма Ранняя стадия: 500 мг - 1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг - 2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10-30 дней *Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний. Дети с массой тела ≥ 40 кг Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых. Дети с массой тела < 40 кг: Показание к применению* Доза* Острый бактериальный синусит 20-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема** Острый средний отит Внебольничная пневмония Острый цистит Острый пиелонефрит Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит 40-90 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема** Тиф и паратиф 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема Инфекции протезированных суставов 500 мг - 1 г каждые 8 часов Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях 50 мг/кг перорально, однократная доза за 30-60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях Болезнь Лайма Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10-21 дней. Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10-30 дней. * Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний. **Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки. Режим дозирования у отдельных категорий пациентов Пациенты пожилого возраста Корректировка доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин) Взрослые и дети ≥ 40 кг Дети < 40кг* Более 30 Необходимость в корректировке отсутствует Необходимость в корректировке отсутствует 10-30 Максимум 500 мг два раза в сутки 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки) Менее 10 Максимум 500 мг в сутки 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг в сутки) * В большинстве случаев предпочтение отдается парентеральному лечению Пациенты, получающие гемодиализ Амоксициллин может быть выведен из крови в процессе гемодиализа. Гемодиализ Взрослые и дети ≥ 40 кг 15 мг/кг/сутки однократно. Перед гемодиализом необходимо введение одной дополнительной дозы из расчета 15 мг/кг. Для восстановления уровня циркуляции лекарственного средства после гемодиализа необходимо вводить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг. Пациенты, получающие перитонеальный диализ Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сутки. Пациенты с нарушениями функции печени Следует проявлять осторожность и регулярно контролировать функцию печени.

Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам)

Инфекционные и паразитарные заболевания очень редко кандидоз кожи и слизистых оболочек. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы очень редко обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия; продление времени кровотечения и протромбинового времени. Нарушения со стороны иммунной системы очень редко тяжелые аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточная болезнь и аллергический васкулит. неизвестно реакция Яриша-Герксгеймера, острый коронарный синдром, связанный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса); Нарушения со стороны нервной системы очень редко гиперкинезия, головокружение, судороги. неизвестно асептический менингит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Данные клинических исследований * часто диарея и тошнота. * редко рвота. Пострегистрационные данные очень редко колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык; поверхностное обесцвечивание зубов.** Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей очень редко гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы в плазме крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Данные клинических исследований * часто кожная сыпь. * редко крапивница, зуд. Пострегистрационные данные очень редко кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей очень редко интерстициальный нефрит, кристаллурия. * частота указанных побочных реакций была получена на основании клинических исследований, которые в общей сложности охватили около 6000 взрослых и детей, принимавших амоксициллин. ** поверхностное обесцвечивание зубов было зарегистрировано у детей. Хорошая гигиена полости рта помогает предотвратить обесцвечивание зубов, которое устраняется посредством чистки зубо

Беременность Результаты исследований, проведенных на животных, не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Ограниченные данные об использовании амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин может быть использован во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Амоксициллин

Amoxycillinum

20

картонная упаковка

ЛП-006567

Россия

730

1000464071