Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового с желтоватым оттенком до розового цвета, овальной формы с разделительной риской с обеих сторон. На одной из сторон - гравировка "5" и "0", 6 шт. - блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (1) - пачки картонные

Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5‑HT1D), не влияет на другие подтипы 5‑HT‑рецепторов (5‑HT2–5‑HT7). Рецепторы 5‑HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Суматриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до — 5 дней после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1D-серотониновых рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга. Стимуляция 5НТ1D-серотониновых рецепторов приводит к сужению сосудов. Препарат не влияет на другие подтипы 5НТ-серотониновых рецепторов (5НТ2-5НТ7). В экспериментальных исследованиях показано, что суматриптан вызывает избирательное сужение сонных артерий, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, в т.ч. мозговые оболочки (расширение этих сосудов и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на церебральный кровоток. Также экспериментально установлено, что суматриптан подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва. Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь.

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь. Всасывание После приема внутрь быстро всасывается, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции. Распределение Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14–21%), средний общий объем распределения 170 л. Метаболизм Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5‑HT1‑ и 5‑HT2‑серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены. Выведение Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин; внепочечный клиренс — около 80% от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции печени Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови. Пациенты разных возрастных групп Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста. Нет значимых различий в фармакокинетики суматриптана у пациентов различных этнических групп.

Противомигренозное средство

Мигрень (для купирования приступов, с аурой или без нее).

Внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой). Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 300 мг.

гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; ИБС (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала); пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС; инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе); окклюзионные заболевания периферических сосудов; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата. С осторожностью Эпилепсия (в т.ч. любые состояния, сопровождающиеся снижением порога судорожной готовности в анамнезе), органические поражения мозга, контролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции почек и/или нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, беременность.

При однократном подкожном введении в дозе 12 мг суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов. При подкожном введении в дозе более 16 мг или при приеме внутрь более 400 мг суматриптан не вызывал каких-либо непредвиденных побочных эффектов, помимо тех, что перечислены выше. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости - симптоматическая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

При мигрени, а также на фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения суматриптана необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Суматриптан не предназначен для профилактики мигрени. Суматриптан следует принимать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений. Суматриптан следует применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. При отсутствии эффекта от применения первой дозы следует уточнить диагноз. При применении суматриптана для купирования головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения). Следует с осторожностью принимать суматриптан при эпилепсии и любых других состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной готовности. В случае одновременного применения с СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Перед применением суматриптана у пациентов следует исключить наличие сердечно-сосудистого заболевания, особенно у пациентов группы риска. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС. Проведенное обследование не всегда позволяет выявить сердечно-сосудистое заболевание у некоторых пациентов. В очень редких случаях после приема суматриптана могут возникать такие преходящие побочные эффекты, как боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в область шеи (глотки). Если есть основания полагать, что эти симптомы могут быть проявлением ИБС, необходимо прекратить прием препарата и произвести диагностическое обследование. Следует с осторожностью проводить лечение суматриптаном у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, поскольку в отдельных случаях может наблюдаться повышение АД и периферического сопротивления сосудов. Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, при которых возможно существенное изменение абсорбции, метаболизма или экскреции суматриптана, например, при нарушениях функции почек или печени. У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при применении суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако необходима осторожность при применении суматриптана таким пациентам. Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). В этом случае следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01% (включая единичные случаи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - брадикардия, тахикардия, аритмия, транзиторное повышение артериального давления (АД) (сразу после начала лечения), транзиторные признаки ишемии миокарда на ЭКГ, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение АД, «приливы» крови к лицу. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горла. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; незначительное повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко - ишемический колит, диарея, ощущение дискомфорта в области живота. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, гипестезии; очень редко - судороги (обычно при наличии судорог в анамнезе); неизвестная частота - тремор, дистония, беспокойство. Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко - частичная преходящая потеря зрения (следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени). Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия; неизвестная частота - ригидность затылочных мышц, артралгия. Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эритема, анафилаксия. Прочие: часто - боль, покалывание, ощущение жара, ощущение слабости и/или усталости, носовое кровотечение, ощущение сдавления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и шею); неизвестная частота - повышенная потливость.

Несмотря на то, что данные о безопасности, полученные при применении суматриптана у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, нет оснований, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода. Опыт применения суматриптана во II и III триместре беременности ограничен. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Следует прекратить грудного вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.

Суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. Одновременное применение суматриптана с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов сопровождается повышенным риском развития длительного спазма сосудов и ишемии. Суматриптан можно применять не ранее, чем через 24 ч после приема алкалоидов спорыньи и их производных или других триптанов/агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, в свою очередь, препараты, содержащие алкалоиды спорыньи, можно принимать не ранее, чем через 6 ч после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов можно принимать не ранее, чем через 24 ч после приема суматриптана. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение. Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном применении суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Единичные сообщения получены о более выраженном проявлении побочных реакций со стороны суматриптана при одновременном применении с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.

Суматриптан

Sumatriptan

6

картонная упаковка

ЛП-001107

Венгрия

1095

1000464812