Кансалазин суппозитории ректальные 500мг 10шт

Суппозитории ректальные торпедообразной формы, от почти белого до светло-серого цвета, с возможным светло-розовым оттенком,5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Mesalazinum

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике. Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Механизм действия месалазина до конца неизвестен, но, по всей видимости, он носит местный, а не системный характер. У пациентов с хроническим язвенным колитом увеличивается выработка метаболитов арахидоновой кислоты слизистой оболочкой как посредством циклооксигеназных путей, а именно образования простаноидов, так и через липоксигеназные пути, а именно ЛТ и гидроксиэйкозатетраеновых кислот, и, возможно, что месалазин снижает воспаление за счет блокирования ЦОГ и подавления выработки ПГ в толстой кишке.

После приема внутрь месалазин медленно высвобождается из лекарственной формы в дистальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. Связывание с белками плазмы составляет 43%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени с образованием N-ацетил-5-АСК. T1/2 составляет 0.5-2 ч. Месалазин выводится с мочой, преимущественно в ацетилированной форме.

Для приема внутрь: лечение обострений и профилактика рецидивов при язвенном колите и болезни Крона. Ректально: лечение язвенного колита с вовлечением дистальных отделов прямой кишки.

Внутрь, ректально. Режим дозирования зависит от показания и возраста пациента.

Повышенная чувствительность к салицилатам; заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови. Противопоказано применение у детей до 3 лет; у детей и подростков от 3 до 18 лет противопоказано применение в зависимости от используемой лекарственной формы. С осторожностью Заболевания печени и почек, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергические заболевания и предрасположенность к ним; заболевания, предрасполагающие к развитию мио- и перикардита; атопический дерматит, атопическая экзема.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия. Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Лечение: не существует специфического антидота при передозировке месалазина, и при подозрении на острую тяжелую токсичность лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Оно может включать предотвращение дальнейшего всасывания в ЖКТ, коррекцию нарушений электролитного равновесия и поддержание адекватной почечной функции.

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином - описан случай уменьшения эффективности варфарина.

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

HTML

До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови. У больных, являющихся "медленными ацетиляторами", повышен риск развития побочных эффектов. Органическая или функциональная обструкция верхних отделов ЖКТ может способствовать замедлению действия месалазина при приеме внутрь.

Почечная недостаточность Месалазин в значительной степени выводится почками, и у пациентов с нарушением функции почек может возникнуть риск развития побочных реакций. У пациентов, получавших месалазин или ЛС, превращающиеся в 5-аминосалициловую кислоту, наблюдались случаи нарушения функции почек, включая нефропатию с минимальными изменениями, острый и хронический интерстициальный нефрит и почечную недостаточность (см. «Побочные действия»). Перед началом применения месалазина и периодически во время терапии необходимо оценивать функцию почек. У пациентов с почечной недостаточностью или заболеванием почек в анамнезе, а также получающих сопутствующие нефротоксичные ЛС необходимо оценить соотношение польза-риск от применения месалазина (см. «Взаимодействие»). Синдром острой непереносимости, вызванный месалазином Применение месалазина было связан с развитием синдрома острой непереносимости, который бывает трудно отличить от обострения язвенного колита. Хотя точная частота появления этого синдрома не установлена, он наблюдался в 3% случаев при контролируемых клинических исследованиях месалазина или сульфасалазина. Симптомы включают спазмы, боль в животе, геморрагический понос, а иногда и лихорадку, головную боль и сыпь. Необходимо тщательно контролировать состояние пациента на предмет нарастания этих симптомов во время лечения. При подозрении на синдром острой непереносимости применение месалазина необходимо немедленно прекратить. Реакции гиперчувствительности Сообщалось о реакциях гиперчувствительности у пациентов, принимавших сульфасалазин. У некоторых пациентов может быть аналогичная реакция с месалазином или другими соединениями, которые содержат или превращаются в 5-аминосалициловую кислоту. Как и в случае с сульфасалазином, реакции гиперчувствительности, вызванные месалазином, могут проявляться в виде поражения внутренних органов, включая миокардит, перикардит, нефрит, гепатит, пневмонит и гематологические нарушения. Необходимо немедленно обследовать пациента, если у него появляются признаки или симптомы реакции гиперчувствительности. Следует прекратить применение месалазина, если происхождение этих признаков или симптомов не может быть объяснено другой этиологией. Печеночная недостаточность Имеются сообщения о случаях развития печеночной недостаточности у пациентов с уже существующим заболеванием печени, которые получали месалазин. У пациентов с известными нарушениями функции печени необходимо оценить соотношение польза-риск от применения месалазина. Особые группы пациентов Дети. Безопасность и эффективность применения месалазина для лечения активного язвенного колита легкой и умеренной степени у детей от 5 до 17 лет установлена на основании адекватных и хорошо контролируемых исследований с применением его в форме с модифицированным высвобождением. Возможность применения месалазина в этих возрастных группах подтверждена данными адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием взрослых и одного 6-недельного исследования с участием 82 педиатрических пациентов от 5 до 17 лет. Безопасность и эффективность применения месалазина для лечения активного язвенного колита от легкой до средней степени у детей в возрасте до 5 лет не установлены. Безопасность и эффективность применения месалазина для поддержания ремиссии язвенного колита у пациентов детского возраста не установлены. Пожилой возраст. Клинические исследования месалазина не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить различия в реакции по сравнению с пациентами более молодого возраста. Данные неконтролируемых клинических исследований и пострегистрационного наблюдения дают основания предположить более высокую частоту развития дискразии крови (агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения) у пациентов 65 лет и старше по сравнению с более молодыми людьми. У пожилых пациентов во время лечения месалазином необходимо контролировать общее количество клеток крови и тромбоцитов. В целом при назначении месалазина пожилым пациентам следует учитывать более частое снижение функции печени, почек или сердца, а также сопутствующие заболевания или другую медикаментозную терапию.

ЛП-004855