Дорзопрост капли глазные 20мг/мл+0.05мг/мл флакон 2.5мл

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного, слегка вязкого раствора. 2.5 мл - флаконы из полиэтилена (1) с пробкой-капельницей - пачки картонные

Действующими веществами препарата Дорзопрост® являются дорзоламид и латанопрост, снижающие повышенное ВГД с помощью разных механизмов действия. Эффект комбинации приводит к дополнительному уменьшению ВГД по сравнению с действием каждого из веществ, применяемых отдельно. Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы (КА) II. Ингибирование КА в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение ВГД. Латанопрост, аналог ПГF2α, является селективным агонистом рецепторов FP (ПГF) и снижает ВГД за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3–4 ч после введения, максимальный эффект наблюдается через 8–12 ч, действие сохраняется в течение не менее чем 24 ч. Исследования на животных и у человека показали, что основным механизмом действия латанопроста является увеличение увеосклерального оттока, кроме того, у человека также описано улучшение оттока (снижение сопротивления оттоку). Исследования на животных показали, что в клинических дозах латанопрост не влияет (или влияет незначительно) на внутриглазное кровообращение. При местном применении возможны конъюнктивальная или эписклеральная инъекция легкой или средней степени выраженности. По данным флюоресцентной ангиографии, длительное лечение латанопростом после экстракапсулярной экстракции катаракты у обезьян не оказывало влияния на кровообращение сетчатки. При краткосрочном применении латанопрост не способствовал просачиванию флуоресцеина в заднем сегменте глаза пациентов с искусственным хрусталиком. Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и гематоофтальмический барьер. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Комбинированное противоглаукомное средство. Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости. Латанопрост является аналогом простагландина F2α и селективным агонистом FP-рецепторов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги, главным образом, увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Снижение внутриглазного давления начинается приблизительно через 3-4 ч после введения, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее чем 24 ч. Не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Дорзоламид проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. Связывание с белками плазмы - около 33%. В результате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, затем выведение замедляется. T1/2 составляет около 4 мес. При приеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаружено свободного дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического действия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения. Латанопрост (молекулярная масса 432.58) представляет собой пролекарство, этерифицированное изопропиловой группой, неактивен; после гидролиза до кислотной формы становится биологически активным. Пролекарство хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется при попадании в водянистую влагу. Исследования у человека показали, что Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после инстилляции. После инстилляции обезьянам латанопрост распределяется преимущественно в передней камере глаза, конъюнктиве и веках. Лишь небольшое количество латанопроста достигает задней камеры глаза. Активная форма латанопроста практически не метаболизируется в глазу, однако подвергается биотрансформации в печени. T1/2 из плазмы составляет 17 мин.

Противоглаукомное средство комбинированное (карбоангидразы ингибитор + простагландина F2-альфа аналог)

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией при недостаточной эффективности местных аналога простагландина или ингибитора карбоангидразы.

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость. Рекомендуемая доза для взрослых: по 1 капле в пораженный глаз(а) 1 раз/сут.

Повышенная чувствительность к дорзоламиду или латанопросту; хроническая почечная недостаточность; гиперхлоремический ацидоз; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью Печеночная недостаточность тяжелой степени (эффективность и безопасность дорзоламида у пациентов этой категории не изучалась). Афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика; наличие факторов риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в т.ч. кистозного); бронхиальная астма; герпетический кератит в анамнезе. Следует избегать применения препарата у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α. С осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита.

Симптомы: данные о передозировке препарата Дорзопрост® отсутствуют. Дорзоламид. Возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии. Латанопрост. Помимо раздражения слизистой оболочки глаз, конъюнктивальной инъекции или эписклеры, другие нежелательные реакции со стороны органа зрения при передозировке латанопроста неизвестны. При случайном приеме латанопроста внутрь следует учитывать следующую информацию. Более 90% препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. В/в введение латанопроста обезьянам в дозе 500 мкг/кг не вызывало значимых эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В/в введение латанопроста обезьянам вызывало преходящий бронхоспазм. В/в инфузия в дозе 3 мкг/кг у здоровых добровольцев не вызывала каких-либо симптомов, однако при введении дозы 5,5–10 мкг/кг наблюдались тошнота, боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы и потливость. У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в глаза в дозе, в 7 раз превышающей терапевтическую, не вызывало бронхоспазма. Лечение: в случае передозировки проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения рН крови.

В период лечения возможно временное нарушение зрения. Поэтому необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы). Применение дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось. В случае развития аллергических реакций следует прекратить применение препарата. Дорзоламид не исследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому у этой группы пациентов препарат должен применяться с осторожностью. Латанопрост может постепенно изменить цвет глаз за счет увеличения содержания коричневого пигмента в радужке. До начала лечения пациентов следует проинформировать о возможном необратимом изменении цвета глаз. Применение лекарственного препарата на одном глазу может вызвать необратимую гетерохромию. Такое изменение цвета глаз преимущественно отмечалось у пациентов с неравномерно окрашенными радужками, а именно: каре-голубыми, серо-карими, желто-карими и зелено-карими. В исследованиях латанопроста потемнение, как правило, начиналось в течение первых 8 месяцев лечения, редко - в течение второго или третьего года и не отмечалось по истечении четырех лет лечения. Прогрессирование пигментации радужки снижалось со временем и стабилизировалось через 5 лет. Данные об усилении пигментации в течение 5 лет отсутствуют. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают карий цвет. После отмены терапии дальнейшая пигментация не отмечалась. По имеющимся клиническим данным изменение цвета не было связано с какими-либо симптомами или патологическими нарушениями. Латанопрост не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки. Показано, что потемнение радужки не приводит к нежелательным клиническим последствиям, поэтому применение латанопроста при возникновении такого потемнения можно продолжить. Тем не менее, такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено Опыт применения латанопроста в терапии закрытоугольной и врожденной глаукомы, пигментной глаукомы, открытоугольной глаукомы у пациентов с псевдоафакией ограничен. Отсутствуют сведения о применении латанопроста в лечении вторичной глаукомы вследствие воспалительных заболеваний глаз и неоваскулярной глаукомы. В связи с тем, что сведения о применении латанопроста в послеоперационном периоде экстракции катаракты ограничены, следует соблюдать осторожность при применении препарата у этой категории пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста пациентами с герпетическим кератитом в анамнезе. При остром герпетическом кератите, а также в случае наличия сведений в анамнезе о хроническом рецидивирующем герпетическом кератите, необходимо избегать применения латанопроста. Макулярный отек, в т.ч. кистозный, отмечался в период терапии латанопростом преимущественно у пациентов с афакией, псевдоафакией, разрывом задней капсулы хрусталика, или у пациентов с факторами риска развития кистозного макулярного отека (в частности, при диабетической ретинопатии и окклюзии вен сетчатки). Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста у пациентов с афакией, псевдоафакией с разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерными интраокулярными линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного отека макулы. Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита. Опыт применения латанопроста у пациентов с бронхиальной астмой ограничен, но в ряде случаев в пострегистрационном периоде отмечались обострение течения бронхиальной астмы и/или появление одышки. Следует соблюдать осторожность при применении латанопроста у этой категории пациентов Отмечались случаи потемнения кожи периорбитальной области, которые у ряда пациентов носили обратимый характер при продолжении терапии латанопростом. Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц были обратимы и проходили после прекращения терапии.

Дорзоламид Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения/усталость, парестезии. Со стороны органа зрения: воспаление века, слезотечение, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата). Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение. Латанопрост Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна - герпетический кератит. Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головокружение, головная боль. Со стороны органа зрения: очень часто - гиперпигментация радужной оболочки, конъюнктивальная инъекция, раздражение глаз от легкой до средней степени (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), изменение ресниц (увеличение длины, толщины, количества и пигментации); часто - преходящие точечные эрозии эпителия (преимущественно бессимптомные), блефарит, боль в глазу; нечасто - отек век, сухость слизистой оболочки глаза, кератит, затуманивание зрения, конъюнктивит; редко - ирит/увеит (преимущественно у предрасположенных пациентов), отек макулы, отек век, отек роговицы, эрозия роговицы, периорбитальный отек, потемнение кожи век, реакции со стороны кожи век, изменение направления роста ресниц, утолщение, потемнение и удлинение ресниц, дистихиаз, фотофобия; очень редко - изменения в периорбитальной области и в области ресниц, приводящие к углублению борозды верхнего века; частота неизвестна - киста радужной оболочки, псевдопемфигоид конъюнктивы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна - нестабильная стенокардия. Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм (в т.ч. обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - кожный зуд; очень редко - потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия, артралгия. Общие расстройства: очень редко - боль в груди.

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Специальных исследований взаимодействия препарата Дорзопрост® с другими лекарственными средствами не проводилось. Дорзоламид. Специальных исследований по изучению взаимодействия дорзоламида с другими лекарственными средствами не проводилось. В клинических исследованиях дорзоламид назначали в комбинации с другими лекарственными средствами без отрицательных проявлений лекарственного взаимодействия, в т.ч. с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами АПФ, БКК, диуретиками, НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), стероидными гормонами (эстрогены), инсулином, левотироксином натрия. Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов КА для перорального приема и дорзоламида при их одновременном применении. Дорзоламид является ингибитором КА и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение дорзоламида не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако подобные явления наблюдали при применении ингибиторов КА, в т.ч. и в результате лекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при применении дорзоламида не следует забывать о возможности подобных лекарственных взаимодействий. Латанопрост. При одновременном закапывании в глаза двух аналогов ПГ описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более ПГ, их аналогов или производных не рекомендуется. Несовместимость. Латанопрост фармацевтически несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (происходит преципитация).

Дорзопрост

Dorzolamidum+Latanoprostum

1

картонная упаковка

ЛП-008631

Румыния

1800

1000512925