Допегит таблетки 250мг 50шт
483 ₽
Допегит таблетки 250мг 50шт
- Отпускпо рецепту
- Действующее веществоМетилдопа
- Форма выпускаТаблетки
Инструкция
Описание
Допегит таблетки 250мг 50шт белого цвета или с сероватым оттенком. Действующее вещество препарата — метолдоп, который позволяет добиться стабилизации давления. Лекарство назначают пациентам с артериальной гипертензией, оно применяется в том числе для лечения детей старше трех лет.Таблетки Допегит принимают до еды или после приема пищи. Дозировку и кратность приема устанавливает врач, учитывая индивидуальные особенности пациента. Обычно в качестве поддерживающей терапии назначают от 0,5 до 2 г метолдопа в сутки. Это количество делят на два-четыре приема.
Описание
Допегит таблетки 250мг 50шт белого цвета или с сероватым оттенком. Действующее вещество препарата — метолдоп, который позволяет добиться стабилизации давления. Лекарство назначают пациентам с артериальной гипертензией, оно применяется в том числе для лечения детей старше трех лет.Таблетки Допегит принимают до еды или после приема пищи. Дозировку и кратность приема устанавливает врач, учитывая индивидуальные особенности пациента. Обычно в качестве поддерживающей терапии назначают от 0,5 до 2 г метолдопа в сутки. Это количество делят на два-четыре приема.
Описание лекарственной формы
Таблетки 250 мг, 50 шт. - флаконы темного стекла - пачки картонные
Фармакодинамика
Антигипертензивное средство центрального действия. Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС. Увеличивает СКФ и почечный кровоток. Вызывает седативный эффект.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат центрального действия;Метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов: снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов, замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях (в качестве ложного нейромедиатора), снижение активности ренина плазмы крови и уменьшение ОПСС, подавление синтеза норадреналина, уменьшение концентрации допамина, серотонина, норадреналина и адреналина в тканях за счет угнетения активности фермента допа-декарбоксилазы;Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию;В некоторых случаях снижается ЧСС;Эффективно снижает АД как в положении лежа, так и стоя;Редко вызывает постуральную гипотензию;После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект развивается в течение 4-6 ч и продолжается приблизительно 12-24 ч.;При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки;После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней
Фармакокинетика
Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет примерно 50%. После приема внутрь биодоступность метилдопы составляет около 25%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmax) определяется через 2-3 часа. Связь с белками плазмы крови — менее 20%. Метаболизм действующего вещества происходит интенсивно. Метилдопа метаболизируется преимущественно в печени. Активный метаболит метилдопы — альфа-метилнорадреналин — образуется в адренергических нейронах ЦНС. Также существуют некоторые другие производные метилдопы, которые выводятся из организма почками. Приблизительно две трети всосавшейся метилдопы выводится из организма почками в неизмененном виде, а также в форме сульфатных соединений. Остальная часть препарата выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метилдопы имеет двухфазный характер. При сохранной функции почек период полувыведения препарата (Т½) составляет 1,8 + 0,2 часа. Действующее вещество полностью выводится из организма в течение 36 часов. Метилдопа удаляется из организма с помощью диализа. Шестичасовой сеанс гемодиализа приводит к выведению приблизительно 60% всосавшейся дозы, тогда как в результате 20-30-часового перитонеального диализа удаляется ориентировочно 22-39% препарата. Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. После приема разовой пероральной дозы максимальный эффект метилдопы развивается в течение 4-6 часов и продолжается приблизительно 12-24 часов. При многократном применении препарата максимальное снижение АД достигается на 2-3 сутки. После прекращения терапии уровень АД возвращается к исходным значениям в течение 1-2 дней. При нарушении функции почек выведение метилдопы замедляется пропорционально тяжести почечной недостаточности. При тяжелой почечной недостаточности (без гемодиализа) Т½ препарата увеличивается приблизительно в 10 раз.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия.
Показания препарата
артериальная гипертензия.
Способ применения
Для приема внутрь. Терапия препаратом Допегит® требует индивидуального подбора дозы. Препарат можно принимать как до, так и после еды. Взрослые пациенты Рекомендованная начальная доза препарата Допегит® в первые 2 дня терапии составляет 250 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозу можно постепенно увеличить или уменьшить (в зависимости от степени снижения артериального давления). Продолжительность интервалов между повышением и снижением дозы препарата Допегит® должна составлять не менее 2 дней. Поскольку в течение 2-3 дней после начала терапии, а также при последующем увеличении дозы может наблюдаться побочное седативное влияние препарата, рекомендуется сначала увеличивать вечернюю дозу препарата. Стандартная поддерживающая доза препарата Допегит® составляет 500-2000 мг/сутки. Эта доза делится на 2-4 приема. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 3000 мг. В случаях, когда на фоне приема препарата в дозе 2000 мг/сутки отмечается недостаточно эффективное снижение уровня артериального давления, рекомендуется комбинировать Допегит® с другими антигипертензивными препаратами. Спустя 2-3 месяца терапии к метилдопе может выработаться толерантность. Эффективное снижение уровня артериального давления может быть достигнуто за счет увеличения дозы препарата или сопутствующего применения диуретиков. Спустя 48 ч после прекращения терапии препаратом Допегит® артериальное давление обыкновенно возвращается к исходному уровню. "Эффект рикошета" при этом не наблюдается. Препарат Допегит® можно назначать пациентам, которые уже получают терапию другими антигипертензивными препаратами, при условии постепенной отмены этих препаратов. В таких случаях начальная доза препарата Допегит® не должна превышать 500 мг в сутки. Увеличение дозы осуществляется по мере необходимости, с интервалами не менее 2 дней. При применении препарата Допегит® в дополнение к ранее назначенной антигипертензивной терапии, для того чтобы гарантировать плавный переход, может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов. Пожилые пациенты Пожилым пациентам препарат назначается в минимальной начальной дозе, которая не должна превышать 250 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать. Продолжительность интервалов между повышением дозы препарата составляет не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® не должна превышать 2000 мг. У пожилых пациентов чаще наблюдаются обмороки. Это может быть связано с повышенной восприимчивостью к препарату и выраженным атеросклеротическим поражением сосудов. Развития обмороков можно избежать за счет снижения дозы препарата Допегит®. Дети старше 3 лет Для детей начальная доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела в сутки. Суточная доза делится на 2-4 приема. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать, пока не будет достигнут желаемый эффект. Между повышением дозы препарата необходимо соблюдать интервал не менее 2 дней. Максимальная суточная доза препарата Допегит® составляет 65 мг/кг массы тела в сутки, но не более 3 г/сутки. Нарушения функции почек Метилдопа выводится преимущественно почками, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек дозу препарата Допегит® необходимо снижать. При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 60-89 мл/мин/1,73 м2) интервал между приемами препарата рекомендуется увеличить до 8 ч, при почечной недостаточности средней тяжести - до 8-12 ч (скорость клубочковой фильтрации - 30-59 мл/мин/1,73 м2), а при тяжелой почечной недостаточности до 12-24 ч (скорость клубочковой фильтрации - Метилдопа удаляется из организма при диализе, поэтому рекомендуется использовать добавочную дозу препарата 250 мг для профилактики увеличения уровня артериального давления после сеанса гемодиализа.
Противопоказания
острый гепатит, цирроз печени; заболевания печени в анамнезе (на фоне приема метилдопы); сопутствующая терапия ингибиторами МАО; депрессия; гемолитическая анемия; острый инфаркт миокарда; феохромоцитома; детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы); повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (требуется коррекция дозы), диэнцефальном синдроме, пациентам пожилого возраста и детям в возрасте старше 3-х лет.
Передозировка
Выраженное снижение АД, головокружение, выраженная сонливость, слабость, брадикардия, заторможенность, тремор, атония кишечника, запор, вздутие живота, метеоризм, диарея, тошнота, рвота
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Пациентам, принимающим метилдопу, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Побочные действия
При использовании Допегита возможно появление: - вялости, сонливости, заторможенности, паралича лицевого нерва, паркинсонизма, парестезии, самопроизвольных хориоатетоидных движений, пошатываний при ходьбе, головокружения, головной боли; - ортостатической гипертензии, периферических отеков, брадикардии, гиперемии верхней половины туловища, усугубления явлений сердечной недостаточности, усиления стенокардии, в редких случаях – перикардита, миокардита; - глоссалгии, сухости слизистой ротовой полости, рвоты, тошноты, диареи, колита, гепатотоксичности, панкреатита, желтухи, увеличения активности печеночных трансаминаз; - лейкопении, гемолитической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении; - артралгии, миалгии; - галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии; - снижения либидо, снижения потенции, аменореи; - лихорадки, сыпи, экзантемы, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла); - воспаления слюнных желез, заложенности носа; - положительного прямого теста Кумбса (при приеме препарата более 6 месяцев в суточной дозировке >1 г).
Применение при беременности/кормлении грудью
По результатам клинических исследований после применения метилдопы во II и III триместрах беременности не выявлено признаков повреждения плода или новорожденного. Поскольку адекватных и строго контролируемых исследований в III триместре беременности проведено не было, применять препарат рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода. Исследование детей, рожденных матерями, принимавшими метилдопу после 26-й недели беременности, не выявило нежелательных эффектов препарата. У беременных, принимавших препарат в III триместре, состояние плода было лучше, чем у женщин, не принимающих препарат. Метилдопа выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации рекомендуется только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Допегит® нельзя применять одновременно со следующими лекарственными средствами (ЛС): • Ингибиторы МАО. Одновременное применение со следующими ЛС требует особой осторожности: Препараты, снижающие антигипертензивный эффект препарата Допегит®: • Симпатомиметики (усиливают прессорный эффект), • трициклические антидепрессанты, фенотиазины (в то же время они могут обладать аддитивным антигипертензивным действием), • препараты железа для приема внутрь (они могут снизить биодоступность метилдопы), • нестероидные противовоспалительные препараты, • эстрогенные препараты. Препараты, усиливающие антигипертензивный эффект препарата Допегит®: • другие гипотензивные средства, (усиление антигипертензивного эффекта), • общие анестетики Препараты, способные изменять эффекты друг друга • леводопа + карбидопа (возможно развитие ортостатической гипотензии, в этом случае пациенты после приема препаратов должны находиться в горизонтальном положении в течение 1-2 часов), анксиолитические ЛС (транквилизаторы) • литий (опасность усиления токсичности лития), • леводопа (снижение антипаркинсонического эффекта и усиление нежелательного действия на ЦНС), • этанол и другие препараты, угнетающие ЦНС (усиление депрессии), • антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения), • бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина), • галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и спутанное состояние сознания).
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при гепатите, острой левожелудочковой недостаточности в анамнезе, диэнцефальном синдроме. Метилдопу не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и с леводопой. У больных с нарушениями функции почек суточную дозу метилдопы уменьшают. При применении у больных пожилого и старческого возраста суточную дозу следует повышать строго постепенно, т.к. возможно резкое снижение АД. Необходимо учитывать, что после отмены метилдопы гипотензивный эффект относительно быстро прекращается, повышение АД происходит обычно в течение 48 ч. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При длительном (более 6 мес) приеме метилдопы в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. При появлении положительного прямого теста Кумбса необходимо сначала определить, имеет ли место гемолитическая анемия. При анемии метилдопу следует отменить. Картина крови может нормализоваться самостоятельно, иногда требуется применение ГКС. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Бренд
Допегит
Действующее вещество (лат)
Methyldopa
Кол-во препарата
50
Тип упаковки
блистерная упаковка
Регистрационный номер
П N012744/01
Страна происхождения
Венгрия
Срок годности
1825
Артикул
7000000105
Описание
Описание
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакотерапевтическая группа
Показания препарата
Способ применения
Противопоказания
Передозировка
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Побочные действия
Применение при беременности/кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Меры предосторожности
Бренд
Действующее вещество (лат)
Кол-во препарата
Тип упаковки
Регистрационный номер
Страна происхождения
Срок годности
Артикул